15Апр

Антигистаминные препараты нового поколения: Лучшие лекарства по аллергии: какой выбрать, какие бывают

Содержание

Таблетки от аллергии НОВОГО поколения: список препаратов

Новое поколение антигистаминных препаратов — это высокая эффективность и минимум побочных действий. Большинство из таких средств не имеют выраженного седативного эффекта! Список новых препаратов и цены на них в России — вы сможете сравнить лекарства и выбрать подходящее.

Все указанные параметры взяты из открытых источников, и со временем могут терять свою актуальность – в силу устаревания информации. Актуальные данные уточняйте на официальных сайтах, из печатных инструкций и справочников.

Согласно принятой классификации антигистаминные лекарственные средства подразделяют на препараты старого (первого и второго) и нового (третьего) поколения.

Препараты первого поколения имеют выраженное седативное действие. Они оказывают влияние на ЦНС, угнетая ее работу. Помимо этого имеют широкий спектр побочных эффектов: учащенное сердцебиение, сухость слизистых оболочек, проблемы с пищеварением.

Среди антигистаминных лекарств первого поколения наиболее популярными являются Диазолин, Тавегил и Супрастин.

Действие препаратов второго поколения наступает практически мгновенно после приёма и может длиться до нескольких суток. По сравнению со средствами предыдущего поколения они почти не вызывают сонливости и заторможенности реакций. Однако, имеют серьёзный побочный эффект – негативно влияют на сердечную деятельность.

Самым известным лекарственным средством этой группы является препарат Кларитин.

Главное преимущество препаратов нового третьего поколения заключается в их выраженном лечебном эффекте, а не только в снятии симптомов аллергии. Попадая в организм, они преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект на клеточном уровне. Это делает их безопасными для работы сердца и нервной системы. Седативный эффект у таких препаратов выражен слабо или вовсе отсутствует. Также отмечается минимальное количество побочных эффектов и отсутствия привыкания к лекарству.

Действующие вещества: какие бывают и чем отличаются

Производители лекарств выделяют три основных действующих вещества, на основе которых изготавливают антигистаминные препараты нового поколения:

  • левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Зодак). Обладает самым быстрым действием, но он же вызывает и наиболее выраженный седативный эффект. На время лечения левоцетиризиносодержащими препаратами необходимо подойти с осторожностью к занятиям и деятельности, где требуется повышенная концентрация и быстрота реакций, в том числе к управлению транспортными средствами.
  • дезлоратадин ( Эриус, Блогир-3). Считается наиболее безопасным веществом, поэтому может применяться для лечения маленьких пациентов в возрасте от 1 года.
  • фексофенадин (Фексадин). На фоне своих аналогов отличается отсутствием седативного эффекта. Однако, для лечения принимаются большие дозы лекарства (120-180 мг), в то время как фексофенадину и дезлоратадину хватает дозировки 5 мг, чтобы справиться с поставленной задачей.

Внимание! Дозировка напрямую влияет на работу печени и пищеварительного тракта, поэтому фексофенадин не рекомендуется к приему детям в возрасте до 12 лет.

Лучшие препараты последнего поколения

Эриус

Препарат на основе дезлоратадина эффективен против аллергии, вызванной пыльцой в период цветения, шерстью домашних животных, при крапивнице и дерматозах аллергического типа. Уже через час после приема, он устраняет симптомы в виде зуда, чихания, насморка и слезотечения. Имеет форму выпуска в виде таблеток и сиропа, который можно давать детям от одного года.

Зодак

Зодак — противоаллергическое средство на основе цетиризина, обладает противозудным действием, предупреждает развитие аллергии и облегчает ее течение. Выпускается в форме таблеток для взрослых и детей старше 6 лет, а также в форме капель и сиропа для детей от года. Прием Зодака может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации и внимания.

Супрастинекс

Противоаллергическое средство на основе левоцетиризина подходит для лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита, а также крапивницы и других дерматозов аллергического генеза, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Препарат имеет слабый седативный эффект. Противопоказанием к приему Супрастинекса является детский возраст до 2 лет.

Ксизал

Препарат Ксизал, произведенный в Швейцарии, имеет в составе активное действующее вещество левоцетиризин, блокирующее рецепторы, которые отвечают за развитие аллергии. Препарат имеет доказанную эффективность, эффективен при зуде, отеках, сезонных аллергиях на пыльцу растений, кожном дерматите. Выпускается в форме таблеток и капель, которые разрешены к приему детям в возрасте от 2 лет.

Блогир-3

Антигистаминный препарат на основе дезлоратадина не оказывает седативного действия. Назначается для лечения симптомов аллергии таких, как чихание, насморк, отек носовых пазух, зуд и покраснение глаз, кожный зуд и сыпь на теле. Выпускаемая форма в виде сиропа подходит для применения маленькими пациентами в возрасте от 1 года.

Фексадин

Препарат на основе фексофенадина гидрохлорида применяют для лечения сезонного ринита, кожного зуда и всех видов аллергического дерматита. Выпускается в форме таблеток, подходит для взрослых и детей старше 12 лет. Не угнетает деятельность ЦНС и не оказывает седативного эффекта, поэтому прием препарата Фексадин допустимо совмещать с выполнением работы, требующих высокой концентрации и быстроты реакций, в том числе вождение автотранспорта.

ТЕЛФАСТ: с антигистаминным препаратом третьего поколения — в третье тысячелетие

Антигистаминные препараты нашли широкое применение в клинической практике. Однако использование лекарственных средств этой группы ограничивается определенными неблагоприятными воздействиями — седативным эффектом (препараты первого поколения в терапевтических дозах, второго поколения в высоких дозах) и кардиотоксическим влиянием (препараты второго поколения). В 1996 г. на рынке США появился первый представитель антигистаминных препаратов третьего поколения — АЛЛЕГРА / ТЕЛФАСТ (фексофенадин), который является оригинальным препаратом компании «Авентис Фарма». В 2000 г. объем продаж препарата АЛЛЕГРА / ТЕЛФАСТ в мире составил 1,166 млрд евро. Эксперты прогнозируют дальнейшее увеличение объема продаж этого препарата, который сегодня представлен на основных фармацевтических рынках мира. Недавно фексофенадин производства компании «Авентис Фарма» появился и в Украине под торговым названием ТЕЛФАСТ.

Спектр практического применения антигистаминных препаратов, которые уменьшают выраженность неблагоприятных реакций, вызванных гиперпродукцией гистамина, довольно широк. Клиницистами накоплен значительный опыт применения данных препаратов, поскольку первые из них появились на мировом фармацевтическом рынке еще в 40-е годы ХХ в. Установлено, что наряду с выраженным терапевтическим эффектом антигистаминные препараты первого поколения (фенирамин, клемастин, хлорфенирамин, ципрогептадин, прометазин, гидроксизин) имеют ряд существенных недостатков, обусловленных их проникновением через гематоэнцефалический барьер с последующим воздействием на Н3-рецепторы, что клинически проявляется седативным эффектом, сонливостью, ухудшением психомоторной функции, повышением аппетита, увеличением массы тела, дисфункцией пищеварительного тракта, нарушением зрения и др. В связи с этим прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых требует повышенного внимания: водителям, пилотам и др. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (например, транквилизаторов). Кроме того, многие антигистаминные препараты первого поколения обладают антихолинергической активностью, что может привести к возникновению таких побочных эффектов, как ощущение сухости во рту, нарушение мочеиспускания, импотенция и др.

В начале 80-х годов появились первые антигистаминные препараты второго поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин, цетиризин), которые по антиаллергической активности были сопоставимы с препаратами первого поколения, но не оказывали седативного эффекта в стандартных дозах. В научной литературе имеются сообщения о том, что при определенных условиях антигистаминные препараты второго поколения (астемизол, терфенадин) способны вызывать нарушения ритма сердца, в частности желудочковые аритмии, причем в некоторых случаях — фатальные вследствие блокирования ионных каналов, которые контролируют реполяризацию миокарда. В 1990 г. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) организовало специальное заседание Комитета экспертов по легочным и антиаллергическим препаратам с целью проанализировать более 20 случаев серьезных нарушений ритма, связанных с применением антигистаминных препаратов. В результате на упаковке одного из представителей антигистаминных препаратов второго поколения — терфенадина — появилось предостережение об указанном побочном эффекте, а возможность безрецептурного применения этого лекарственного средства была подвергнута сомнению. После того как на рынке США появился антигистаминный препарат третьего поколения АЛЛЕГРА / ТЕЛФАСТ, FDA в 1997 г. потребовало запрещения применения терфенадина.

Необходимо отметить, что терапевтический эффект терфенадина практически полностью обусловлен его активным метаболитом — фексофенадином. При нарушении функции печени метаболизм терфенадина замедляется, вследствие чего концентрация неизмененного препарата в крови повышается. Накапливаясь, терфенадин отрицательно воздействует на проводимость миокарда.

В связи с этим ученые пошли по пути создания нового лекарственного препарата третьего поколения на основе активного метаболита терфенадина — фексофенадина, который избирательно связывается с периферическими Н1-рецепторами, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах.

ТЕЛФАСТ (фексофенадин) — препарат на основе активного карбоксилированного метаболита терфенадина был зарегистрирован в США в июле 1996 г. после клинических исследований, продолжавшихся всего около 2 лет (от начала клинических исследований до подачи заявки на регистрацию). Когда стало ясно, что фексофенадин практически не влияет на электрофизиологию сердца, то по предложению FDA данный препарат был зарегистрирован как более безопасная альтернатива терфенадину. С появлением ТЕЛФАСТА повысились требования FDA к безопасности антигистаминных средств. С этого времени прилагаются усилия к созданию лекарственных препаратов на основе активных метаболитов антигистаминных препаратов второго поколения, что позволяет полностью избежать нежелательных побочных эффектов.

ТЕЛФАСТ быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная его концентрация в крови достигается через 1–3 ч, эффект длится около 24 ч. При этом 60–70% препарата связывается с белками плазмы крови, не подвергается биотрансформации в печени и выводится в практически неизмененном виде. Это позволяет достигать предсказуемых уровней фексофенадина в плазме крови и ограничивать пределы индивидуальных колебаний его концентрации даже при сниженной функции печени. ТЕЛФАСТ не оказывает существенного влияния на калиевые каналы кардиомиоцитов и не вызывает удлинения интервала

Q—T при применении в дозах, которые в 10 раз превышают стандартную терапевтическую дозу — 120 мг/сут. Прочное связывание с Н1-рецепторами, а также белками плазмы крови обеспечивает пролонгированное действие препарата, поэтому ТЕЛФАСТ целесообразно принимать в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки.

Как уже было отмечено ранее, ТЕЛФАСТ не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывает седативного эффекта. В отличие от препаратов первого и второго поколения ТЕЛФАСТ можно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водителям, операторам сложных механизмов и др.). Более того, в США, Великобритании, Австралии и Бразилии ТЕЛФАСТ официально разрешено принимать даже летчикам.

Поскольку фексофенадин не подвергается биотрансформации в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются в этом органе (например, эритромицином и кетоконазолом).

При проведении клинических испытаний частота побочных эффектов (головная боль, сонливость, тошнота, головокружение и усталость) при приеме ТЕЛФАСТА была аналогична таковой при приеме плацебо. Недавно в Оклахомском университете (США) завершилось клиническое испытание, результаты которого свидетельствуют о полной безопасности применения фексофенадина у детей.

ТЕЛФАСТ выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 120 и 180 мг фексофенадина. Единственным противопоказанием к его назначению является гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Таким образом, на смену антигистаминным препаратам первого и второго поколения, при применении которых только в организме пациента образуются селективные антагонисты Н1-рецепторов и ряд других побочных продуктов, пришел представитель третьего поколения —ТЕЛФАСТ компании «Авентис Фарма» на основе активного компонента терфенадина — фексофенадина. Благодаря этому ТЕЛФАСТ является эффективным противоаллергическим препаратом, не оказывающим седативного, кардиотоксического, а также других побочных действий даже при применении в высоких дозах. Поскольку фексофенадин поступает в организм в «готовой» для связывания с Н1-рецепторами форме, его действие при пероральном применении проявляется сразу же после всасывания в кровь принятого внутрь препарата. ТЕЛФАСТ прост и безопасен в применении, обладает пролонгированным действием, в связи с чем его можно назначать в дозе 120 или 180 мг один раз в сутки.

Более подробную информацию о препарате и результатах исследования его клинической эффективности и безопасности, в том числе использованные при подготовке статьи литературные источники, можно получить в представительстве компании «Авентис Фарма» в Украине.

4 класса лекарственных средств от аллергии — журнал «Катрен Стиль»

Разбираемся в препаратах от аллергии нового поколения — в чем особенности каждой группы и о чем стоит предупреждать покупателя

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии. Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии. Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

  • антигистаминные;
  • деконгестанты;
  • глюкокортикостероиды;
  • кромогликаты.

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества. Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований [1]. Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления. Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше [2]. Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях [3].

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов [2]. Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов [2]. Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален [4].

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия [4], о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата [2]. Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество. В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) [5]. Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема [5].

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней [2].

Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект. Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов. Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания [6, 7].

