3Фев

Антибиотики 5 поколения широкого спектра действия названия: Аптека Ригла – забронировать лекарства в аптеке и забрать самовывозом по низкой цене в Москва г.

Содержание

Антибиотики для детей широкого спектра

Антибиотик (антибактериальный препарат, противомикробное средство) – это препарат, который эффективен при лечении бактериальных инфекций. Его эффект заключается в непосредственном влиянии на бактерию, он ее убивает. Также его эффект может заключаться в замедлении размножения бактерии, что позволяет иммунитету справиться с ним. Высокая распространенность инфекций, большой выбор антибиотиков для детей, неоправданное назначение данных препаратов при заболеваниях у детей и взрослых привела к угрожающим последствиям для жизни людей – антибиотикоустойчивости. Согласно Евразийским рекомендациям, в ЕС 25000 смертей ежегодно связаны именно с антибиотикоустойчивостью. На данный момент противомикробные средства являются невосполнимым ресурсом человечества. Устойчивость к антибактериальным средствам можно рассматривать как угрозу национальной безопасности.

Прежде, чем перейти к выбору детского антибиотика, рассмотрению дозировки, длительности применения, необходимо разобрать и объяснить основные моменты в формировании устойчивости к антибактериальным средствам.

Лишь после этого можно адекватно судить о выборе и подходу к назначению данных лекарственных средств.

Антибиотикорезистентность

Антибиотикорезистентность – это термин, обозначающий устойчивость к антибиотикам. Кто виноват в этом? Основной причиной является избыточное и бесконтрольное применение противомикробных средств. Это касается не только медицины.

Назначение антибиотиков всегда должно быть оправданным.

Причины

  • Применение в медицине. Неоправданное назначение на амбулаторном этапе, в стационаре, самолечение (безрецептурный отпуск). Основной акцент уделяется противодействию неоправданного назначения антибиотиков в первичном звене (на амбулаторном этапе). Для этого специально разрабатываются и внедряются в практическое здравоохранение клинические рекомендации и алгоритмы по назначению антибиотиков детям. Также через средства массовой информации проводятся разъяснения населению о необходимости разумного применения антимикробных средств и опасности их самостоятельного применения.
  • Применение антибиотиков в ветеринарии.
  • Применение в агроиндустрии.

Основные правила правильного применения антибактериальных препаратов

  1. Противомикробное средство принимается только при наличии бактериальной инфекции, которая предполагается или доказана документировано.
  2. Во время применения лекарственного средства необходимо придерживаться оптимального режима. Первое – это правильный выбор лекарства. В остальном необходимо соблюдать адекватную дозу и длительность применения.
  3. При выборе лекарственного средства необходимо учитывать региональную ситуацию по устойчивости к антибиотикам наиболее распространенных возбудителей и учитывать вероятность инфицирования больного данными бактериями.
  4. Не применять антибиотики низкого качества и с недоказанной эффективностью.
  5. Не использовать антибиотики с целью профилактики.
  6. Эффект от применения антибактериального средства оценивают через 48-72 часа после начала лечения.
  7.  Объяснить вред несоблюдения режима применения лекарственного средства, а также пояснить опасность самолечения.
  8. Способствовать правильному применению лекарственного средства со стороны больного.
  9. В каждом случае необходимо использовать методы, позволяющие установить причину инфекции.
  10. При назначении антибактериального препарата врачам необходимо придерживаться рекомендациям, основанным на доказательной медицине.

Показания к назначению антибиотиков

Довольно распространенной ошибкой является использование антибиотиков при заболеваниях, которые развиваются вследствие не бактериальной инфекции.

Не следует использовать антибиотики при вирусных инфекциях.

Среди таких заболеваний:

  • Острый фарингит.
  • Острый ларинготрахеит.
  • Ринит.
  • ОРВИ, только.
  • Острый бронхит. Допустимо использование антибиотиков при развитии сужения бронхов, а также при длительности лихорадки более 5 дней.

В данных случаях назначение антибиотиков не оправдано, так как причиной, приведшей к данным заболеваниям, зачастую являются вирусы.

Существуют и спорные моменты, когда к развитию заболевания могут приводить как вирусы, так и бактерии. К таким заболеваниям относятся:

  • Острый риносинусит.
  • Острый средний отит.
  • Острый тонзиллит.

В таких случаях антибиотик назначается исключительно после обследования и наблюдения врачом за пациентом.

При вирусных инфекциях (фарингит, ринит, ларингит, трахеит) эффективность антибиотиков равна эффекту плацебо. Важно помнить, что назначение антибактериальных средств не предотвращает развитие бактериальной суперинфекции (то есть присоединения бактериальной инфекции к уже имеющейся вирусной). Эффективных средств против ОРВИ нет. Применение распространенных в аптечных сетях противовирусных иммуностимулирующих средств зачастую не несет в себе никакого эффекта. В данном случае противовирусное средство можно рассматривать как аскорбиновую кислоту или чеснок.

В таких случаях назначается адекватное патогенетическое и симптоматическое лечение, которое позволяет устранить и ликвидировать симптомы ОРВИ. Используются: парацетамол, ибупрофен, муколитики (амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин), сосудосуживающие капли в нос при насморке, назальный кортикостероид при риносинусите. Если же имеет место заболевания с вирусной или бактериальной причиной (тонзиллит, синусит, средний отит), то в таком случае рекомендуется отсроченная на 2-3 дня антибактериальная терапия. Отсроченная тактика назначения антибиотиков при инфекциях верхних дыхательных путей позволила снизить частоту назначений антибиотиков на 40%.

Данные утверждения несут за собой доказательный характер и более подробно описаны в учебном пособии «Рациональное применение антимикробных средств в амбулаторной практике врачей», написанное по основам и доказательной базе Евразийских рекомендаций 2016 года.