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции [2]. ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон— назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении. Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг). Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата. При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение. Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

Состав Форма
Глазная Интраназальная
Азеластин С 4 лет, ОТС С 6 лет, ОТС
Левокабастин С 12 лет, ОТС С 6 лет, ОТС
Фенилэфрин+цетиризин - С 18 лет, ОТС
Фенилэфрин+диметинден - С 1 года, ОТС
Ксилометазолин+ипратропия бромид - С 18 лет, ОТС
Кромоглициевая кислота С 4 лет, ОТС/Rx* С 5 лет, ОТС
Флутиказона пропионат - С 4 лет, ОТС/Rx*
Беклометазон - С 6 лет, Rx
Мометазон - С 2 лет, Rx

*В зависимости от ТН.

Источники

  1. Davies R. J. et al. Antihistamines: topical vs oral administration //Clinical & Experimental Allergy. 1996; 26: 11–17.
  2. По данным ГРЛС на 10.04.2019.
  3. Horak F. Effectiveness of twice daily azelastine nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis //Therapeutics and clinical risk management. 2008; 4 (5): 1009.
  4. Noble S., McTavish D. Levocabastine //Drugs. 1995; 50 (6): 1032–1049.
  5. Castillo M. et al. Topical antihistamines and mast cell stabilisers for treating seasonal and perennial allergic conjunctivitis //Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015; 6.
  6. Seidman MD, Gurgel RK, Lin SY, et al. Clinical practice guideline: allergic rhinitis. Otolaryngol Head Neck Surg. 2015; 152 (1 suppl): S1–S43.
  7. Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, et al. The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter. J Allergy Clin Immunol. 2008; 122(2 suppl): S1–S84.

Антигистаминные препараты в лечении аллергического ринита | Гусева

1. Астафьева Н.Г., Баранов А.А., Вишнева Е.А., Дайхес Н.А., Жестков А.В., Ильина Н.И. и др. Аллергический ринит. Клинические рекомендации Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов, Национальной медицинской ассоциации оториноларингологов, Союза педиатров России, 2019. Режим доступа: http://raaci.ru/dat/pdf/allergic_rhinitis-project.pdf.

2. Okubo K., Kurono Y., Ichimura K., Enomoto T., Okamoto Y., Kawauchi H. et al.; Japanese Society of Allergology. Japanese guidelines for allergic rhinitis 2017. Allergol Int. 2017;66(2):205–219. doi: 10.1016/j.alit.2016.11.001.

3. Wang D., Clement P., Smitz J., De Waele M., Derde M.P. Correlations between complaints, inflammatory cells and mediator concentrations in nasal secretions after nasal allergen challenge and during natural allergen exposure. Int Arch Allergy Immunol. 1995;106(3):278–285. doi: 10.1159/000236855.

4. Хаитов Р.М., Ильина Н.И. (ред.). Аллергология и иммунология: национальное руководство. М.: ГЭОТАР-Медиа; 2009. 656 с. Режим доступа: https://www.rosmedlib.ru/book/ISBN9785970409039.html.

5. Pawankar R., Bunnag C., Khaltaev N., Bousquet J. Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma in Asia Pacific and the ARIA Update 2008. World Allergy Organ J. 2012;5(3):212–217. doi: 10.1097/WOX.0b013e318201d831.

6. Kulthanan K., Chusakul S., Recto M.T., Gabriel M.T., Aw D.C.W., Prepageran N. et al. Economic Burden of the Inadequate Management of Allergic Rhinitis and Urticaria in Asian Countries Based on the GA²LEN Model. Allergy Asthma Immunol Res. 2018;10(4):370–378. doi: 10.4168/aair.2018.10.4.370.

7. Zhang L., Han D., Huang D., Wu Y., Dong Z., Xu G. et al. Prevalence of selfreported allergic rhinitis in eleven major cities in Сhina. Int Arch Allergy Immunol. 2009;149(1):47–57. doi: 10.1159/000176306.

8. Angier E., Willington J., Scadding G., Holmes S., Walker S. Management of allergic and non-allergic rhinitis: a primary care summary of the BSACI guideline. Prim Care Respir J. 2010;19(3):217–222. doi: 10.4104/pcrj.2010.00044.

9. Colás C., Galera H., Añibarro B., Soler R., Navarro A., Jáuregui I., Peláez A. Disease severity impairs sleep quality in allergic rhinitis (The SOMNIAAR study). Clin Exp Allergy. 2012;42(7):1080–1087. doi: 10.1111/j.1365-2222.2011.03935.x.

10. Vuurman E.F., Vuurman L.L., Lutgens I., Kremer B. Allergic rhinitis is a risk factor for traffic safety. Allergy. 2014;69(7):906–912. doi: 10.1111/all.12418.

11. Mandhane S.N., Shah J.H., Thennati R. Allergic rhinitis: an update on disease, present treatments and future prospects. Int Immunopharmacol. 2011;11(11):1646–1662. doi: 10.1016/j.intimp.2011.07.005.

12. Wang Y., Ghoshal A.G., Bin Abdul Muttalif A.R., Lin H.-C., Thanaviratananich S., Bagga S. et al. Quality of Life and Economic Burden of Respiratory Disease in Asia-Pacific – Asia-Pacific Burden of Respiratory Diseases Study. Value Health Reg Issues. 2016;9:72–77. doi: 10.1016/j.vhri.2015.11.004.

13. Соболенко Т.М. Применение Н1-антигистаминных средств в клинической практике: проблемы и решения. Медицинские новости. 2016;(3):4–9. Режим доступа: https://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-n1-antigistaminnyh-sredstv-v-klinicheskoy-praktike-problemy-i-resheniya.

14. Kawauchi H., Yanai K., Wang D.Y., Itahashi K., Okubo K. Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int J Mol Sci. 2019;20(1):213. doi: 10.3390/ijms20010213.

15. Church M.K., Church D.S. Pharmacology of antihistamines. Indian J Dermatol. 2013;58(3):219–224. doi: 10.4103/0019-5154.110832.

16. Wallace D.V., Dykewicz M.S., Bernstein D.I., Blessing-Moore J., Cox L., Khan D.A. et al. The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter. J Allergy Clin Immunol. 2008;122(2):1–84. doi: 10.1016/j.jaci.2008.06.003.

17. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога. РМЖ. 2016;(12):811–816. Режим доступа: https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/vybor-antigistaminnogo-preparata-vzglyad-farmakologa5803/

18. Picado C. Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders. Expert Opin Pharmacother. 2006;7(14):1989– 2001. doi: 10.1517/14656566.7.14.1989.

19. Kowal K., DuBuske L. Bilastine as a potential treatment in allergic rhinitis. Am J Rhinol Allergy. 2014;28(4):312–316. doi: 10.2500/ajra.2014.28.4049.

20. Wolthers O.D. Bilastine: a new nonsedating oral h2 antihistamine for treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Biomed Res Int. 2013;2013:626837. doi: 10.1155/2013/626837.

21. Bosma R., van den Bor J., Vischer H.F., Labeaga L., Leurs R. The long duration of action of the second generation antihistamine bilastine coincides with its long residence time at the histamine h2 receptor. Eur J Pharmacol. 2018;838:107–111. doi: 10.1016/j.ejphar.2018.09.011.

22. Brożek J.L., Bousquet J., Agache I., Agarwal A., Bachert C., Bosnic-Anticevich S. et al. Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) guidelines – 2016 revision. J Allergy Clin Immunol. 2017;140(4):950–958. doi: 10.1016/j.jaci.2017.03.050.

23. Recto M.T., Gabriel M.T., Kulthanan K., Tantilipikorn P., Aw D.C., Lee T.H. et al. Selecting optimal second-generation antihistamines for allergic rhinitis and urticaria in Asia. Clin Mol Allergy. 2017;15:19. doi: 10.1186/s12948-017-0074-3.

24. Jauregizar N., de la Fuente L., Lucero M.L., Sologuren A., Leal N., Rodríguez M. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modelling of the antihistaminic (h2) effect of bilastine. Clin Pharmacokinet. 2009;48(8):543–554. doi: 10.2165/11317180-000000000-00000.

25. Sádaba B., Gómez-Guiu A., Azanza J.R., Ortega I., Valiente R. Oral availability of bilastine. Clin Drug Investig. 2013;33(5):375–381. doi: 10.1007/s40261-013-0076-y.

26. Kuna P., Bachert C., Nowacki Z., van Cauwenberge P., Agache I., Fouquert L. et al.; Bilastine International Working Group. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, doubleblind, parallel-group study. Clin Exp Allergy. 2009;39(9):1338–1347. doi: 10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x.

27. Bachert C., Kuna P., Sanquer F., Ivan P., Dimitrov V., Gorina M.M. et al; Bilastine International Working Group. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs desloratadine 5 mg in seasonal allergic rhinitis patients. Allergy. 2009;64(1):158–165. doi: 10.1111/j.1398-9995.2008.01813.x.

28. Annesi-Maesano I., Beyer A., Marmouz F., Mathelier-Fusade P., Vervloet D., Bauchau V. Concurrent allergic diseases: a cross-sectional study in a French population. Allergy. 2006;61(3):390–391. doi: 10.1111/j.1398-9995.2006.01019.x.

29. Conen S., Theunissen E.L., Van Oers A.C., Valiente R., Ramaekers J.G. Acute and subchronic effects of bilastine (20 and 40 mg) and hydroxyzine (50 mg) on actual driving performance in healthy volunteers. J Psychopharmacol. 2011;25(11):1517–1523. doi: 10.1177/0269881110382467.

30. Demonte A., Guanti M.B., Liberati S., Biffi A., Fernando F., Fainello M., Pepe P. Bilastine safety in drivers who need antihistamines: new evidence from high-speed simulator driving test on allergic patients. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018;22(3):820–828. doi: 10.26355/eurrev_201802_14318.

31. Graff C., Struijk J.J., Kanters J.K., Andersen M.P., Toft E., Tyl B. Effects of bilastine on T-wave morphology and the QTc interval: a randomized, doubleblind, placebo-controlled, thorough QTc study. Clin Drug Investig. 2012;32(5):339–351. doi: 10.2165/11599270-000000000-00000.

32. Horak F., Zieglmayer P., Zieglmayer R., Lemell P. The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflamm Res. 2010;59(5):391–398. doi: 10.1007/s00011-009-0117-4.

33. Antonijoan R., Coimbra J., García-Gea C., Puntes M., Gich I., Campo C. et al. Comparative efficacy of bilastine, desloratadine and rupatadine in the suppression of wheal and flare response induced by intradermal histamine in healthy volunteers. Curr Med Res Opin. 2017;33(1):129–136. doi: 10.1080/03007995.2016.1240665.

34. Church M.K., Tiongco-Recto M., Ridolo E., Novák Z. Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Curr Med Res Opin. 2020;36(3):445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134.

Клиническая больница №122 имени Л.Г.Соколова Федерального Медико-Биологического Агентства

04.03.2021 Женское здоровье — красота изнутри!
В середине 80-х годов прошлого века американские ученые заявили, что старение — это болезнь, а значит, ее нужно и можно лечить. Тогда и возникла антиэйдж-терапия (anti-age therapy), которая успешно применяется во многих направлениях медицины, в том числе и в гинекологии

02.03.2021 COVID-19 и неврологические нарушения
Заражение Covid-19 не ограничивается инфекцией дыхательных органов. Как показывают практические исследования, у значительного числа пациентов вирус поражает и нервную систему

01.03.2021 COVID-19 и эндокринные нарушения
После перенесенной коронавирусной инфекции может развиться нарушение углеводного обмена, вплоть до сахарного диабета, а также заболевания щитовидной железы и другая эндокринная патология

25.02.2021 Постковидный астено-депрессивный синдром
В настоящее время в структуре нарушений у переболевших коронавирусной инфекцией – постковидном синдроме – исследователями выявляются в том числе и психические нарушения астено-депрессивного круга. Так согласно исследованию Оксфордского университета у каждого пятого жителя США, перенесшего COVID-19, выявлялись нарушения психики. Наиболее частыми из них являлись тревога, снижение настроения, нарушения сна.

24.02.2021 Без масок
Врачи ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России рассказали об особенностях лечения коронавирусной инфекции, течении заболевания и о том, что быть пациентом — тоже тяжелая работа.

24.02.2021 Коронавирус и плановая операция
Отвечаем на вопрос: «Можно ли перенести плановую операцию на более благоприятный в эпидемиологическом плане период?»

16.02.2021 Влияние коронавирусной инфекции на органы зрения

В начале пандемии передачу SARS-CoV-2 через глаза не считали возможной. Теперь известно, что новый коронавирус может проникать и через глаза. Помимо наиболее часто встречаемых симптомов COVID-19 респираторных симптомов, включая сухой кашель и одышку, лихорадки, потери обоняния и вкуса, усталости у 81% заболевших на ранней стадии COVID-19 отмечали проблемы с глазами в виде светобоязни, повышенной светочувствительности глаз, зуда глаз, боли в глазах.

10.02.2021 Высокотехнологичный метод определения циркулирующих опухлевых клеток при колоректальном раке
Только в феврале и марте 2021 г.  для пациентов, которые оперируются в  нашей клинике по программе ВМП, предусмотрено дополнительное бесплатное многократное определение циркулирующих опухолевых клеток в крови до и после хирургического вмешательства. 

09.02.2021 Премия «Будем жить!»
В Москве прошло торжественное вручение премии ассоциации онкологических пациентов, среди номинантов — заведующий 1 хирургическим отделением, врач-хирург, к.м.н. А.В.Лодыгин

04.02.2021 Оказываем высокотехнологичную медицинскую помощь в 2021 г.
ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России в 2021 году оказывает высокотехнологичную медицинскую помощь по видам, утвержденным Постановлением правительства от 28.12.2020 г.  № 2299 «О Программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи на 2021 год и на плановый период 2022 и 2023 годов», приложение «Перечень видов ВМП …» (раздел 1, 2)

01.02.2021 Рекомендации для пациентов с остеопорозом в период COVID-19
Пройти диагностику и получить назначения врача можно за один визит, так мы помогаем нашим пациентам значительно снизить риски заражения COVID-19

29.01.2021 Компьютерная томография для пациентов с COVID-19
Сообщаем о возможности выполнения компьютерной томографии легких пациентам с подтвержденной (или с подозрением на нее) коронавирусной инфекцией

28.01.2021 Врач-онлайн
Для удобства наших пациентов составлен перечень врачей, консультирующих в режиме онлайн

28.01.2021 Плазмолифтинг в гинекологии

Плазмолифтинг – это  инновационный, безоперационный метод восстановления и омоложения организма.
Метод основан на введении плазмы собственной крови, обогащенной тромбоцитами.
Плазмолифтинг широко применяется в гинекологии для ускорения восстановления  тканей, в комплексе противовоспалительной терапии.

27.01.2021 Возобновление плановой хирургической помощи
ФГБУ «СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России» уведомляет о возобновлении с  01 февраля 2021 г.  работы «Зеленой зоны» по оказанию плановой хирургической помощи

27.01.2021 Как отправить передачу пациенту
Читайте в новости подробную инструкцию по отправке передач нашим пациентам и о перечне разрешенных и запрещенных к передаче продуктов

26.01.2021 Консультации в Центре здоровья
В Центре здоровья «СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России» ведет консультативный прием акушер-гинеколог Е.А.Жулябина

21.01.2021 Блефаропластика амбулаторно
Врач Центра пластической хирургии начинает приём в Центральной поликлинике

20.01.2021 Делать ли эндоскопические исследования в условиях пандемии?
Сейчас пациенты, отложившие свои эндоскопические исследования в период первой волны новой коронавирусной инфекции, задаются вопросом: можно ли в нынешних условиях провести диагностику? Ответ нам дали специалисты эндоскопического отделения

15.01.2021 Радиоизотопная диагностика по ОМС
Сообщаем, что отделение радиоизотопной диагностики ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова
осуществляет выполнение радиоизотопных исследований пациентам, направленным из
амбулаторно-поликлинических и иных медицинских организаций, оказывающих первичную медико-санитарную помощь из средств ОМС


Новости 1 — 20 из 1031
Начало | Пред. | 1 2 3 4 5 | След. | Конец | Все

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту | #03/01

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.


Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)
I поколение II поколение III поколение
  • Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
  • Клемастин (тавегил)
  • Доксиламин (декаприн, донормил)
  • Дифенилпиралин
  • Бромодифенгидрамин
  • Дименгидринат (дедалон, драмамин)
  • Хлоропирамин (супрастин)
  • Пириламин
  • Антазолин
  • Мепирамин
  • Бромфенирамин
  • Хлорофенирамин
  • Дексхлорфенирамин
  • Фенирамин (авил)
  • Мебгидролин (диазолин)
  • Квифенадин (фенкарол)
  • Секвифенадин (бикарфен)
  • Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
  • Тримепразин (терален)
  • Оксомемазин
  • Алимемазин
  • Циклизин
  • Гидроксизин (атаракс)
  • Меклизин (бонин)
  • Ципрогептадин (перитол)
  • Акривастин (семпрекс)
  • Астемизол (гисманал)
  • Диметинден (фенистил)
  • Оксатомид (тинсет)
  • Терфенадин (бронал, гистадин)
  • Азеластин (аллергодил)
  • Левокабастин (гистимет)
  • Мизоластин
  • Лоратадин (кларитин)
  • Эпинастин (алезион)
  • Эбастин (кестин)
  • Бамипин (совентол)
  • Цетиризин (зиртек)
  • Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

Какие препараты из класса «Антигистаминные препараты 2-го поколения» используются при лечении детского аллергического ринита?

  • Мельцер Э.О. Затраты на производство антигистаминных препаратов на рабочем месте. Оккупировать здоровье Saf . 1996 августа 65 (8): 46-50. [Медлайн].

  • [Рекомендации] Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). Аллергический ринит и его влияние на астму. 2008. [Полный текст].

  • Кристал-Петерс Дж., Неслусан С., Краун У.Х., Торрес А.Лечение аллергического ринита у пациентов с сопутствующей астмой: риск госпитализаций по поводу астмы и посещения отделений неотложной помощи. J Allergy Clin Immunol . 2002, январь 109 (1): 57-62. [Медлайн].

  • Гендо К., Ларсон Е.Б. Доказательные диагностические стратегии для оценки подозрения на аллергический ринит. Энн Интерн Мед. . 2004 17 февраля. 140 (4): 278-89. [Медлайн].

  • Мэлоун, округ Колумбия, Лоусон К.А., Смит Д.Х., Арриги Х.М., Баттиста К.Стоимость исследования аллергического ринита в США. J Allergy Clin Immunol . 1997, январь 99 (1, часть 1): 22-7. [Медлайн].

  • Herr M, Clarisse B, Nikasinovic L, et al. Существует ли аллергический ринит в младенчестве? Выводы из когорты родившихся в ПАРИЖЕ. Аллергия . 2011 Февраль 66 (2): 214-21. [Медлайн].

  • Хацлер Л., Панетта В., Лау С., Вагнер П., Бергманн Р. Л., Илли С. и др. Молекулярное распространение и прогностическая ценность доклинического ответа IgE на Phleum pratense у детей с сенной лихорадкой. J Allergy Clin Immunol . 2012 25 июля. [Medline].

  • Söderström L, Lilja G, Borres MP, Nilsson C. Исследовательское исследование низких уровней аллерген-специфических IgE и клинических симптомов аллергии в раннем детстве. Аллергия . 2011 Август 66 (8): 1058-64. [Медлайн].

  • Cox LS, Larenas Linnemann D, Nolte H, Weldon D, Finegold I, Nelson HS. Сублингвальная иммунотерапия: всесторонний обзор. J Allergy Clin Immunol .2006 май. 117 (5): 1021-35. [Медлайн].

  • Compalati E, Penagos M, Tarantini F, Passalacqua G, Canonica GW. Специфическая иммунотерапия респираторной аллергии: современное состояние в соответствии с текущими метаанализами. Ann Allergy Asthma Immunol . 2009 Январь 102 (1): 22-8. [Медлайн].

  • FDA OKs Oralair, Первая в США иммунотерапия сублингвальной аллергии. Medscape. Доступно на http://www.medscape.com/viewarticle/822975. Доступ: 4 апреля 2014 г.

  • Grastek [вкладыш в упаковке]. Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co, Inc., апрель 2014 г. Доступно на [Полный текст].

  • Мэлони Дж., Бернштейн Д.И., Нельсон Х., Кретикос П., Эбер Дж., Нунан М. и др. Эффективность и безопасность таблеток для сублингвальной иммунотерапии на травах, MK-7243: большое рандомизированное контролируемое исследование. Ann Allergy Asthma Immunol . 2014 Февраль 112 (2): 146-153.e2. [Медлайн].

  • Hand L. Воздействие аллергенов в первый год может снизить риски в дальнейшем. Медицинские новости Medscape . 11 июня 2014 г. [Полный текст].

  • Линч С.В., Вуд Р.А., Боуши Х., Бахарьер Л.Б., Блумберг Г.Р., Каттан М. и др. Влияние аллергенов и бактерий в раннем возрасте на повторяющиеся хрипы и атопию у городских детей. J Allergy Clin Immunol . 2014 28 мая. [Medline].

  • Дикевич М.С., Уоллес Д.В., Баруди Ф., Бернштейн Дж., Крейг Т. и др. Лечение сезонного аллергического ринита: обновленное руководство 2017 г., основанное на фактических данных. Ann Allergy Asthma Immunol . 2 ноября 2017 г. [Medline].

  • Сейдман М.Д., Гургель Р.К., Лин С.Ю., Шварц С.Р., Баруди Ф.М. и др. Руководство по клинической практике: Аллергический ринит. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 2015 февраль 152 (1 приложение): S1-43. [Медлайн].

  • Ааронсон DW. Побочные эффекты лекарств от ринита. J Allergy Clin Immunol . 1998 февраль 101 (2, часть 2): S379-82. [Медлайн].

  • Аллергия в Америке.Аллергия в Америке. Краткое изложение. myallergiesinamerica. Доступно на http://www.myallergiesinamerica.com/pdfs/myaia.pdf. Доступ: июнь 2007 г.

  • Брукс М. FDA разрешает карбиноксамин ER для лечения аллергического ринита у детей. Медицинские новости Medscape. 3 апреля 2013 г. Доступно по адресу http://www.medscape.com/viewarticle/781921. Доступ: 8 апреля 2013 г.

  • Буссе В. Аллергический ринит: курс на 21 век. Дж Respir Dis .1998. 19: S1-64.

  • Day J. Плюсы и минусы использования антигистаминных препаратов при лечении аллергического ринита. J Allergy Clin Immunol . 1999 марта 103 (3, часть 2): S395-9. [Медлайн].

  • Day JH, Briscoe M, Widlitz MD. Цетиризин, лоратадин или плацебо у субъектов с сезонным аллергическим ринитом: эффекты после контролируемого заражения пыльцой амброзии в отделении воздействия окружающей среды. J Allergy Clin Immunol . 1998 Май. 101 (5): 638-45.[Медлайн].

  • Delafuente JC, Davis TA, Davis JA. Фармакотерапия аллергического ринита. Клин Фарм . 1989 июл.8 (7): 474-85. [Медлайн].

  • FDA одобрило новую заявку Трис Фарма на пероральную суспензию пролонгированного действия Karbinal ER (карбиноксамин малеат) [пресс-релиз]. 3 апреля 2013 г. Доступно по адресу http://www.trispharma.com/news_karbinal_apr2013.php. Доступ: 8 апреля 2013 г.

  • Конопля П.Презентеизм: на работе — но вне его. Автобус Harv Rev . 2004 Oct. 82 (10): 49-58, 155. [Medline].

  • Hussain I, Kline JN. ДНК, иммунная система и атопическое заболевание. J Investigation Dermatol Symp Proc . 2004 г., 9 (1): 23-8. [Медлайн].

  • LaForce C. Использование назальных стероидов при лечении аллергического ринита. J Allergy Clin Immunol . 1999 марта 103 (3, часть 2): S388-94. [Медлайн].

  • Lange B, Lukat KF, Rettig K, Holtappels G, Bachert C.Эффективность, рентабельность и переносимость назальных спреев мометазона фуроата, левокабастина и кромогликата динатрия при лечении сезонного аллергического ринита. Ann Allergy Asthma Immunol . 2005 Сентябрь 95 (3): 272-82. [Медлайн].

  • Ледфорд ДК, Локки РФ. Аллергический ринит: понимание процесса. Дж Respir Dis . 1998. 19 (7): 576-84.

  • Миддлтон Э., Рид С., Эллис Э. Аллергический и неаллергический ринит. Аллергия: принципы и практика . 5-е изд. Ежегодник Мосби; 1998. Том 2: Глава 70.

  • Наклерио Р., Соломон В. Ринит и ингаляционные аллергены. JAMA . 1997 Dec 10. 278 (22): 1842-8. [Медлайн].

  • Плевкова Ю., Брозманова М., Печова Р., Татарская М. Влияние интраназального введения гистамина на кашлевой рефлекс у лиц с аллергическим ринитом. J Physiol Pharmacol . 2005 сентябрь 56, приложение 4: 185-95. [Медлайн].

  • Settipane RJ, Hagy GW, Settipane GA.Долгосрочные факторы риска развития астмы и аллергического ринита: последующее 23-летнее исследование студентов колледжа. Allergy Proc . 1994 янв-фев. 15 (1): 21-5. [Медлайн].

  • Спектор С. Патофизиология и фармакотерапия аллергического ринита. Предисловие. J Allergy Clin Immunol . 1999, 103 марта (3, часть 2): S377. [Медлайн].

  • Sublett JL. Окружающая среда и факторы риска атопии. Curr Allergy Asthma Rep .2005 5 ноября (6): 445-50. [Медлайн].

  • Ван У, Климек Л., Плошчук А., Адельт Т., Санднер Б., Требас-Пьетрас Э. и др. Высокодозная сублингвальная иммунотерапия с однократной дозой водного экстракта пыльцы травы у детей эффективна и безопасна: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. J Allergy Clin Immunol . 2012 29 августа. [Medline].

  • Ван У, Табар А., Куна П. и др. Эффективность и безопасность сублингвальных таблеток иммунотерапии с 5 пыльцой трав при аллергическом риноконъюнктивите у детей. J Allergy Clin Immunol . 2009 Январь 123 (1): 160-166.e3. [Медлайн].

  • Уиллер П.В., Уиллер С.Ф. Вазомоторный ринит. Am Fam Врач . 2005 15 сентября. 72 (6): 1057-62. [Медлайн].

  • Безрецептурные антигистаминные препараты: бренды и побочные эффекты

    Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей. Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

    Об антигистаминных препаратах

    При аллергической реакции ваш организм выделяет вещество, называемое гистамином.Гистамин вызывает симптомы аллергии, когда связывается с рецепторами определенных клеток вашего тела. Антигистаминные препараты снижают действие гистамина на определенные клеточные рецепторы.