Основные виды антибиотиков и их распространенные представители на рынке

Ниже рассмотрим наиболее популярные и часто использующиеся группы антибактериальных средств:

  • Бета-лактамы. Среди них выделяют пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы. Среди пенициллинов стоит выделить: амоксициллин, ампициллин, тикарциллин, карбенициллин, мезлоциллин, мециллам. Наиболее популярными цефалоспоринами являются: цефазолин, цефалексин, цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефепим, цефтобипрол. Карбапенемы используются гораздо реже. Можно выделить меропенем.
  • Макролиды. К макролидам относятся: кларитромицин, азитромицин (сумамед), джозамицин.
  • Тетрациклины. Наиболее распространенные: тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.
  • Аминогликозиды. Популярные из них: гентамицин, амикацин, изепамицин.
  • Левомицетины. Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин.
  • Гликопептидные антибиотики. Наиболее часто используют: ванкомицин, блеомицин.
  •  Линкозамиды. В медицине используются: линкомицин, клиндамицин.
  •  Фторхинолоны.
    Среди них чаще всего используют: ципрофлоксацин, левофлоксацин, гемифлоксацин. Являются антибиотиком для детей широкого спектра действия. Данные антибиотики не противопоказанные в детской практике, но их применение у ребенка резко ограничено. 

Важно помнить, что указанные препараты имеют свои показания и противопоказания, а также применяются против определенных инфекций.

Указанные препараты имеют свои показания и противопоказания, обладают узким или широким спектром активности в отношении бактерий. Некоторые из перечисленных препаратов могут использоваться детям до года. Детские антибиотики существуют в таблетках, в суспензии, в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения. Расчет дозы, разведение антибиотиков и введение необходимой дозы ребенку должно производиться медицинским персоналом во избежание нежелательных, побочных реакций, а также осложнений во время выполнения инъекций. Они должны назначаться исключительно врачом. 

Длительность применения антибактериальных средств

Родители часто задают вопросы: «Сколько дней ставят антибиотик детям? Какой лучший антибиотик для детей? Что давать ребенку при приеме антибиотиков?». В большинстве случаев достаточно 5-7 дней применения. Существуют исключения, при которых длительность применения может возрастать до 10 – 28 дней. На второй вопрос однозначно ответить нельзя. У каждого лекарственного средства существуют свои показания и противопоказания, поэтому использование того или иного препарата зависит от ситуации (возраста, диагноза, сопутствующей патологии и др.). На третий вопрос многие доктора ответят одинаково: « Пробиотики». Пробиотик позволит восстановить нормальную микрофлору кишечника, которая подверглась влиянию антибактериального средства. Как правило, они назначаются курсом от 2 недель до 1 месяца.

Вы всегда можете проконсультироваться с врачом, если вас интересуют какие-либо вопросы касательно лечения.

Согласно Евразийским рекомендациям, с целью преодоления антибиотикоустойчивости эксперты подчеркивают необходимость обращать внимание пациентов на строгое соблюдение режима применения лекарственного средства. Необходимо использовать оптимальные лекарственные формы антибиотиков с высокой биодоступностью, в частности, диспергируемые таблетки Солютаб, что согласуется с современной позицией ВОЗ и UNICEF. Преимущества диспергируемых таблеток Солютаб:

  • Полностью всасываются в кишечнике. Вследствие этого эффект равен внутривенному эффекту.
  • Создают высокую концентрацию в очаге инфекции.
  • Лучшая переносимость.
  • Хорошие органолептические свойства.
  • Возможность растворять таблетки, что позволяет использовать данную лекарственную форму у детей.
  • Для проглатывания требуется минимальное количество жидкости. 
  • Имеют преимущество перед суспензией – исключаются ошибки в приготовлении.

Диспергируемые таблетки, рекомендуемые ВОЗ и UNICEF:

  • Флемоксин Солютаб
  • Флемоклав Солютаб
  • Супракс Солютаб
  • Вильпрофен Солютаб
  • Юнидокс Солютаб

Родителям детей стоит помнить, что незавершенный курс предписанного лечения антибиотиком приводит к формированию устойчивости бактерий и длительного нахождения микроба в организме.

Осложнения применения антибиотиков

Во время применения антибиотиков существует риск развития нежелательных реакций.

К таким осложнениям относятся:

  • Гепатотоксичность – повреждение печени. Чаще всего отмечается при приеме моксифлоксацина, макролидов, клавуланата.
  • Кардиотоксичность – повреждение сердца. Такая реакция может отмечаться при применении фторхинолонов, азитромицина, кларитромицина.
  • Нейротоксичность – повреждение нервной системы. Отмечается у фторхинолонов.
  • Аллергия. Характерна для пенициллинов, цефалоспоринов.

По факту, чем шире спектр противомикробной активности, тем выше риск развития нежелательных реакций.

Выбор антибиотика у ребенка

Ранее мы рассмотрели основные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, при которых могут применяться противомикробные средства. Сейчас разберем основные препараты, которые могут использоваться при той или иной патологии, а также укажем необходимую дозировку лекарственного средства.

Не принимайте антибиотики без назначения врача.

Не используйте препараты самостоятельно! Препараты и дозировки приведены ниже исключительно в ознакомительных целях и не эквивалентны лечению, назначаемому врачом.

Острый средний отит

Препаратом выбора является амоксициллин 40-90 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность терапии 10 дней, у детей < 5лет, 5-7 дней у детей >5 лет. Препаратом второй линии является амоксициллин/клавуланат. Препаратом третьей линией является джозамицин.

Острый риносинусит

Аналогично применению антибактериальных средств при остром среднем отите.

Острый тонзиллит

Препаратом выбора является амоксициллин 45-60 мг/кг в 3 приема, Феноксиметилпенициллин вн 25-50 мг/кг 3-4 раза в сутки. Препаратом второй линии является цефиксим. Препаратом третьей линией является джозамицин. Длительность терапии 10 дней.

Внебольничная пневмония

Терапия выбора – амоксициллин вн 45-90 мг/кг/сут в 3 приема. Препаратом второй линии является амоксициллин/клавуланат, цефуроксим в/м, цефтриаксон в/м. Препаратом третьей линией является джозамицин 40-50 мг/кг/сут в 2 приема.

Антибиотики являются незаменимыми препаратами в борьбе с бактериальной инфекцией. Назначение данных лекарственных средств должно производиться исключительно по медицинским показаниям. Очень важно придерживаться предписанному режиму применения антибактериального средства. Не занимайтесь самолечением. При возникновении признаков инфекции обращайтесь к педиатру, который поможет установить диагноз, причину заболевания, а также назначить адекватное лечение.

Пероральные антибиотики: «сильные» и «слабые»

Мифы и научные факты об эффективности и безопасности антибактериальных препаратов

Ученые утверждают, что бактерии существуют на Земле как минимум 3,8х109 лет, в то время как антибиотики используются в клинической практике лишь с 40‑х годов прошлого века [1]. Но и этого времени хватило, чтобы препараты указанной группы обросли множеством мифов, которые мешают эффективной антибиотикотерапии. Несмотря на то что лечение антимикробными средствами априори невозможно без непосредственного руководства врача, современный «пациент разумный», подверженный влиянию околонаучных данных, вносит свой «неоценимый вклад» в дело антибиотикорезистентности и прочих негативных последствий некорректного применения антибиотиков. Предостеречь его от опрометчивых решений может грамотный фармспециалист, который владеет корректной информацией об антимикробных средствах и готов поделиться ею с клиентом.

Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия

Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости [1, 2]:

  • Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
  • Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
  • Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.

Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.

Миф.

Чтобы вылечиться побыстрее, нужны «сильные» антибиотики широкого спектра действия

Правда. Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии [2]:

  • Установка диагноза настолько точная, насколько это возможно. Знание диагноза позволяет определить предполагаемого возбудителя.
  • Определение возбудителя, если это возможно.
  • Принятие взвешенного решения о необходимости назначения антибиотиков.
  • Подбор оптимального антибиотика с учетом фармакокинетики и спектра активности.
  • Подбор оптимальной дозы и курса лечения (последний при большинстве острых инфекций должен составлять не менее 5–10 дней).
  • Контроль эффективности антибиотикотерапии.

В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, особенно остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик применяется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — неоправданная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая препарат с учетом наиболее вероятных возбудителей [3]. Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.

Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.

Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по‑прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.

Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов [4]. Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов бактерий, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.

Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется практически у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче [4]. Ситуация с остальными штаммами ранее чувствительных к препарату бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным антимикробным препаратам [5].

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) [3]. Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % [3].

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка [4]. В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других [3].

Миф. Хлорамфеникол — «сильный» безопасный антибиотик при кишечных инфекциях

Правда. С одной стороны, хлорамфеникол действительно имеет широкий спектр активности, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, в том числе кишечную и гемофильную, а также других возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и так далее. Но, с другой стороны, препарат связан с не менее широким спектром неблагоприятных реакций.

Известно, что хлорамфеникол угнетает кроветворение, вызывая тромбоцитопению, анемию и даже фатальную апластическую анемию (хотя и всего в 1 случае на 10 000–40 000 пациентов) [3]. Кроме того, он оказывает гепатотоксическое, нейротоксическое действие и проявляет другие побочные эффекты. Ввиду крайне неблагоприятного профиля безопасности хлорамфеникол считается антибиотиком резерва и назначается исключительно в случаях, когда польза от его применения превышает риск побочных эффектов. Это происходит, как правило, если по каким‑то причинам не удается подобрать другой препарат антибактериального действия [3, 5].

Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины

Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка [6].

Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции [2].

В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов [3]. И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.

Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей

Правда. Фторхинолоны — обширная группа антимикробных препаратов, включающая представителей четырех поколений. Сегодня используются хинолоны последних трех поколений, причем наибольшей активностью обладают антибиотики, принадлежащие к III (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин) и IV (моксифлоксацин, клинафлоксацин) поколениям. Их спектр активности включает пневмококков, в том числе пенициллинорезистентных, атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы), большинство грамотрицательных бактерий, стрептококков, анаэробов и другие. К безусловным преимуществам современных хинолонов относятся устойчивость к бета-лактамазам, медленное развитие резистентных штаммов, высокая биодоступность пероральных форм препаратов, низкая токсичность, а также длительность действия, позволяющая назначать многие препараты 1 раз в сутки [7].

Фторхинолоны являются препаратами выбора при инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих, дыхательных путей, инфекциях, передаваемых половым путем, гинекологических заболеваниях и так далее [7]. Но при всех своих преимуществах фторхинолоны имеют и ряд недостатков, среди которых возможность поражения хрящевых точек роста костей у детей. Впрочем, этот эффект был выявлен во время токсикологических исследований на неполовозрелых животных. Согласно клиническим данным, общее число побочных эффектов фторхинолонов — как по количеству, так и по качеству — у детей и взрослых не отличается [8]. Более того — во всем мире распространена практика использования антибактериальных этой группы у детей [9], хотя в России возраст до 18 лет по‑прежнему остается противопоказанием к их применению.

Миф. Эритромицин — «слабый» макролид, намного уступающий современным представителям этого класса препаратов

Правда. Эритромицин, так же как и другие макролиды, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, нарушая процесс транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот и блокируя синтез белков чувствительных бактерий. Несмотря на существование современных представителей класса — азитромицина, кларитромицина и других, — эритромицин по‑прежнему считается препаратом выбора для лечения ряда инфекций, в частности, микоплазменной инфекции у детей, легионеллеза, дифтерии и коклюша [2].

Наряду с высокой активностью, эритромицин выделяется недостаточно хорошей переносимостью. Известно, что у 30–35 % пациентов он вызывает диспепсию, а также имеет ряд других побочных эффектов [3]. В связи с этим на практике нередко отдают предпочтение современным представителям этой группы.