    Безрецептурные антигистаминные препараты могут помочь в лечении таких симптомов, как:

    • заложенность носа
    • насморк
    • чихание
    • зуд
    • отек носа
    • крапивница
    • кожная сыпь
    • кожная сыпь 9000

    Прочтите, чтобы узнать, как различные фирменные антигистаминные препараты могут помочь в лечении симптомов аллергии.

    Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин и хлорфенирамин, являются самой старой группой. Они обладают успокаивающим действием, а это значит, что после их употребления у вас может возникнуть сонливость. Они также не работают так долго в вашем организме, поэтому требуют более частого дозирования, чем новые поколения. Бренды первого поколения включают Benadryl и Chlor-Trimeton.

    Бенадрил

    Антигистаминный дифенгидрамин первого поколения является основным активным ингредиентом Бенадрила.Бенадрил помогает облегчить насморк, чихание, зуд или слезотечение, а также зуд в носу или горле. Эти симптомы могут быть вызваны сенной лихорадкой, другими аллергиями верхних дыхательных путей или простудой. Бенадрил также можно использовать для лечения крапивницы и уменьшения покраснения и зуда.

    Он выпускается в форме таблетки, жевательной таблетки, таблетки, растворяющейся во рту, капсулы, капсулы с жидким наполнителем и жидкости. Бенадрил также выпускается в формах для местного применения, таких как кремы, гели и спреи, для лечения аллергических кожных заболеваний, таких как крапивница.

    Другие распространенные безрецептурные препараты, которые включают антигистаминный дифенгидрамин, включают:

    • Banophen
    • Siladryl
    • Unisom
    • Benadryl-D Allergy Plus Sinus
    • Робитуссин Тяжелый множественный PE-грипп Ночной кашель 9000 Ночной холод + симптомы гриппа 9000 Заложенность носовых пазух

    Хлор-Триметон

    Хлорфенирамин является основным активным ингредиентом Хлор-Триметон. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд или слезотечение, а также зуд в носу и горле от сенной лихорадки.Это также помогает облегчить другие респираторные аллергии.

    Он поставляется в форме таблетки с немедленным высвобождением, таблетки с расширенным высвобождением, жевательной таблетки, пастилки, капсулы и жидкости.

    Другие распространенные бренды с хлорфенирамином в качестве основного активного ингредиента включают:

    • Aller-Chlor
    • Chlorphen-12
    • Жидкие гели от холода и кашля Alka-Seltzer Plus
    • Allerest Maximum Strength
    • Comtrex

      9025 Антигистаминные препараты первого поколения

      Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения могут включать:

      • сонливость
      • сухость во рту, носу и горле
      • головная боль

      Некоторые побочные эффекты, которые встречаются не так часто, включают:

      • головокружение
      • тошнота
      • рвота
      • потеря аппетита
      • запор
      • заложенность грудной клетки
      • мышечная слабость
      • гиперактивность, особенно у детей
      • нервозность
      • 0:

        4 9025: серьезные побочные эффекты

      • :

        9025 проблемы

      • проблемы с мочеиспусканием или боли при мочеиспускании inating

      Все эти побочные эффекты чаще встречаются у пожилых людей.

      Предупреждения

      Если у вас увеличенная простата, которая затрудняет мочеиспускание, вам следует поговорить со своим врачом перед применением антигистаминных препаратов первого поколения. Эти препараты могут ухудшить ваше мочеиспускание. Вам также следует поговорить со своим врачом перед использованием этих препаратов, если у вас есть какие-либо из этих проблем со здоровьем:

      Если вы принимаете другие препараты, которые могут вызвать сонливость, такие как седативные или транквилизаторы, поговорите со своим врачом, прежде чем использовать антигистаминные препараты первого поколения.Вам также следует избегать употребления алкоголя с любыми антигистаминными препаратами, поскольку он может усилить побочный эффект в виде сонливости.

      Новые безрецептурные пероральные антигистаминные препараты второго и третьего поколения были разработаны для нацеливания их действия на более специфические рецепторы. Это помогает уменьшить побочные эффекты, в том числе сонливость. Кроме того, эти препараты дольше действуют в организме, поэтому вам нужно меньше доз.

      Zyrtec

      Цетиризин является основным активным ингредиентом Zyrtec. Он помогает облегчить насморк, чихание, зуд и слезотечение, а также зуд в носу или горле от сенной лихорадки и других аллергий на верхние дыхательные пути.Зиртек также можно использовать для снятия покраснения и зуда из-за крапивницы. Zyrtec выпускается в форме таблеток, жевательных таблеток, таблеток, растворяющихся во рту, капсул, заполненных жидкостью, и сиропа.

      Другие распространенные безрецептурные препараты с цетиризином в качестве основного активного ингредиента включают:

      • Aller-Tec
      • Alleroff
      • Zyrtec-D
      • Wal Zyr-D
      • Cetiri-D
      Некоторые общие побочные эффекты
      Эффекты Zyrtec могут включать:

      • сонливость
      • головная боль
      • боль в животе

      Серьезные побочные эффекты могут включать затрудненное дыхание или глотание.

      Предупреждения
      • Поговорите со своим врачом, если вы используете бронходилататор теофиллин. Зиртек может взаимодействовать с этим препаратом и увеличивать риск побочных эффектов.
      • Избегайте приема Зиртек с алкоголем. Хотя цетиризин вызывает меньшую сонливость, чем антигистаминные препараты первого поколения, он все же может вызывать сонливость. Употребление алкоголя во время его приема может усилить сонливость.
      • Проконсультируйтесь с врачом перед использованием Zyrtec, если у вас есть заболевание печени или почек. Заболевания печени и почек могут влиять на то, как ваше тело обрабатывает цетиризин и выводит его из организма.
      • Вам также следует поговорить со своим врачом перед использованием Zyrtec, если у вас астма. Было показано, что в редких случаях цетиризин вызывает бронхоспазм.

      Кларитин

      Лоратадин является основным активным ингредиентом Кларитина. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд, слезотечение и зуд в носу или горле из-за сенной лихорадки и других аллергий на верхние дыхательные пути. Кларитин также можно использовать для лечения крапивницы. Он выпускается в виде таблеток, таблеток, растворяющихся во рту, жевательных таблеток, капсул, заполненных жидкостью, и сиропа.

      Лоратадин также является основным активным ингредиентом этих других безрецептурных брендов:

      • Кларитин-D
      • Alavert
      • Alavert-D
      • Wal-itin
      Побочные эффекты

      Некоторые из общих побочных эффектов Кларитина могут включают:

      Серьезные побочные эффекты Кларитина могут включать аллергические реакции. Симптомы могут включать:

      • сыпь
      • зуд
      • проблемы с дыханием или глотанием
      • отек лица, горла, языка, губ, глаз
      • охриплость
      Предупреждения
      • Если вы используете Clarit, проконсультируйтесь с врачом. у вас заболевание печени или почек.Заболевания печени и почек могут влиять на то, как ваше тело обрабатывает и выводит лоратадин. Это может привести к тому, что в организме останется больше препарата, и повысит риск побочных эффектов.
      • Вам также следует поговорить с врачом перед применением Кларитина, если у вас астма. В редких случаях было показано, что лоратадин вызывает бронхоспазм.

      Allegra

      Фексофенадин является основным активным ингредиентом Allegra. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд и слезотечение, а также зуд в носу или горле из-за сенной лихорадки или другой аллергии на верхние дыхательные пути.Аллегру также можно использовать для лечения крапивницы и кожной сыпи. Он выпускается в виде таблеток, таблеток, растворяющихся во рту, капсул с гелевым покрытием и жидкости.

      Побочные эффекты

      Некоторые из общих побочных эффектов Аллегры могут включать:

      • головную боль
      • головокружение
      • диарею
      • рвоту
      • боль в руках, ногах или спине
      • боль во время менструации
      • кашель 9000
      • расстройство желудка

      Серьезные побочные эффекты Аллегры могут включать аллергическую реакцию.Симптомы включают:

      • крапивницу
      • сыпь
      • зуд
      • проблемы с дыханием или глотанием
      • отек лица, горла, языка, губ, глаз
      Предупреждения
      • Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать Аллегру. примите противогрибковый кетоконазол, антибиотики эритромицин или рифампицин или любые антациды. Все эти препараты могут взаимодействовать с Аллегрой, увеличивая риск побочных эффектов или снижая эффективность Аллегры.
      • Избегайте пить фруктовый сок при приеме Аллегры. Фруктовый сок также может уменьшить количество аллегры, усваиваемой вашим телом. Это может сделать препарат менее эффективным.
      • Если у вас заболевание почек, проконсультируйтесь с врачом перед использованием Allegra. Заболевание почек препятствует выведению из организма аллегры. Это может привести к повышенному риску побочных эффектов.

      Если у вас аллергия, у вас есть широкий выбор лекарств, отпускаемых без рецепта. К ним относятся фирменные антигистаминные препараты, такие как:

      • Benadryl
      • Chlor-Trimeton
      • Zyrtec
      • Claritin
      • Allegra

      Если вы не уверены, какое лекарство вам подойдет, поговорите со своим врачом или фармацевтом .И если вы принимаете другие лекарства для лечения симптомов аллергии, убедитесь, что активные ингредиенты не совпадают или не относятся к тому же классу, что и активный ингредиент антигистаминного препарата, который вы хотите принимать. Вы не хотите принимать слишком много какого-либо конкретного наркотика. Чтобы предотвратить это, всегда консультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

      Если вы хотите купить антигистаминные препараты, вы найдете здесь широкий ассортимент товаров.

      Безрецептурные антигистаминные препараты — побочные эффекты

      Путь к улучшению самочувствия

      Когда ваше тело подвергается воздействию аллергенов (триггеров аллергии), оно вырабатывает гистамины.Ваше тело выделяет эти химические вещества, чтобы атаковать аллерген . К сожалению, гистамины вызывают зуд, чихание, насморк и слезотечение, связанные с аллергией. Эти симптомы лечат антигистаминными препаратами.

      Безрецептурные антигистаминные препараты первого поколения

      Это были одни из первых антигистаминных препаратов, разработанных учеными. Они дешевле и широко доступны. Они работают в той части мозга, которая контролирует тошноту, и рвоту, . Это означает, что они также могут предотвратить укачивание.Наиболее частым побочным эффектом антигистаминных препаратов первого поколения является сонливость. По этой причине их иногда используют для помощи людям, у которых проблемы со сном ( бессонница, ).

      Некоторые распространенные виды, которые можно купить без рецепта, включают:

      • Бромфенирамин (фирменные наименования включают детский Dimetapp Cold)
      • Хлорфенирамин (торговые марки включают Chlor-Trimeton, Actifed Cold)
      • Дименгидринат (фирменные наименования включают Драмамин)
      • Дифенгидрамин (торговые марки включают Бенадрил, Нитол, Соминекс)
      • Доксиламин (торговые марки включают Vicks NyQuil, Tylenol Cold и Cough Nighttime)

      Безрецептурные антигистаминные препараты второго поколения

      Это более новые лекарства.Многие лечат симптомы аллергии, не вызывая сонливости. Общие виды включают:

      • Лоратадин (торговые марки включают Алаверт, Кларитин)
      • Цетиризин (торговые марки включают Zyrtec)
      • Фексофенадин (торговые марки включают Allegra)

      Примечание. Некоторые антигистаминные препараты смешивают с другими лекарствами. Сюда могут входить болеутоляющие или противоотечные средства. Многие из вышеперечисленных торговых марок относятся к этим комбинированным лекарствам. Они предназначены для одновременного лечения многих симптомов.Хорошая идея — лечить только те симптомы, которые у вас есть. Если у вас только насморк, не выбирайте лекарство, которое также лечит головную боль и лихорадку .

      Как безопасно принимать безрецептурные антигистаминные препараты?

      Прочтите инструкции на этикетке, прежде чем принимать какое-либо лекарство. Узнайте, сколько и как часто нужно принимать. Если у вас есть вопросы о том, сколько лекарства принимать, позвоните своему семейному врачу или фармацевту . Следите за тем, какие безрецептурные лекарства вы принимаете и когда их принимаете.Если вам нужно пойти к врачу, возьмите список с собой.

      Следуйте этим советам, чтобы убедиться, что вы принимаете нужное количество лекарства:

      • Принимайте только количество, рекомендованное на этикетке лекарства. Не думайте, что большее количество лекарств подействует лучше или быстрее. Принимать больше рекомендованного количества может быть опасно.
      • Смешивание лекарств может быть опасным. Если вы принимаете лекарство по рецепту, спросите своего врача, можно ли также принимать антигистаминные препараты, отпускаемые без рецепта.
      • Не принимайте более 1 безрецептурного антигистаминного препарата за раз, если только ваш врач не разрешит это.У них могут быть похожие активные ингредиенты, которые в сумме дают слишком много лекарства.

      Как безопасно хранить безрецептурные антигистаминные препараты?

      Храните все лекарства в недоступном для маленьких детей месте. Хранить в сухом прохладном месте, чтобы они не теряли своей эффективности. Не храните их в ванных комнатах. В этих местах может быть жарко и влажно.