Миф. Амоксициллин такой же сильный антибиотик, как амокисициллина клавуланат – по сути, это один и тот же препарат

Правда. Амоксициллин наряду с ампициллином относится к аминопенициллинам расширенного спектра, действующим в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он и сегодня считается самым активным среди всех пероральных лактамных антибиотиков в отношении пенициллин-чувствительных и пенициллин-резистентных пневмонийных стафилококков [4]. Однако нельзя не учитывать, что ряд бактерий выработали устойчивость к пенициллинам и аминопенициллинам в частности. Так, широко распространены устойчивые штаммы гемофильной палочки, пневмококка, энтеробактерий. Выходом из этой ситуации является применение ингибиторозащищенных аминопенициллинов, таких как амоксициллин/клавуланат и ампициллин/сульбактам, устойчивых к действию бета-лактамаз и имеющих, соответственно, более широкий спектр активности [4].

Таким образом, назначение аминопенициллинов обосновано при легких и неосложненных инфекциях, в то время как при тяжелых и рецидивирующих формах показаны ингибиторозащищенные препараты. При этом путь введения (парентеральный или пероральный) выбирают в зависимости от тяжести инфекции [3].

Источники

  1. Hamilton-Miller J. M. T. The emergence of antibiotic resistance: myths and facts in clinical practice //Intensive care medicine. 1990; 16 (3): S206–S211.
  2. Peter N Bennett et al. Clinical pharmacology. 11-th edition.
  3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.
  4. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition.
  5. Eliopoulos G. M., Huovinen P. Resistance to trimethoprim-sulfamethoxazole // Clinical infectious diseases. 2001; 32 (11): 1608–1614.
  6. Rose W. E., Rybak M. J. Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents //Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy. 2006; 26 (8): 1099–1110.
  7. Новиков В. Е. Фармакология хинолонов и фторхинолонов //Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии, 2008. Т. 6. № 3.
  8. Постников С. С. Переносимость фторхинолонов //Лечебное дело, 2004. № 2.
  9. Колбин А. С., Шабалов Н. П., Карпов О. И. Эффективность и безопасность использования фторхинолонов в педиатрии //Педиатрия. Журнал им. ГН Сперанского, 2005. Т. 84. № 2.

8 антибиотиков, которые можно использовать лишь в крайнем случае

Всемирная организация здравоохранения составила список антибиотиков, являющихся последней надеждой человечества.

Из-за роста количества устойчивых к антибиотикам бактерий эксперты ВОЗ предложили разделить лекарственные препараты на три группы. В первую группу попали наиболее безобидные для здоровья пациентов лекарства, которые предназначены для борьбы с воспалительными и инфекционными заболеваниями. В частности, в этой группе оказались ампициллин, амоксициллин и другие подобные препараты, которые можно применять достаточно широко – но, тем не менее, тоже только по назначению врача и при условии наблюдения за состоянием пациента.

Лекарства из второй группы вроде ципрофлоксацина, гликопептидов, макролидов (азитромицин, кларитромицин, эритромицин), гликопептидов (ванкомицин), пенициллинов, карбапенемов и пенемов врачам нужно выписывать с большей осторожностью, поскольку они предназначены лишь для небольшого числа болезней. Эти лекарства обладают высоким потенциалом к резистентности, их следует назначать в качестве препаратов второй очереди.

Ну а в третьей группе осталось 8 препаратов, являющихся последней надеждой человечества, которые необходимо выписывать только в случаях самых тяжелых, угрожающих жизни болезней при множественной устойчивости к другим лекарствам. Это средства третьей очереди, назначающиеся исключительно для помощи особым пациентам, которым уже не помогают никакие другие лекарства. Данные антибиотики ни в коем случае нельзя применять необдуманно, поскольку если в организме пациента выработается резистентность и к ним, то никакой надежды у него не останется, а сам штамм бактерий станет неуязвимым.

1. Азтреонам. Моноциклический синтетический бактерицидный бета-лактамный антибиотик, который активен исключительно в отношении некоторых штаммов аэробных бактерий. Лекарство рекомендуется применять при лечении тяжелых инфекционных болезней вроде сепсиса, менингита, эндокардита и перитонита.

2. Цефипим. Это четвертое поколение цефалспоринов, предназначенное для лечения устойчивой ко всем прочим антибиотикам пневмонии (а как писал Sobesednik.ru, по последним данным, это почти 22% случаев этого заболевания), сопровождающейся бактериемией, фебрильной нейтропенией, осложненных инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, а также инфекций кожи и мягких тканей.

3. Цефтаролин. Это уже пятое поколение цефалспоринов. Применяется для осложненных инфекций кожи и мягких тканей, внебольничной пневмонии, тяжелых разновидностей сепсиса, борьбы с бактериями Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

4. Полимиксины. Эти антибиотики нарушают цитоплазматическую мембрану бактерий, у них очень узкий спектр активности против грамотрицательной флоры. Чаще всего данные антибиотики используют для борьбы с особо устойчивой синегнойной палочкой.

5. Фосфомицин. Это антибиотик широкого спектра действия, созданный на основе фосфоновой кислоты. С его помощью лечат бактериальный цистит, послеоперационные инфекции мочевыводящих путей, хронический бактериальный простатит, бактериальный уретрит и другие бактериальные урологические расстройства.

6. Оксазолидиноны. Еще один новый класс синтетических антибиотиков, имеющий узкий спектр активности. В основном они воздействуют на грамположительные кокки, включая MRSA, пенициллинорезистентные пневмококки и ванкомицинорезистентные энтерококки, которые показали устойчивость ко всем другим антибиотикам.

7. Тигециклин. Эффективное средство при особо устойчивой пневмонии, интраабдоминальных инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей.

8. Даптомицин. Антибиотик группы циклических липопептидов. Применяется для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями. В частности, им можно лечить инфекции кожи и мягких тканей после ран, подкожные абсцессы, бактериальный эндокардит и расстройства, вызванные золотистым стафилококком.

[:wsame:][:wsame:]

Антибиотики при ЛОР заболеваниях: описание болезни, причины, симптомы, стоимость лечения в Москве

Антибиотики при ЛОР заболеваниях назначаются достаточно часто. Препараты из этой категории требуются при наличии бактериального поражения, которое вызывает воспалительный процесс. Данные лекарственные средства обладают значительными побочными действиями, но при некоторых поражениях обойтись без них все равно не получится, так как организм своими силами не сможет противостоять патологии. Не все антибиотики одинаково эффективны против тех или иных нарушений, из-за чего важно правильно подобрать препарат. В отоларингологии применяют средства нескольких групп. Самостоятельно назначать себе антибиотики категорически запрещается. Ошибка с выбором лекарства станет причиной значительного ухудшения состояния больного и будет способствовать проявлению особенно стойких бактерий.

В большинстве случаев при ЛОР заболеваниях появляется необходимость в приеме антибиотиков. Связано это с тем, что нарушение либо само вызвано непосредственно воздействием болезнетворных микроорганизмов, либо развивается вторичное бактериальное инфицирование. В том случае когда препарат подобран врачом и применяется со строгим соблюдением всех его рекомендаций, опасность для организма не возникает, а побочные действия минимизируются. Сама же терапия при этом оказывается максимально действенной. В то же время если использовать антибиотики ошибочно и безграмотно, то от них будет больше вреда, чем пользы.

Назначаться для терапии антибиотические средства могут при заболеваниях ЛОР органов в любом возрасте. Для детей дозировка при необходимости существенно корректируется, в этом случае она рассчитывается по весу больного. Не все группы препаратов возможно использовать в раннем возрасте, из-за чего при лечении ребенка дошкольного возраста могут возникать некоторые сложности. Сами же антибиотики при ЛОР заболеваниях у взрослых и детей одинаковы.

Когда нельзя обойтись без антибиотиков

В отоларингологии антибиотики применяются широко. Они показаны к использованию при бактериальных поражениях тканей, когда есть риск развития осложнений, так как организм не справляется своими силами с возбудителем. Основные заболевания, которые лечатся антибиотическими средствами, – это ангины, синуситы и отиты.

Для того чтобы определить, что требуется использование именно антибиотиков, проводится мазок из глотки, носа или уха. Полученный материал позволяет не только выявить конкретного возбудителя, а еще и определить к какому лекарству он наиболее чувствительный.

Основные показания для проведения лечения антибиотическими составами – это бактериальные инфекции, при которых нет положительного результата от проведения иной терапии, а также высока вероятность развития тяжелых осложнений. Также в обязательном порядке средство будет прописано при наличии вторичного инфицирования и после проведения хирургических вмешательств.

В зависимости от того, какие особенности организма имеются у больного, препараты могут использоваться для местного или общего действия. Они выпускаются в форме спреев, таблеток, капсул или раствора для инъекций. Последняя форма считается более безопасной, так как в меньшей степени нарушает микрофлору кишечника.

Особенности использования

Есть несколько принципов использования лекарств из группы антибиотиков, которые требуют обязательного соблюдения. Нарушения их могут приводить к тяжелым последствиям. Препарат всегда должен назначаться врачом отоларингологом, а если его нет, то терапевтом.

1. При первичном обращении, если нет возможности дождаться результатов мазка, для лечения назначается препарат широкого спектра действия, эффективный против основных возбудителей выявленной патологии. После того как результаты исследования будут получены, схема лечения при необходимости будет отредактирована.

2. При отсутствии результата требуется замена лекарственного средства. В такой ситуации может понадобиться повторное взятие мазка, так как неуспех лечения, скорее всего, означает, что при выборе лекарства совершена ошибка. Если же больной не соблюдал схему приема, то отсутствие эффекта от антибиотика связано с развитием стойкой к препарату формы возбудителя.

3. Минимальная продолжительность курса 7 дней. Обязательно пройти лечение полностью. Даже если кажется, что в лекарстве уже нет необходимости, обязательно нужно продолжить его прием. В противном случае не оконченный больным курс станет причиной появления особенно стойкого возбудителя, против которого в дальнейшем антибиотики из данной категории будут бесполезны.

4. При выборе лекарственного препарата требуется изучение карты больного с целью определения того, какие антибиотические лекарства уже были пропиты в недавнем времени. Выбирать при этом надо иное средство, так как предыдущее может оказаться уже недостаточно действенным. В один год использовать несколько раз одинаковый препарат крайне не желательно. Это допускается только в том случае, если нет иного выхода;

Также пациент в обязательном порядке должен сообщить лечащему врачу о том, какие препараты он принимает, так как далеко не со всеми средствами можно сочетать прием антибиотиков. В этом случае терапия строится по особому плану, если нет возможности отменить лекарство.

Меры предосторожности при терапии

При использовании антибиотиков с целью лечения заболеваний ЛОР органов требуется соблюдать ряд правил. Они позволят максимально оградить свой организм от негативного воздействия лекарства. Если их проигнорировать, то в дальнейшем потребуется лечение побочных эффектов, которое является достаточно длительным и сложным.

Основная опасность при использовании антибиотиков – это развитие дисбактериоза, который может оказаться очень сильным. Для предотвращения такого явления параллельно с лекарственным препаратом назначается употребление пробиотиков. Они позволят восстановить правильный баланс полезных бактерий и сохранить здоровье кишечника.

Основные лекарственные препараты

При лечении воспалительных заболеваний в отоларингологии применяют средства из пяти основных групп. По возможности лечение стараются начинать с самого легкого из них. Если нужного результата его использование не даст, переходят к тяжелым антибиотикам. Применяются для лечения такие группы антибиотических средств:

Препараты могут убивать возбудителя заболевания или же подавлять его развитие, вследствие чего он, теряя возможность размножаться и утратив способность защищаться от иммунитета человека, погибает. То, какое лекарство выбрать, определяет только врач.