      Вариантный эффект антигистаминных препаратов первого и второго поколения как ключ к разгадке механизма их действия на рефлекс чихания при простуде | Клинические инфекционные болезни

      Абстрактные

      Лечение антигистаминными препаратами первого поколения уменьшает чихание, ринорею, массу слизи в носу и, в некоторых случаях, кашель у субъектов с экспериментальной или естественной простудой; однако лечение антигистаминными препаратами второго поколения не было эффективным при этих жалобах в испытаниях с участием субъектов с естественной простудой.В этой статье сообщается об отрицательных результатах клинического исследования лоратадина, антигистаминного препарата второго поколения, у взрослых на модели заражения риновирусом. Этот результат в строго контролируемых условиях модели заражения подтверждает более ранние отрицательные исследования антигистаминных препаратов второго поколения при естественных простудных заболеваниях. Антигистаминные препараты первого поколения блокируют как гистаминовые, так и мускариновые рецепторы, а также преодолевают гематоэнцефалический барьер. Антигистаминные препараты второго поколения в основном блокируют гистаминовые рецепторы и не проникают через гематоэнцефалический барьер.Эффективность антигистаминных препаратов первого поколения в блокировании чихания при простуде может быть связана в первую очередь с нейрофармакологическими манипуляциями с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами в продолговатом мозге.

      Индивидуальные симптомы простуды обусловлены множественными и в некоторой степени специфическими путями воспаления [1]. Считается, что чихание является результатом высвобождения гистамина из тучных клеток носа и базофилов, которые активируются вирусной инфекцией простуды. Это мнение подтверждается открытием, что интраназальное введение гистамина у нормальных добровольцев вызывало чихание, тогда как интраназальное воздействие других медиаторов — нет [2].Кроме того, лечение антигистаминными препаратами первого поколения очень эффективно для уменьшения чихания у пациентов с экспериментальной и естественной простудой [3–5]. Поэтому удивительно, что, в отличие от аллергического ринита, у пациентов с простудой не повышается уровень гистамина в носовых секретах [6–9], хотя сообщается о повышении чувствительности слизистой оболочки носа к гистамину [10–13].

      Антигистаминные препараты первого и второго поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на участке h2-рецептора [14].Дополнительной фармакологической активностью антигистаминных препаратов первого, но не второго поколения, является конкурентный антагонизм ацетилхолина в отношении нейрональных и нервно-мышечных мускариновых рецепторов. Антигистаминные препараты первого поколения также проникают через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, обладают потенциалом активности в головном мозге; антигистаминные препараты второго поколения — нет. При ограниченном тестировании и, несмотря на их h2-блокирующую активность, антигистаминные препараты второго поколения оказались неэффективными в подавлении чихания у пациентов с естественной простудой [15–18].

      Эти данные поднимают интересный вопрос о механизме действия антигистаминных препаратов первого поколения на уменьшение чихания у пациентов с простудой и о неэффективности антигистаминных препаратов второго поколения в этой ситуации. Кроме того, исследования естественного холода имеют определенные технические проблемы, такие как трудности с включением пациентов на ранних стадиях простуды, когда эффективность лечения измеряется наиболее точно [19]. Поэтому было бы желательно подтвердить результаты исследований естественного холода путем тестирования антигистаминного препарата второго поколения на модели заражения риновирусом, что обеспечивает более высокую точность измерения чихания.В этой статье сообщается о клиническом испытании антигистаминного препарата второго поколения, лоратадина, у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, а также рассматриваются возможные участки действия антигистаминных препаратов первого и второго поколения. Хотя исследование изначально было разработано для определения того, снижает ли лоратадин путем подавления экспрессии молекулы межклеточной адгезии-1 (ICAM-1) на эпителиальных клетках носа уровень риновирусной инфекции, оно предоставляет ранее отсутствующую информацию о результатах тестирования второго поколения антигистаминный препарат в режиме вирусного заражения.

      Материалы и методы

      Субъекты . В исследовании приняли участие 66 взрослых добровольцев из Шарлоттсвилля, штат Вирджиния, с титрами нейтрализующих антител ≤2 к риновирусу типа 16. Субъекты должны были не иметь симптомов простуды и лихорадки (> 37,8 ° C) в течение 1 недели до включения в испытание и не иметь в анамнезе гиперчувствительности к антигистаминным препаратам. Кроме того, исключались пациенты, если у них был (или имелся в анамнезе) аллергический ринит, бронхиальная астма или другие заболевания нижних дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких или эмфизема легких.Исключались субъекты с историей злоупотребления алкоголем и наркотиками, а также добровольцы, которые принимали исследуемые препараты в течение 30 дней, антигистаминные препараты и / или препараты от простуды в течение 14 дней, ингибиторы моноаминоксидазы в течение 7 дней, астемизол в течение 90 дней или любые другие лекарства. думал, что мешает изучению препарата. Другие критерии исключения включали беременность или период лактации, глаукому, а также почечные, печеночные, эндокринные, пищеварительные, мочеполовые, неврологические или психологические заболевания. Протокол был рассмотрен Комитетом по исследованиям человека Университета Вирджинии.

      Исследуемый препарат . Лоратадин применялся в таблетках по 10 мг. Таблетки плацебо были идентичны таблеткам лоратадина, но содержали фармакологически инертные ингредиенты.

      Вирусный вызов . Интраназальное заражение риновирусом типа 16 выполняли крупными каплями с использованием 0,5 мл (0,25 мл на ноздрю) пула инокулята, содержащего 100 инфекционных культур ткани в дозе 50 / мл (TCID 50 / мл) вируса. Пробу выполняли дважды с 20-минутным интервалом между испытаниями.Пул посевного материала был протестирован на безопасность от посторонних агентов [20].

      Меры по заражению . Смывы из носа собирали за 8 дней до и непосредственно перед инокуляцией контрольного вируса, чтобы определить, были ли субъекты инфицированы вирусом дикого типа. После заражения вирусом каждое утро перед введением лекарства собирали смывы из носа. Смывки культивировали на риновирус в течение 5 дней после заражения эмбриональными клетками легких человека (WI-38).Изоляты были идентифицированы как риновирус типа 16 путем нейтрализации типоспецифическим антителом. Венозную кровь брали за 7 дней до лечения и через 14–21 день после интраназальной инокуляции для измерения гомотипических нейтрализующих антител [21].

      Меры по оценке болезни . Наличие и тяжесть симптомов определяли ежедневно, начиная с первого дня лечения, за 7 дней до заражения вирусом, в общей сложности в течение 13 дней. Данные о симптомах собирались непосредственно перед введением лоратадина или плацебо медсестрой, которая записывала оценку субъектом тяжести симптомов за предшествующие 24 часа по 5-балльной шкале (0 — «нет»; 1 — «легкая»; 2 , «Умеренная»; 3 — «тяжелая»; 4 — «очень тяжелая») [22].Оцениваемые симптомы включали чихание, насморк, заложенность носа, боль в горле, кашель, головную боль, недомогание и озноб. Общий балл симптомов определяли путем сложения баллов тяжести симптомов в течение 5-дневного периода после вирусного заражения. Оценка для каждого симптома, присутствующего непосредственно перед заражением, вычиталась из каждой из ежедневных оценок для этого симптома.

      Оценка тяжести заболевания также включала ежедневные измерения массы носового секрета [23]. Каждый испытуемый ежедневно записывал количество кашля и чихания.Измерения назальной секреции и подсчет кашля и чихания начинали после того, как субъекты были помещены в отель после заражения. Перед тем, как покинуть отель в последний день, испытуемых спрашивали, не простужались ли они, по их мнению,. Информация о возникновении и серьезности любых побочных эффектов собиралась ежедневно и оценивалась как «нет», «легкая», «умеренная» или «тяжелая».

      Опытный образец . Испытание представляло собой 13-дневное одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах с участием здоровых добровольцев в возрасте 18–40 лет любого пола.Лоратадин или плацебо вводили каждое утро между 6 часами утра. и 8 часов утра, в дни 1–13 исследования, с вирусным заражением на 8 день. Субъекты были случайным образом распределены для получения лечения или плацебо, и их статус лечения не учитывался, как и наблюдатели, записывающие клиническую информацию.

      Анализ данных . Для сравнения пропорций использовался точный критерий Фишера. Тест t использовался для сравнения порядковых и интервальных данных.Результаты вероятностного тестирования были двусторонними.

      Результаты

      Субъекты . Из 66 включенных в исследование субъектов 34 получали лоратадин, а 32 — плацебо. Четыре субъекта в группе лоратадина и один в группе плацебо были инфицированы диким штаммом риновируса на момент включения в исследование. Они были исключены из оценки, как и 1 субъект плацебо, который прекратил прием лекарств после развития мигренозной головной боли на 10-й день, оставив 60 оцениваемых субъектов для анализа.

      Уровень заражения . Двадцать восемь (93%) из 30 субъектов, получавших лоратадин, и 24 (80%) из 30 субъектов, получавших плацебо, выделяли контрольный вирус в носовую жидкость в течение ≥1 дня ( P = 0,25; таблица 1). Среднее количество дней, в течение которых выделялся вирус, было одинаковым для всех зараженных добровольцев и для всех инфицированных добровольцев в 2 группах. Гомотипические ответы антител наблюдались у 12 (40%) из 30 субъектов, получавших лоратадин, и у 11 (37%) из 30 субъектов, получавших плацебо.Частота инфицирования (выделение вируса и / или повышение уровня антител) составляла 29 (97%) из 30 в группе лоратадина и 24 (80%) из 30 в группе плацебо ( P = 0,1).

      Таблица 1

      Показатели инфицирования и заболеваемости взрослых экспериментальными риновирусными простудными заболеваниями, получавших лоратадин или плацебо.

      Таблица 1

      Показатели инфицирования и заболеваемости у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Титры вирусов .Как и ожидалось, средние геометрические титры вируса достигли пика на второй день после заражения вирусом (фигура 2А). Титры вирусов были одинаковыми в 2 группах, хотя наблюдалась тенденция к снижению титров в группе плацебо на 2-й день.

      Рисунок 2

      Геометрические средние (± SE) вирусные титры, средние (± SE) массы носовой слизи и средние (± SE) баллы симптомов у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Рисунок 2

      Средние геометрические (± SE) титры вирусов, средние (± SE) массы носовой слизи и средние (± SE) баллы симптомов у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Возникновение болезни . Двадцать три (79%) из 29 инфицированных субъектов, получавших лоратадин, и 14 (58%) из 24 инфицированных субъектов, получавших плацебо, соответствовали модифицированным критериям Джексона для болезни ( P = 0,2).

      Оценка симптомов . Средние (± SE) баллы тяжести чихания были аналогичными в течение первых 3 дней и, как правило, были ниже в группе плацебо на четвертый день (рисунок 1). Средние (± стандартная ошибка) общие баллы симптомов были одинаковыми в 2 группах (рис. 2В).Показатели ринореи, как правило, были ниже в группе плацебо на 2 и 3 дни, но обратная картина наблюдалась на 4 и 5 дни (рисунок 2D). Средние (± SE) показатели обструкции носа, боли в горле и кашля были одинаковыми в двух группах (рисунок 2C, рисунок 2F, рисунок 2G). Средние (± SE) баллы по шкале головной боли и недомогания в последние дни болезни в группе лоратадина были ниже (рисунок 2H, рисунок 2I).

      Рисунок 1

      Средние (± SE) баллы тяжести чихания у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Рисунок 1

      Средние (± SE) баллы тяжести чихания у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Масса слизи из носа . Наблюдалась устойчивая тенденция к снижению веса назального секрета в группе плацебо (рисунок 2C). Общее среднее значение ± стандартная ошибка (стандартная ошибка) массы носовой слизи за 5 дней составило 27,1 ± 4,0 г для группы лоратадина и 19,7 ± 5,2 г для группы плацебо ( P = 0,3).

      Уровни ICAM-1 .Средние (± стандартная ошибка) уровни ICAM-1 в носовой жидкости выросли от исходного уровня на 2-й день и достигли пика на 3-й день. Уровни были одинаковыми в обеих группах (рис. 3).

      Рисунок 3

      Средние (± SE) уровни ICAM-1 в носовой жидкости у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Рисунок 3

      Средние (± SE) уровни ICAM-1 в носовой жидкости у взрослых с экспериментальной риновирусной простудой, получавших лоратадин или плацебо.

      Неблагоприятные события .У одного субъекта в группе плацебо была мигрень и рвота, а у другого — рвота. В остальном о нежелательных явлениях не сообщалось.

      Обсуждение

      Что касается первоначальной цели исследования, не наблюдалось различий между группами, получавшими лоратадин, и группами, получавшими плацебо, по скорости выделения вируса, титрам вирусов, общей частоте инфицирования, частоте заболеваний или количеству симптомов. Уровни ICAM-1 в назальном секрете в 2 группах также были сходными.

      Результаты также показали отсутствие терапевтического эффекта лоратадина при чихании. Это подтверждает более раннюю работу с пациентами с естественной простудой, у которых антигистаминные препараты второго поколения оказались неэффективными для уменьшения чихания [15–18]. Почему антигистаминные препараты первого поколения эффективны для уменьшения чихания при простуде [3, 5], а антигистаминные препараты второго поколения не представляют интереса. Антигистаминные препараты первого поколения, помимо их способности блокировать h2-рецепторы, также блокируют мускариновые рецепторы и преодолевают гематоэнцефалический барьер [14].Антигистаминные препараты второго поколения представляют собой специфические блокаторы H2-рецепторов без других признанных фармакологических свойств и не проникают через гематоэнцефалический барьер.

      Информация о неврологических путях рефлекса чихания поступает в основном из работы на животных [24, 25]. Рефлекс чихания проходит по периферическим нервам и через продолговатый мозг. Нейрофармакология чихания включает H2, мускариновые и никотиновые рецепторы. При простуде рефлекс чихания начинается в носу с инфицирования носовых клеток вирусом простуды (рис. 4).Нет никаких доказательств того, что активация базофилов и тучных клеток с высвобождением гистамина происходит при простудных заболеваниях; однако предполагается, что свободные нервные окончания решетчатой ​​ветви тройничного нерва стимулируются медиаторами воспаления, такими как брадикинин [1]. Затем нервный импульс проходит по афферентным нервным волокнам к сенсорному ядру тройничного нерва в продолговатом мозге и достигает соседнего центра чихания [26–28]. Затем через другой синапс импульс поступает в верхнее парасимпатическое слюнное ядро ​​лицевого нерва.Здесь он пересекает синапс и перемещается по преганглионарным волокнам большого каменистого нерва к клиновидно-небному ганглию. Подтверждением этого пути передачи при чихании является открытие того, что инъекция алкоголя в клиновидно-небный ганглий блокирует рефлекс чихания [29]. Затем импульс проходит через другой синапс (в основном никотиновый, частично мускариновый) и через постганглионарные волокна к синапсам (мускариновым) слизистых желез и кровеносных сосудов, которые затем стимулируются. Возникающая в результате секреция желез и транссудация сосудов рестимулируют свободные нервные окончания тройничного нерва, по которому импульс перенаправляется к ядру тройничного нерва, а затем к центру чихания в продолговатом мозге.Когда рестимуляции центра чихания достаточно, импульс затем направляется интрамедуллярными волокнами в синапсы нескольких дыхательных центров в ретикулярной формации, а оттуда — в синапсы дыхательных нейронов блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов. Затем через никотиновые синапсы нервный импульс стимулирует мышечные сокращения, вызывающие чихание.

      Рисунок 4

      Путь рефлекса чихания

      Рисунок 4

      Путь рефлекса чихания

      Нос — первое место, где гистамин может участвовать в патогенезе чихания и где антигистаминные препараты могут подавлять рефлекс чихания.H2-рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва [30]. Против возможности того, что слизистая оболочка носа является основным местом действия антигистаминных препаратов первого поколения, является открытие, что не было обнаружено повышения уровня гистамина в носовых секретах во время простуды [6–9]. Кроме того, в более ранних исследованиях естественного простуды и в текущем исследовании антигистаминные препараты второго поколения, несмотря на то, что они достигают слизистой оболочки носа и обладают активностью блокирования h2, оказались неэффективными для уменьшения чихания [15–18]; однако, поскольку слизистая оболочка носа, по-видимому, имеет повышенную чувствительность к гистамину во время простуды [10,1–13], нельзя полностью исключить роль носовых участков.

      Следующее возможное место для антигистаминного препарата первого поколения, блокирующего чихание, находится в продолговатом мозге, где синаптические соединения присутствуют в нескольких местах. И h2, и мускариновые рецепторы были идентифицированы в определенных областях мозга [14, 31]. Такие рецепторы могут быть потенциальными мишенями для действия антигистаминных препаратов первого, но не второго поколения; однако синаптические медиаторы, которые участвуют в рефлексе чихания в продолговатом мозге, не охарактеризованы.Наблюдаемая неспособность антигистаминных препаратов второго поколения уменьшить чихание при простуде подтверждает возможность важности этих участков.

      Мускариновая активность отвечает исключительно за парасимпатическую стимуляцию секреции желез и расширение сосудов с последующей транссудацией. Ожидается, что антихолинергическая активность антигистаминных препаратов первого поколения будет действовать на этих участках. Это подтверждается документально подтвержденным эффектом антигистаминных препаратов первого поколения по уменьшению объема продукции назальной жидкости во время простуды [3, 4].Второй афферентный импульс к мозговому веществу снова инициируется раздражением свободных нервных окончаний тройничного нерва. Транссудация сосудов приводит к высвобождению кининогена с образованием кинина [14]. Это событие обеспечивает средство для прямой стимуляции свободных нервных окончаний кининами, а также гистамином, высвобождаемым из тучных клеток при стимуляции кининами. Это обеспечивает еще одну возможную мишень для действия антигистаминного препарата. Кроме того, когда нервный импульс перенаправляется к мозговому веществу, h2 и мускариновые синаптические участки могут блокироваться антигистаминными препаратами первого поколения, как описано выше.С этого момента, когда в процесс вовлекаются моторные нейроны, передача по нервам зависит от никотинергических рецепторов и, следовательно, не будет восприимчива к действию антигистаминных препаратов.

      Этот анализ предполагает, что важное место терапевтического действия антигистаминных препаратов первого поколения на чихание находится в продолговатом мозге, где могут быть задействованы как h2, так и мускариновые рецепторы. Известно, что рецепторы h2 присутствуют в высоких концентрациях в гипоталамусе, где гистамин действует как нейромедиатор, помогая регулировать уровень бодрствования [14].Этим объясняется сонливость, связанная с использованием антигистаминных препаратов первого поколения. Из-за высокой концентрации рецепторов h2 в гипоталамусе и из-за того, что парасимпатические нервные волокна возникают из гипоталамуса и активируются им, вероятно, что гистамин играет роль в передаче сигнала в этой области.

      Известно также, что антигистаминные препараты первого поколения помогают уменьшить тошноту, связанную с укачиванием [31]. Скополамин, антихолинергический препарат, который проникает через гематоэнцефалический барьер, является эффективным средством лечения укачивания, тогда как атропин, который не так легко проникает через гематоэнцефалический барьер, не эффективен.Противошумный эффект скополамина частично зависит от блокирования мускариновых рецепторов вестибулярных ядер и постремной зоны головного мозга. Другие ядра ствола мозга также могут использовать систему мускариновых рецепторов, что подтверждает идею о том, что мускариновые рецепторы в ЦНС являются частью рефлекса чихания. В настоящее время нет полной информации о мозговых синапсах и нейротрансмиттерах, участвующих в рефлексе чихания, и в этой области необходимы дальнейшие исследования; однако имеющаяся информация свидетельствует о том, что для эффективного лечения чихания при простуде необходимы соединения, которые преодолевают гематоэнцефалический барьер и обладают активностью блокирования как h2, так и мускаринов.

      Список литературы

      1,. ,,.

      Риновирус

      ,

      Клиническая вирусология

      ,

      1997

      Нью-Йорк

      Черчилль Ливингстон

      (стр.

      1025

      47

      ) 2,,.

      Физиологические реакции на интраназальное дозозависимое введение гистамина, метахолина, брадикинина и простагландина у взрослых добровольцев с назальной аллергией и без нее

      ,

      J Allergy Clin Immunol

      ,

      1990

      , vol.

      86

      (стр.

      924

      35

      ) 3,.

      Эффективность лечения риновирусной простуды бромфенирамина малеатом

      ,

      Clin Infect Dis

      ,

      1997

      , vol.

      25

      (стр.

      1188

      94

      ) 4,,,,,.

      Рандомизированное контролируемое испытание клемастина фумарата для лечения экспериментальных риновирусных простуд

      ,

      Clin Infect Dis

      ,

      1996

      , vol.

      22

      (стр.

      656

      62

      ) 5« и др.

      Эффективность клемастина фумарата для лечения ринореи и чихания, связанных с простудой

      ,

      Clin Infect Dis

      ,

      1997

      , vol.

      25

      (стр.

      824

      30

      ) 6,,,,.

      Гистамин в выделениях из носа

      ,

      Int Arch Allergy Appl Immunol

      ,

      1978

      , vol.

      57

      (стр.

      193

      200

      ) 7,,,,,.

      Ответственен ли гистамин за симптомы риновирусной простуды: посмотрите на медиаторы воспаления после инфекции

      ,

      Pediatr Infect Dis J

      ,

      1988

      , vol.

      7

      (стр.

      218

      22

      ) 8,,,,,.

      Анализ носовых выделений при экспериментальных риновирусных инфекциях верхних дыхательных путей

      ,

      J Allergy Clin Immunol

      ,

      1993

      , vol.

      92

      (стр.

      722

      31

      ) 9,.

      Уровень гистамина в назальном секрете и сыворотке может повышаться при вирусной инфекции дыхательных путей

      ,

      Int Arch Allergy Appl Immunol

      ,

      1982

      , vol.

      67

      (стр.

      380

      3

      ) 10,,, et al.

      Экспериментальная инфекция риновирусом 16 усиливает высвобождение гистамина после бронхопровокации антигена у субъектов с аллергией

      ,

      Am Rev Respir Dis

      ,

      1991

      , vol.

      144

      (стр.

      1267

      73

      ) 11« и др.

      Зеркально-сосудистая экссудативная гиперреактивность при простуде, вызванной коронавирусом человека

      ,

      Thorax

      ,

      1994

      , vol.

      49

      (стр.

      121

      7

      ) 12,,,,.

      Влияние экспериментальной инфекции риновирусом 39 на назальный ответ на гистамин и воздействие холодного воздуха у субъектов с аллергией и неаллергией

      ,

      J Allergy Clin Immunol

      ,

      1994

      , vol.

      93

      (стр.

      534

      42

      ) 13.

      Вирусные инфекции и аллергические заболевания

      ,

      Clin Exper Allergy

      ,

      1991

      , vol.

      1

      (S21)

      (стр.

      68

      71

      ) 14,. ,,,,.

      Гистамин, брадикинин и их антагонисты

      ,

      Goodman & Gilman’s фармакологическая основа терапии

      ,

      1996

      9-е изд.

      Нью-Йорк

      McGraw-Hill

      (стр.

      581

      600

      ) 15,,.

      Неэффективность перорального терфенадина при естественной простуде: доказательства против гистамина как посредника симптомов простуды

      ,

      Pediatr Infect Dis J

      ,

      1988

      , vol.

      7

      (стр.

      215

      42

      ) 16,.

      Оценка перорального применения терфенадина для лечения простуды

      ,

      Ann Allergy

      ,

      1991

      , vol.

      67

      (стр.

      593

      7

      ) 17,.

      Эффективность терфенадина при лечении простуды: двойное слепое сравнение с плацебо

      ,

      Eur J Pharmacol

      ,

      1988

      , vol.

      34

      (стр.

      35

      40

      ) 18,.

      Антигистаминные препараты девяностых

      ,

      Clin Rev Allergy

      ,

      1993

      , vol.

      11

      (стр.

      111

      53

      ) 19,,.

      Влияние вариации сигнала, смещения, шума и величины эффекта на статистическую значимость в исследованиях лечения простуды

      ,

      Antiviral Res

      ,

      1996

      , vol.

      29

      (стр.

      287

      95

      ) 20« и др..

      Обновленные рекомендации по тестированию на безопасность вирусных инокулятов, используемых в добровольных экспериментах на риновирусных простудных заболеваниях.

      ,

      Прогресс в медицинской вирусологии. Vol 39

      ,

      1992

      Basel

      Karger

      (стр.

      256

      63

      ) 21,,,. ,.

      Риновирус

      ,

      Диагностические процедуры для вирусных, риккетсиозных и хламидийных инфекций

      ,

      1989

      , т.

      142

      6-е изд

      Вашингтон, округ Колумбия

      Американская ассоциация общественного здравоохранения

      (стр.

      811

      5

      ) 22,,,.

      Передача простуды добровольцам в контролируемых условиях. I. Простуда как клиническое проявление

      ,

      Arch Intern Med

      ,

      1958

      , vol.

      101

      (стр.

      267

      78

      ) 23,,,,,.

      Двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое испытание влияния хлорфенирамина на реакцию носовых дыхательных путей, среднего уха и евстахиевой трубы на провокационное заражение риновирусом

      ,

      Pediatr Infect Dis J

      ,

      1988

      , vol.

      7

      (стр.

      229

      38

      ) 24,.

      Нейронные механизмы чихания

      ,

      Am J Physiol

      ,

      1975

      , vol.

      229

      (стр.

      770

      6

      ) 25,,,.

      Область ствола мозга, вызывающая чихание

      ,

      Brain Research

      ,

      1990

      , vol.

      511

      (стр.

      265

      70

      ) 26,,.

      Неспособность чихать как проявление новообразования костного мозга

      ,

      Неврология

      ,

      1991

      , т.

      41

      (стр.

      1675

      6

      ) 27,.

      Кашель и другие респираторные рефлексы

      ,

      Прогресс в исследованиях органов дыхания. Vol. 23

      ,

      1979

      Базель, Швейцария

      Karger

      (стр.

      218

      23

      ) 28,.

      Световой рефлекс чихания: обзор и обсуждение литературы

      ,

      Неврология

      ,

      1993

      , vol.

      43

      (стр.

      868

      71

      ) 29.

      Чихание: его физиология и лечение

      ,

      Глаз Ухо Нос Горло Пн

      ,

      1975

      , vol.

      54

      (стр.

      449

      53

      ) 30,. ,.

      Нос и инфекция

      ,

      Нос: физиология верхних дыхательных путей и атмосферная среда

      ,

      1982

      Амстердам

      Elsevier Biomedical

      (стр.

      399

      422

      ) 31,. ,,,,.

      Агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов

      ,

      Goodman & Gilman’s фармакологические основы терапии

      ,

      1996

      9-е изд

      New York

      McGraw-Hill

      (стр.

      141

      60

      )

      © 2001 Американское общество инфекционных болезней

      Антигистаминные препараты — обзор | Темы ScienceDirect

      Антигистаминные препараты

      Антигистаминные препараты — это лекарства, нацеленные на гистаминовый рецептор H 1 . Антигистаминные препараты первого поколения блокируют периферические рецепторы H 1 , но также проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют центральную нервную систему H 1 , а также холинергические рецепторы.Это вызывает нежелательный побочный эффект седации. Неселективные местные антигистаминные препараты включают фенирамин, антазолин, хлорфенирамин и циклизин.