Чаще всего при патологии назначают для лечения какой-либо из нескольких наиболее распространенных и эффективных препаратов, которые обладают минимум побочных действий и уничтожают при правильном использовании большинство возбудителей патологических процессов. Обычно выбирают одно из таких антибиотических средств:

  • Амоксициллин – препарат полусинтетической природы, имеющий широкий спектр действий;

  • Амоксиклав;

  • Амоксицилин с клавулановой кислотой – комбинированное лекарство, которое обладает особенно сильным действием за счет сочетания двух компонентов;

  • Азитромицин – лекарство широкого спектра действия, эффективное при большинстве поражений придаточных пазух носа;

  • Цефепим – препарат для системного использования;

  • Имипенем – средство широкого спектра действия;

  • Цефалотоксим – полусинтетическое средство третьего поколения.

Также, кроме лекарственных средств широкого спектра действия, при точном выявлении возбудителя могут быть прописаны составы направленного воздействия на конкретного болезнетворного агента. Это лечение оказывается максимально эффективным и быстрым. Иногда назначается комбинированное воздействие при помощи местного антибиотика и общего. Такой метод, как правило, применяется только при тяжелом течении болезни с бурным гнойным процессом. В остальных случаях подбирают только один вид медикаментозного препарата.

СУМАМЕД — лечение инфекций дыхательных путей

Стенд компании «Плива» на конференции «Клиническая антибиотикотерапия»

Прошло более 20 лет с тех пор, как в научных лабораториях фармацевтической компании «Плива» (Хорватия) был разработан новый антибактериальный препарат класса макролидов — азитромицин, получивший торговое название СУМАМЕД. За это время препарат завоевал поистине всемирное признание. Он прекрасно зарекомендовал себя в лечении различных инфекционных заболеваний и на сегодняшний день применяется практически во всех регионах мира. В 1999 г. азитромицин был самым назначаемым макролидным средством в мире (IMS Drug Monitor, 1999). Сегодня объем его продаж превышает 1 млрд долл. США (Balaji K. // Pharma.frost.com (Frost&Sullivan), 2002). Столь широкая популярность СУМАМЕДА в первую очередь обусловлена его поистине уникальными фармакокинетическими характеристиками, что позволяет проводить эффективные короткие курсы антибактериальной терапии при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, остром отите, урогенитальной хламидийной инфекции, заболеваниях кожи, хеликобактерной инфекции. На сегодня в мире не существует другого антибактериального препарата, который бы применялся в течение всего 3 дней при лечении внебольничной пневмонии, обострении хронического бронхита бактериальной этиологии, остром отите. Причем эффективность такого режима дозирования подтверждена результатами многоцентровых клинических испытаний (Gris P.J., 1996; Contopoulos-Ioannidis D. et al., 2001).

Несмотря на широкий выбор антибактериальных препаратов, появление на рынке новых эффективных средств, СУМАМЕД по-прежнему занимает одно из ведущих мест в лечении различных инфекционных заболеваний и рекомендуется в качестве препарата первого ряда при внегоспитальной пневмонии (Infections Diseases Society of America (IDSA) Guidelines, 2000; American Thoracic Society (ATS) Guidelines, 2001).

В данной публикации хотелось бы коснуться некоторых вопросов применения СУМАМЕДА в клинической практике.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ МАКРОЛИДОВ ПРИ ИНФЕКЦИЯХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

3–4 октября 2002 г. в Главном военном клиническом госпитале МО Украины состоялась IV Международная конференция «Клиническая антибиотикотерапия». Как отмечалось на конференции, распространенность инфекций дыхательных путей, в том числе внебольничной пневмонии и хронического бронхита, остается весьма высокой (Синопальников А.И., Белобородов В.Б., 2002). Макролиды являются препаратами выбора в лечении внегоспитальной пневмонии. С одной стороны, это обусловлено в первую очередь их эффективностью и безопасностью, с другой — возрастающим значением внутриклеточных возбудителей, которые наряду с пневмококком играют главную роль в развитии пневмонии (Белобородов В.Б., 2002).

СУМАМЕД®
азитромицин

3 дня приема обеспечивают терапевтический эффект,
который продолжается в течение 10 дней

Простой и удобный режим дозирования по 1 таблетке
1 раз в сутки в течение 3 дней

Высокая эффективность и безопасность лечения

По мнению многих ученых, на долю внутриклеточных возбудителей, таких, как микоплазмы, легионеллы и хламидии, приходится около 40% всех случаев пневмонии (Patrick P. Gleason, 2000).

Было подчеркнуто, что лабораторные методы выявления атипичных возбудителей редко применяются в амбулаторной практике из-за трудоемкости, высокой стоимости, к тому же они не дают быстрого результата. Макролиды, особенно новые представители этого класса, такие, как азитромицин (СУМАМЕД) и кларитромицин, проявляют высокую активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов и пневмококка, что особенно важно при проведении эмпирической антибактериальной терапии внегоспитальной пневмонии (Белобородов В.Б., 2002). Следовательно, они имеют преимущества перед другими классами антибактериальных препаратов.

СОБЛЮДЕНИЕ ПАЦИЕНТАМИ ПРЕДПИСАНИЙ ВРАЧА ОТНОСИТЕЛЬНО ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ (КОМПЛАЕНТНОСТЬ)

Большинство пациентов с инфекциями верхних и нижних дыхательных путей находятся на амбулаторном лечении. Часто при улучшении самочувствия или исчезновении симптомов заболевания, обычно через 2–5 дней от начала лечения, пациенты самостоятельно прекращают прием антибактериальных средств (Pichichero M., 2001).Более того, если препарат необходимо принимать 2–3 раза в сутки, то такой режим соблюдает меньше пациентов, чем при назначении 1 раз в сутки. Следовательно, выбирая антибактериальный препарат среди средств сопоставимого спектра действия, предпочтение следует отдавать тем из них, которые нужно принимать 1 раз в сутки короткими курсами — не более 3–5 дней. Это гарантирует проведение полноценного курса терапии без риска клинической неудачи лечения и возникновения резистентных штаммов бактерий. С этой точки зрения СУМАМЕД пока единственный антибактериальный препарат, рекомендуемый для 3-дневного курса лечения при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (Price E., 1994; Gris P.J. 1996). Кроме того, благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам действие препарата продолжается в течение 5–7 дней после окончания его приема.