      Антигистаминные препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они избирательно блокируют периферические рецепторы H 1 , уменьшая возникновение седативного эффекта, но при этом эффективно лечат аллергические симптомы. Эти более сильные антигистаминные препараты для местного применения включают 0,05% гидрохлорид левокабастина и дифумарат 0 эмедастина.05%. Также было показано, что большинство недавних антигистаминных препаратов обладают некоторыми стабилизирующими свойствами тучных клеток. Большинство антигистаминных препаратов для местного применения имеют быстрое начало действия, но имеют короткую продолжительность действия, требующую приема до четырех раз в день. Было показано, что селективные антигистаминные препараты со свойствами стабилизации тучных клеток, такие как олопатадин, азеластин, кетотифен, алкафтадин, эпинастин и бепотастин, имеют быстрое начало, но более длительную продолжительность действия по сравнению с другими антигистаминными препаратами местного применения, продолжительностью до 16 часов. . 7–10 Из-за повышенной эффективности комбинированных антигистаминных / стабилизаторов тучных клеток, чистые антигистаминные капли в значительной степени были заменены комбинированными каплями.

      Системная терапия пероральными антигистаминными препаратами (дифенгидрамин, карбиноксамин, клемастин, хлорфенирамин, бромфенирамин, оксатомид, цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратидин, кетотифен и фексофенадин при хроническом атеросклерозе, аллергический кератопин) может быть полезен при хроническом атеросклерозе, а также при хроническом аллергическом кератопиаде болезнь и возможность повышения чувствительности пациентов к консервантам в некоторых коммерческих препаратах для местного применения.Однако пероральные антигистаминные препараты редко используются для лечения изолированного сезонного или круглогодичного аллергического конъюнктивита, но часто используются для лечения системной аллергии. Их следует с осторожностью применять пациентам с сердечной аритмией или в комбинации с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и тролеандомицином. Эти лекарства могут улучшить системные симптомы, но могут ухудшиться глазные симптомы. Симптомы сухого глаза могут быть вызваны или усугубляться склонностью антигистаминных препаратов снижать выработку слезы.Актуальные антигистаминные препараты обладают мускариновыми связывающими свойствами, которые теоретически могут также вызывать или усугублять синдром сухого глаза. Данные об их влиянии на выработку слезы противоречивы. 11 В целом клинических доказательств того, что местные антигистаминные препараты вызывают сухость, мало. Когда для лечения ринита необходимы пероральные антигистаминные препараты, добавление антигистаминных препаратов для местного применения может облегчить симптомы со стороны глаз.

      Обновленная информация о антигистаминном лечении хронической крапивницы у детей

    • 1.

      Zuberbier T, Asero R, Bindslev-Jensen C, Canonica GW, Church MK, Gimenez-Arnau A, et al. EAACI / GA 2 Руководство LEN / EDF / WAO: определение, классификация и диагностика крапивницы. Аллергия. 2009; 64: 1417–26.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 2. ••

      Цакок Т., Дю Туа Дж., Флор С. Детская крапивница. Immunol Allergy Clin N Am. 2014; 34: 117–39. Обзор лечения крапивницы у детей, основанный на систематическом поиске литературы в Интернете.

      Артикул Google ученый

    • 3.

      Marrouche N, Grattan C. Детская крапивница. Curr Opin Allergy Clin Immunol. 2012; 12: 485–90.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 4. ••

      Чёрч М.К., Веллер К., Сток П., Маурер М. Хроническая спонтанная крапивница у детей: зуд к пониманию. Pediatr Allergy Immunol. 2011; 22: 1–8. Обзор хронической спонтанной крапивницы у детей, ее основных причин, сопутствующих заболеваний и течения, а также большей безопасности антигистаминных препаратов второго поколения для детей.

      PubMed Статья Google ученый

    • 5.

      Каффарелли С., Кардинале Ф., Паравати Ф., Аньелли Р., Барбери С., Беллони Фортина А. и др. Orticaria cronica in età pediatrica. Площадь Педиатр. 2010; 11: 5–26.

      Google ученый

    • 6. ​​••

      Zitelli KB, Cordoro KM. Доказательная оценка и лечение хронической крапивницы у детей. Pediatr Dermatol. 2011; 28: 629–39.Обзор хронической крапивницы у детей с научно-обоснованным подходом.

      PubMed Статья Google ученый

    • 7. •

      Bruske I, Standl M, Weidinger S, Klumper C., Hoffmann B., Schaaf B., et al. Эпидемиология крапивницы у младенцев и детей раннего возраста в Германии — результаты немецких когортных исследований LISAplus и GINIplus. Pediatr Allergy Immunol. 2014; 25: 36–42. Одна из немногих статей по эпидемиологии крапивницы у детей.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 8.

      Khakoo G, Sofianou-Katsoulis A, Perkin MR, Lack G. Клинические особенности и естественное течение физической крапивницы у детей. Pediatr Allergy Immunol. 2008. 19: 363–6.

      PubMed Статья Google ученый

    • 9.

      Хирагун М., Хирагун Т., Михара С., Акита Т., Танака Дж., Хидэ М. Прогноз хронической спонтанной крапивницы у 117 пациентов, не контролируемых стандартной дозой антигистаминных препаратов.Аллергия. 2013; 68: 229–35.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 10.

      Сахинер У.М., Чивелек Э., Тунцер А., Толга Явуз С., Карабулут Э., Сакесен С. и др. Хроническая крапивница: этиология и естественное течение у детей. Int Arch Allergy Immunol. 2011; 156: 224–30.

      Артикул Google ученый

    • 11.

      Каффарелли С., Куомо Б., Кардинале Ф, Барбери С., Повеси Даскола С., Агостинис Ф. и др.Этиологические факторы, связанные с хронической крапивницей у детей: систематический обзор. Acta Derm Venereol. 2013; 93: 268–72.

      PubMed Статья Google ученый

    • 12. ••

      Пите Х, Веди Б., Боррего Л. М., Капп А., Раап У. Ведение детской крапивницы: текущие знания и практические рекомендации. Acta Derm Venereol. 2013; 93: 500–8. Обновленный и точный обзор фармакологического и немедикаментозного лечения детской крапивницы.

      PubMed Статья Google ученый

    • 13.

      Longo G, Berti I, Burks AW, Krauss B, Barbi E. IgE-опосредованная пищевая аллергия у детей. Ланцет. 2013; 382: 1656–64.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 14.

      Акельма А.З., Джизмечи М.Н., Мете Э, Туфан Н., Бозкурт Б. Неучтенная причина хронической спонтанной крапивницы у детей: Helicobacter pylori .Allergol Immunopathol (Мадр). 2014 (в печати). DOI: 10.1016 / j.aller.2013.12.001.

    • 15.

      Zuberbier T., Asero R, Bindslev-Jensen C, Canonica GW, Church MK, Gimenez-Arnau AM, et al. EAACI / GA 2 Руководство LEN / EDF / WAO: лечение крапивницы. Аллергия. 2009; 64: 1427–43.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 16. ••

      Simons FER, Simons KJ. Гистамин и H2-антигистаминные препараты: празднование столетия прогресса.J Allergy Clin Immunol. 2011; 128: 1139–50. Отличный обзор клинической фармакологии h2-антигистаминных препаратов как первого, так и второго поколения.

      CAS Статья Google ученый

    • 17. ••

      Церковь MK, Церковь DS. Фармакология антигистаминных средств. Индийский J Dermatol. 2013; 58: 219–24. Недавний обзор фармакологии h2-антигистаминных препаратов как основы лечения крапивницы, в котором обсуждается скорость возникновения, продолжительность действия, элиминация и нежелательные эффекты.

      PubMed Central PubMed Статья Google ученый

    • 18.

      Criado PR, Criado RFJ, Maruta CW, Machado Filho CA. Гистамин, гистаминовые рецепторы и антигистаминные препараты: новые концепции. Бюстгальтеры Dermatol. 2010. 85: 195–210.

      PubMed Статья Google ученый

    • 19.

      De Benedictis FM, de Benedictis D, Canonica GW. Новые оральные антигистаминные препараты H2O для детей: факты и неудовлетворенные потребности.Аллергия. 2008; 63: 1395–404.

      PubMed Статья Google ученый

    • 20.

      Черч М.К., Маурер М., Саймонс Ф.Э., Биндслев-Йенсен С., ван Каувенберге П., Буске Дж. И др. Риск h2-антигистаминных препаратов первого поколения: документ с изложением позиции GA 2 LEN. Аллергия. 2010. 65: 459–66.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 21.

      Wolthers OD. Биластин: новый не вызывающий седативного эффекта пероральный антигистаминный препарат H2 для лечения аллергического риноконъюнктивита и крапивницы.BioMed Res Int. 2013; 2013: 626837.

      PubMed Central Статья Google ученый

    • 22.

      Simons FER, от имени Исследовательской группы по раннему лечению атопического ребенка (ETAC). Профилактика острой крапивницы у детей раннего возраста с атопическим дерматитом. J Allergy Clin Immunol. 2001; 107: 703–6.

      CAS Статья Google ученый

    • 23.

      Simons FER, Silas P, Portnoy JM, Catuogno J, Chapman D, Olufade AO.Безопасность цетиризина у младенцев в возрасте от 6 до 11 месяцев: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. J Allergy Clin Immunol. 2003; 111: 1244–8.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 24.

      Сингх-Франко Д., Гин Х. Л., Роблес Г. И., Борха-Харт Н., Перес А. Левоцетиризин для лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей. Clin Ther. 2009. 31: 1664–87.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 25.

      Pampura AN, Papadopoulos NG, Spicak V, Kurzawa R. Доказательства клинической безопасности, эффективности, а также мнения родителей и врачей о применении левоцетиризина для лечения детей с аллергическими заболеваниями. Int Arch Allergy Immunol. 2011; 155: 367–78.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 26.

      Simons FER, от имени Исследовательской группы по ранней профилактике астмы у детей с атопией (EPAAC). Безопасность лечения левоцетиризином у маленьких детей с атопией: 18-месячное исследование.Pediatr Allergy Immunol. 2007; 18: 535–42.

      PubMed Статья Google ученый

    • 27.

      Хэмпел Ф., Ратнер П., Хойслер Дж.М.К. Безопасность и переносимость дигидрохлорида левоцетиризина у младенцев и детей с аллергическим ринитом или хронической крапивницей. Allergy Asthma Proc. 2010; 31: 290–5.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 28.

      Monroe EW.Лоратадин в лечении крапивницы. Clin Ther. 1997; 19: 232–42.

      CAS Статья Google ученый

    • 29.

      Кей Г.Г., Харрис АГ. Лоратадин: не седативный антигистаминный препарат. Обзор его влияния на познание, психомоторную деятельность, настроение и седативный эффект. Clin Exp Allergy. 1999; 29 Дополнение 3: 147–50.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 30.

      Maimaiti G, Abduhaer A, Xu PR.Оценка эффективности и безопасности лоратадина при лечении астмы у детей. Чжунго Данг Дай Эр Кэ За Чжи. 2011; 13: 873–7.

      PubMed Google ученый

    • 31.

      Блум М., Штаудингер Х., Херрон Дж. Безопасность сиропа дезлоратадина у детей. Curr Med Res Opin. 2004; 20: 1959–65.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 32.

      Монро Е., Финн А., Патель П., Герреро Р., Ратнер П., Бернштейн Д. и др.Эффективность и безопасность дезлоратадина 5 мг один раз в день при лечении хронической идиопатической крапивницы: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. J Am Acad Dermatol. 2003. 48: 535–41.

      PubMed Статья Google ученый

    • 33.

      Огюстен М., Эрле С. Безопасность и эффективность дезлоратадина при хронической идиопатической крапивнице в клинической практике: исследование под наблюдением 9246 пациентов. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2009; 23: 292–9.

      CAS Статья Google ученый

    • 34. •

      Cerminara C, El-Malhany N, Roberto D, Locastro A, Curatolo P. Судороги, вызванные дезлоратадином, антигистаминным средством второго поколения: клинические наблюдения. Нейропедиатрия. 2013; 44: 222–4. Краткое сообщение, обращающее внимание на возможные риски неседативных антигистаминных препаратов второго поколения у детей с эпилепсией.

      Артикул Google ученый

    • 35.

      Састре Дж. Эбастин при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Аллергия. 2008; 63 Дополнение 89: 1–20.

      PubMed Статья Google ученый

    • 36.

      Гуадано Е.М., Серра-Батилес Дж., Месегер Дж., Кастильо Дж. А., де Молина М., Валеро А. и др. Рупатадин 10 мг и эбастин 10 мг при сезонном аллергическом рините: сравнительное исследование. Аллергия. 2004; 59: 766–71.

      CAS Статья Google ученый

    • 37.

      Ratner P, Hampel F, Van Bavel J, Howland W. Эффективность и безопасность 20 мг эбастина по сравнению с 10 мг лоратадина один раз в день при лечении сезонного аллергического ринита: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Int Arch Allergy Immunol. 2004; 133: 371–9.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 38.

      Аксельрод Д., Биелори Л. Гидрохлорид фексофенадина в лечении аллергических заболеваний: обзор. J Asthma Allergy.2008; 1: 19–29.

      CAS PubMed Central PubMed Google ученый

    • 39.

      Милгром Х, Киттнер Б., Ланье Р., Хэмпель ФК. Безопасность и переносимость фексофенадина для лечения аллергического ринита у детей от 2 до 5 лет. Ann Allergy Asthma Immunol. 2007; 99: 358–63.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 40.

      Prakash A, Lamb HM. Мизоластин: обзор его использования при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице.BioDrugs. 1998; 10: 41–63.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 41.

      Лукат К.Ф., Ривас П., Роджер А., Ковальски М.Л., Ботцен Ю., Вессель Ф. и др. Прямое сравнение эффективности дезлоратадина и рупатадина при сезонном аллергическом риноконъюнктивите: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. J Asthma Allergy. 2013; 6: 31–9.

      CAS PubMed Central Google ученый

    • 42.

      Church MK, Maspero JF, Maurer M, Ryan D. Объем фармакологических и клинических эффектов современных антигистаминных препаратов с особым акцентом на рупатадин: материалы сателлитного симпозиума, проведенного на 21-м Всемирном конгрессе по аллергии, Буэнос-Айрес, 8 декабря 2009 г. World Allergy Organ J. 2010; 3 (4 Suppl): S1 – S16.

      PubMed Central PubMed Google ученый

    • 43.

      Хименес-Арнау А., Пуйоль Р.М., Яноси С., Касзуба А., Мальбран А., Пооп Г. и др.Рупатадин в лечении хронической идиопатической крапивницы: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое многоцентровое исследование. Аллергия. 2007; 62: 539–46.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 44.

      Potter P, Maspero JF, Vermeulen J, Barkai L, Nemeth I, Baillieau RA, et al. Пероральный раствор рупатадина у детей со стойким аллергическим ринитом: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Pediatr Allergy Immunol.2013; 24: 144–50.

      PubMed Статья Google ученый

    • 45.

      Zuberbier T. Фармакологическое обоснование лечения хронической крапивницы неседативными антигистаминными препаратами второго поколения в дозах, превышающих стандартные. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2012; 26: 9–18.

      CAS PubMed Статья Google ученый

    • 46.

      Sanchez-Borges M, Caballero-Fonseca F, Capriles-Hulett A.Лечение непокорных хронической крапивницы с nonsedating антигистамины: есть ли доказательства updosing? J Исследование Allergol Clin Immunol. 2013; 23: 141–4.

      CAS PubMed Google ученый

    • 47.

      Silva D, Ansotegui I, Morais-Almeida M. Назначение лекарств при аллергических заболеваниях у детей не по назначению. World Allergy Organ J. 2014; 7: 4.

      PubMed Central PubMed Статья Google ученый

    • 48.

      Маурер М., Розен К., Сие Х. Дж., Сайни С., Граттан С., Гименес-Арнау А. и др. Омализумаб для лечения хронической идиопатической или спонтанной крапивницы. N Engl J Med. 2013; 368: 924–35.

      CAS Статья Google ученый

    • 49.

      Baena-Cagnani CE, Gomez RM. Текущее состояние терапии омализумабом у детей. Curr Opin Allergy Clin Immunol. 2014; 14: 149–54.

      CAS Статья Google ученый

    • Антигистаминные риски

      Март / апрель 2013 г.

      Марк Д.Coggins, PharmD, CGP, FASCP
      Aging Well
      Vol. 6 № 2 стр. 6

      Антигистаминные препараты блокируют или снижают опосредованные гистамином эффекты на одном из четырех идентифицированных гистаминовых рецепторов (см. Таблицу 1 ниже). В настоящее время единственные одобренные FDA препараты-антагонисты гистамина блокируют действие гистамина на участки рецепторов h2 или h3.

      Термин «антигистамин» обычно используется для описания тех лекарств, которые противодействуют гистаминовой активности рецепторов h2.К ним относятся антагонисты h2 первого поколения или седативные антигистаминные препараты (например, дифенгидрамин, хлорфенирамин) и блокаторы рецепторов h2 второго поколения или антигистаминные препараты, не вызывающие седативного эффекта (например, лоратадин, цетиризин).

      Подтипы и активность гистаминовых рецепторов
      Подтип гистаминового рецептора Области высокой концентрации гистаминовых рецепторов Посредничество / ответ гистаминового рецептора
      h2 Клетки гладкой мускулатуры и эндотелия Аллергические реакции
      h3 Париетальные клетки желудка Стимуляция желудочного сока
      h4 Пресинаптические рецепторы центральной нервной системы Высвобождение нейромедиаторов, включая гистамин, ацетилхолин, дофамин, норэпинефрин и других, участвующих в познании
      h5 Кроветворные клетки, такие как эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы и дендритные клетки Воспалительные реакции

      Антигистаминные препараты первого поколения широко доступны без рецепта и обычно используются для лечения аллергических симптомов, включая ринит, конъюнктивит, зуд, экзему, крапивницу и анафилактические реакции.Эти седативные антигистаминные препараты часто используются отдельно или в сочетании с другими ингредиентами в лекарствах от простуды и кашля, а также в безрецептурных снотворных.

      Дифенгидрамин (Бенадрил) является наиболее распространенным антигистаминным препаратом первого поколения, содержащимся в безрецептурных снотворных, независимо от того, используется ли он отдельно или в сочетании с болеутоляющими, включая ацетаминофен (например, тайленол PM), ибупрофен (например, Advil PM) и аспирин. Другие снотворные часто содержат антигистаминный доксиламин (например, Унисом).

      Блокаторы

      h3 (например, ранитидин, фамотидин) обычно используются для лечения изжоги и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эти препараты снижают секрецию желудочного сока в желудке, подавляя действие гистамина на рецепторы h3, обнаруженные в париетальных клетках желудочно-кишечного тракта.

      Текущие исследования направлены на разработку потенциальных агентов, нацеленных на сайты рецепторов h4 и h5. Антагонисты рецептора h4 могут предоставить новые варианты лечения нарушений сна, потери веса, нейропатической боли, ожирения, двигательных нарушений, шизофрении, нарушений внимания и деменции Альцгеймера, в то время как разработка антагонистов рецепторов h5 может привести к новым вариантам лечения аутоиммунного воспалительного процесса. болезни.1,2

      Антигистаминные риски и антихолинергический синдром

      Первые седативные антигистаминные препараты h2 были доступны более 60 лет и были синтезированы на основе химической структуры, аналогичной структуре, используемой для разработки холинергических мускариновых антагонистов, транквилизаторов и гипотензивных средств. Эти антигистаминные препараты обладают низкой рецепторной специфичностью, взаимодействуют как с периферическими, так и с центральными гистаминовыми рецепторами и легко проникают через гематоэнцефалический барьер.Это приводит к значительным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы, включая седативный эффект, сонливость, сонливость, утомляемость, снижение когнитивных функций, психомоторные эффекты и потерю координации.

      Эти антигистаминные препараты также являются мощными антагонистами мускариновых рецепторов, которые могут приводить к серьезным антихолинергическим побочным эффектам, таким как синусовая тахикардия, сухость кожи, сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, запор, кишечная непроходимость, задержка мочи и возбужденный делирий. «летучая мышь, сухая, как кость, красная, как свекла, безумная, как шляпник, и горячая, как заяц», часто используется для описания и идентификации пациентов, страдающих холинолитическим синдромом (см. Таблицу 2 ниже).

      Мнемонический антихолинергический синдром
      Выражение Описанные антихолинергические побочные эффекты
      «Слепой, как летучая мышь»
      «Сухой, как кость»
      «Красный, как свекла»
      «Безумный, как шляпник»
      «Горячий, как заяц»
      Затуманенное зрение, расширенные зрачки
      Сухость во рту и коже
      Приливы
      Путаница, делирий
      Гипертермия


      Задержка мочи и затрудненное мочеиспускание могут быть особенно неприятными для пациентов мужского пола с увеличенной простатой, и эта задержка может увеличить риск инфекций мочевыводящих путей, особенно у женщин.4

      Неседативные антигистаминные препараты второго поколения обычно считаются более безопасными альтернативами для использования у пожилых людей, которым требуется лечение аллергического ринита и других симптомов аллергии. Эти антигистаминные препараты более избирательны в отношении периферических рецепторов H2 и имеют более низкое сродство к участкам холинергических и альфа-адренорецепторов, что снижает риск антихолинергических и побочных эффектов центральной нервной системы.

      Рекомендации для пожилых людей

      Пожилые люди особенно чувствительны к побочным эффектам седативных антигистаминных препаратов, связанным с центральной нервной системой и холиноблокаторами, из-за снижения холинергических нейронов или рецепторов в головном мозге, снижения функции печени и почек и повышенной проницаемости крови и мозга.Эти пациенты также часто имеют сосуществующие состояния и часто принимают несколько лекарств, которые увеличивают риск лекарственного взаимодействия и возможность побочных седативных эффектов.

      Даже когда антигистаминные препараты первого поколения используются в самых низких дозах, рекомендованных производителем, они могут вызывать серьезные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая головокружение, гипотонию и седативный эффект на следующий день. Эти побочные эффекты могут значительно увеличить риск падений и связанных с падением травм, при этом даже одно падение у пожилого взрослого может иметь огромные негативные последствия, включая снижение качества жизни и потерю независимости.

      По оценкам, у 25% пациентов старше 65 лет наблюдается некоторое снижение когнитивных функций, которое не всегда может быть очевидным или распознаваемым другими.5 Однако при приеме высоко холинолитических препаратов у этих пациентов могут появиться симптомы, напоминающие симптомы деменции, которая может привести к неправильному диагнозу клинической деменции.

      В метаанализе 27 исследований, проведенных между 1966 и 2008 годами, в 25 исследованиях исследователи подтвердили связь между приемом холинолитиков и делирием, когнитивными нарушениями или деменцией.6 Другие исследования, посвященные изучению эффектов дифенгидрамина и его использования в безрецептурных анальгетиках плюс дифенгидрамин, показали, что они могут значительно увеличить риск делирия.

      Поскольку делирий и галлюцинации могут возникать в результате приема холинолитиков, в том числе седативных антигистаминных средств, пациенты, получающие эти лекарства, подвергаются риску назначения антипсихотических препаратов. Снижение когнитивных функций, падения и поведение, такое как галлюцинации, делирий и возбужденное агрессивное поведение, могут привести к госпитализации или госпитализации пострадавших пациентов в учреждения длительного ухода.

      Медицинские работники, работающие в сообществах длительного ухода и квалифицированных сестринских учреждениях, должны работать с семьями, лицами, назначающими лекарства, и другими членами медицинской бригады, чтобы препятствовать использованию антигистаминных препаратов первого поколения и других высоко холинолитических препаратов у пожилых пациентов. Помимо причинения значительного вреда пациенту, использование антихолинергических препаратов у пожилых пациентов домов престарелых отрицательно влияет на показатели качества услуг Центров Medicare и Medicaid, такие как использование антипсихотических препаратов высокого риска, процент пациентов со снижением их дееспособности. для выполнения повседневной деятельности, процент пациентов с падениями и серьезными травмами, а также показатели инфекций мочевыводящих путей.

      Независимо от практики, медицинские работники должны принимать меры для повышения осведомленности о побочных эффектах, связанных с антигистаминными препаратами первого поколения. Просвещение пожилых пациентов и лиц, ухаживающих за ними, особенно важно из-за широко распространенной безрецептурной доступности этих антигистаминных препаратов. Пациенты с болезнью Альцгеймера подвергаются особому риску, поскольку лица, осуществляющие уход, могут покупать эти лекарства, не осознавая связанный с этим риск обострения болезни.

      Лица, выписывающие рецепты, и медсестры должны обсуждать потенциальные риски безрецептурных лекарств во время обычных визитов пациентов к врачу, а фармацевты должны активно запрашивать у пациентов дополнительную информацию, в том числе задавать вопросы об использовании безрецептурных препаратов. Также важно побуждать пациентов читать предупреждения о продуктах и ​​обращаться за советом к поставщикам медицинских услуг перед использованием безрецептурных лекарств.

      — Марк Д. Коггинс, PharmD, CGP, FASCP, является директором фармацевтических служб более чем 300 центров квалифицированного медсестринского ухода, которыми управляет Golden Living, и членом совета Американского общества фармацевтов-консультантов.Он был отмечен Комиссией по сертификации в гериатрической фармации премией 2010 года за выдающиеся достижения в гериатрической фармацевтической практике.

      Список литературы

      1. Vohora D, Bhowmik, M. Антагонисты рецептора гистамина h4 / обратные агонисты на когнитивные и моторные процессы: актуальность для болезни Альцгеймера, СДВГ, шизофрении и злоупотребления наркотиками. Front Syst Neurosci . 2012; 6: 72.
      2. de Esch IJ, Thurmond RL, Jongejan A, Leurs R.Рецептор гистамина h5 как новая терапевтическая мишень для воспаления. Trends Pharmacol Sci . 2005; 26 (9): 462-469.
      3. Church MK, Maurer M, Simons FE и др. Риск H (1) -антигистаминов первого поколения: документ с изложением позиции GA (2) LEN. Аллергия . 2010; 65 (4): 459-466.
      4. Задержка мочи. Публикация NIH № 08-6089. Веб-сайт Национального центра обмена информацией по почечным и урологическим заболеваниям. http: // почка.niddk.nih.gov/kudiseases/pubs/UrinaryRetention. Октябрь 2007 г.
      5. Басу Р., Додж Х., Стоер Г.П., Гангули М. Седативно-снотворное использование дифенгидрамина в сельской когорте пожилых людей в сообществе: влияние на познание.