В заключение приводим некоторые выдержки из работ зарубежных авторов о рациональной антибактериальной терапии в лечении инфекций органов дыхания.

«Эмпирическая антибактериальная терапия внегоспитальной пневмонии должна включать антибактериальный препарат, активный в отношении атипичных возбудителей»(Patrick P. Gleason, 2002).

«Азитромицин рекомендован Американским торакальным обществом (ATS) в качестве препарата первого ряда в лечении внегоспитальной пневмонии» (Guidelines for the Management of Adults with Community-Аcquired Pneumonia, 2001).

«При отсутствии лечения обострения хронического бронхита могут приводить к прогрессивному ухудшению функции легких» (Christopher J., 2002).

«Длительная антибактериальная терапия оказывает негативное влияние на комплаенс пациентов» (Klapan I. et al., 1999).

«При одинаковой эффективности различных режимов антибактериальной терапии предпочтение следует отдавать наименее сложному» (Cockburn et al., 1987).

По материалам, предоставленным представительством компании «Плива» в Украине

 

Антибиотики при гайморите

Гайморит — серьезное заболевание, в основе развития которого лежит воспаление придаточных (гайморовых) пазух. В большинстве случаев причиной развития патологии являются патогенные микроорганизмы. К предрасполагающим факторам относится низкая защита иммунитета, анатомические особенности носовых ходов, околоносовых полостей, а также посттравматические изменения в данной зоне, которые нарушают вентиляцию в пазухах, сужают носовые проходы.

Несвоевременное начало терапии может привести к развитию тяжелых осложнений, а именно инфицированию полости уха, оболочек головного мозга. Заподозрить гайморит можно на основании следующих симптомов:

  • слизистые выделения из носа, которые постепенно приобретают гнойный характер и беспокоят более недели;
  • заложенность носа из-за отека тканей, гиперсекреции, что заставляет человека дышать через рот;
  • отсутствие обоняния;
  • изменение вкуса;
  • лихорадка выше 39 градусов;
  • боль в околоносовой области, которая распространяется на лоб, глазницы, зубы и усиливается при наклонах, поворотах головы;
  • недомогание;
  • сонливость;
  • снижение двигательной активности.

Чтобы вовремя диагностировать заболевание, необходимо пройти обследование у врача на этапе появления первых клинических признаков патологии. Проконсультироваться с квалифицированным отоларингологом можно в медицинском центре Здоровье столицы. Здесь работают опытные специалисты разного профиля, что позволяет оказать медицинскую помощь взрослым и детям.

Лечение гайморита основано на приеме антибактериальных средств. Они могут использоваться местно или системно. В зависимости от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента, препараты могут назначаться для приема внутрь или инъекционно (внутримышечно, внутривенно).

Заметим, что дозу препаратов, вид антибиотика и длительность терапии устанавливает исключительно врач на основании результатов инструментального, лабораторного обследования. Самостоятельный прием лекарств может не только не принести облегчения общего состояния, но и ухудшить течение болезни, спровоцировать появление побочных реакций.

Далее рассмотрим группы антибактериальных средств, которые чаще всего используются в лечении гайморита.

  • Пенициллиновый ряд. Препараты выпускаются в комбинации с клавулановой кислотой. К представителям данной группы антибиотиков относится Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин, Флемоксин. Лекарства широко применяются в лечении гайморита у малышей. Для них продаются препараты в форме суспензии с добавлением фруктовых наполнителей для придания приятного вкуса.
  • Цефалоспорины, такие как Цефтриаксон, Цефуроксим, Зефтера. Препараты делятся по поколениям, в зависимости от спектра действия в отношении патогенных микроорганизмов. Выбор лекарства осуществляется на основании результатов бакпосева биологического материала.
  • Макролиды (Кларитромицин, Сумамед, Фромилид, Макропен) — действуют на внутриклеточные бактерии (хламидии, микоплазмы). Они назначаются в случае, когда вышеперечисленные антибиотики не могут быть использованы из-за аллергических реакций или их неэффективности.

Для местной терапии назначаются антибиотики из группы аминогликозидов. Они имеют большее количество побочных эффектов в сравнении с другими препаратами, поэтому крайне редко назначаются для системного введения.

С целью интраназального введения применяются капли Полидекса. В своем составе они имеют не только антибиотик, но и сосудосуживающий, гормональный компонент. Спрей Изофра также назначается для местного использования. Помимо антибактериальных препаратов назначаются солевые растворы для промывания носовых ходов.

Комплексный подход терапии позволяет побороть инфекцию, уменьшить воспаление, устранить заложенность носа, восстановить носовое дыхание, облегчить общее состояние человека, а также предупредить развитие осложнений.

Последние Новости

Новый класс антибиотиков обладает широким спектром действия

Прим. Лахта Клиники: Вистаровский институт – первый в США независимый институт биомедицинских исследований. Основан в 1892 году, является филиалом Университета Пенсильвании и расположен на университетской территории в Филадельфии. Основными направлениями научно-исследовательской деятельности Вистаровского института выступают иммунология, генетика и онкология. Публикуемое ниже сообщение, если оно подтвердится дальнейшими исследованиями, может иметь огромное значение в аспекте одной из острейших глобальных проблем человечества – т.н. кризиса лекарственной резистентности бактериальных патогенов.

 

Специалисты Вистаровского института разработали новый класс соединений, в свойствах которых уникальным образом сочетаются прямое уничтожение лекарственно-резистентных патогенных бактерий и, одновременно, стимуляция быстрого иммунного ответа, упреждающего формирование лекарственной резистентности. Сообщение было опубликовано 23 декабря в Nature.

Нечувствительность болезнетворных бактерий к антибиотикам, – т.е. лекарственная резистентность, – Всемирной организацией здравоохранения включена в перечень десяти главных угроз общественному здоровью в мире. Согласно современным оценкам, к 2050 году устойчивые к антибиотикам инфекционные агенты могут уносить до 10 миллионов жизней ежегодно, создавая для мировой экономики бремя прямых и косвенных потерь в размере 100 триллионов долларов. Число бактериальных штаммов, у которых вырабатывается резистентность ко всем существующим видам антибиотиков, постоянно растет, и слишком мало препаратов находится в разработке. Фактически, у медицины остался «последний рубеж обороны», и в отсутствие принципиально новых классов антибактериальных средств неизбежны тяжелые кризисы в масштабах мирового здравоохранения.

Ведущим автором работы выступает доцент Центра вакцин и иммунотерапии, доктор философии Фарох Дотивала. Рассказывая о создании нового поколения антибиотиков, получивших название «иммуноантибиотики двойного действия» (DAIA, от англ. «dual-acting immuno-antibiotics»), Ф.Дотивала говорит: «Мы применили креативную двойную стратегию разработки новых молекул, способных уничтожать трудноизлечимые инфекции с одновременным усилением естественного иммунного отклика».

Существующие на сегодняшний день антибиотики нацелены на те или иные жизненные функции бактерий, например, на синтез нуклеиновых кислот и белка, построение клеточной мембраны и метаболические пути. Однако бактерии способны модифицировать эти мишени и приобретать лекарственную резистентность, – инактивируя действующий компонент или избавляясь от него. По словам Ф.Дотивала, дополнительное задействование иммунной системы для одновременной атаки на бактерии с двух фронтов затрудняет формирование устойчивости к препарату.

Разработка нового антибиотика фокусировалась на разрушении метаболического пути, жизненно важного для большинства бактерий, но отсутствующего у человека. Этот биологический механизм отвечает за синтез необходимых бактериям молекул-изопреноидов и не может функционировать в отсутствие особого фермента IspH. Сотрудники лаборатории искали способ блокировать секрецию данного фермента и тем самым пресечь ключевое звено в метаболизме широкого спектра бактерий.

С применением технологий компьютерного моделирования проверялась потенциальная эффективность нескольких миллионов коммерчески доступных соединений, – насколько они способны связывать фермент IspH, – что позволило выбрать наиболее активные вещества в качестве основы для создания препарата.

Однако известные ингибиторы IspH не могут проникать сквозь клеточную мембрану бактерий, и для синтеза молекул, обладающих такой способностью, Ф.Дотивала обратился за сотрудничеством к биохимику Джозефу Сальвино, профессору Онкологического центра в Вистаровском институте.

Первые опубликованные результаты свидетельствуют о том, что новые соединения отличаются, наряду с иммуностимулирующим действием, большей антибактериальной активностью и специфичностью, чем у лучших в своем классе антибиотиков. Эти данные были получены in vitro на клинических изолятах множества лекарственно-резистентных грамположительных и грамотрицательных патогенных бактериальных культур. При этом все соединения на доклинических моделях продемонстрировали нетоксичность по отношению к организму человека.

Как полагает Фарох Дотивала, «инновационная стратегия DAIA может стать вехой в мировых усилиях по преодолению лекарственной резистентности, создавая синергический эффект между прямым бактерицидным действием антибиотика и естественной мощью иммунной системы».

 

По материалам сайта Science Daily 

Цефалоспорины — StatPearls — NCBI Bookshelf

Непрерывное обучение

Цефалоспорины — это бета-лактамные противомикробные препараты, используемые для лечения широкого спектра инфекций, вызываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Пять поколений цефалоспоринов полезны против кожных инфекций, резистентных бактерий, менингита и других инфекций. В этом упражнении описаны показания, противопоказания и возможные побочные эффекты цефалоспоринов, а также будут освещены механизм действия, профиль нежелательных явлений, мониторинг, способ введения, а также другие ключевые факторы.

Цели:

  • Определить механизм действия цефалоспоринов.

  • Опишите побочные эффекты и противопоказания цефалоспоринов.

  • Проверить токсичность цефалоспоринов.

  • Обобщите стратегии межпрофессиональной команды для улучшения координации помощи и коммуникации для продвижения цефалоспоринов и улучшения результатов.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Показания

Цефалоспорины — это противомикробные препараты, сгруппированные в пять поколений на основе их спектра действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также их временного открытия. Цефалоспорины первого поколения охватывают большинство грамположительных кокков, а также грамотрицательные бактерии, например, Escherichia coli (E. coli), Proteus mirabilis, и Klebsiella pneumoniae . Цефалоспорины второго поколения имеют покрытие против Haemophilus influenza (H.influenza), Moraxella catarrhalis, и Bacteroides spp. Цефалоспорины третьего поколения имеют меньшее покрытие против большинства грамположительных организмов, но имеют большее покрытие против Enterobacteriaceae, Neisseria spp. и H. influenza . Цефалоспорины четвертого поколения имеют такой же охват, что и цефалоспорины третьего поколения, но с дополнительным покрытием против грамотрицательных бактерий с устойчивостью к противомикробным препаратам, например, бета-лактамазы. Цефалоспорины пятого поколения имеют защиту от метициллин-резистентных стафилококков и пенициллин-резистентных пневмококков.

Цефалоспорины первого поколения включают цефазолин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефадроксил и цефалексин. Цефалоспорины первого поколения обладают активным покрытием против большинства грамположительных кокков, таких как стафилококки виды и стрептококки виды , имея минимальную защиту от грамотрицательных бактерий. Грамотрицательные бактерии, более чувствительные к цефалоспоринам первого поколения, — это Proteus mirabilis, E.coli, и Klebsiella pneumoniae . Оральные цефалоспорины первого поколения обычно назначают для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, таких как целлюлит и абсцессы, обычно вызванные стафилококками виды или стрептококки виды инфекция. Кроме того, врачи могут также использовать их для лечения костей, дыхательных путей, мочеполовых путей, желчевыводящих путей, инфекций кровотока, среднего отита и хирургической профилактики.Фактически, цефазолин — цефалоспорин выбора для хирургической профилактики. Одним из показаний, не одобренных FDA, является использование цефалоспоринов первого поколения для профилактики эндокардита для тех, кто чувствителен и проходит стоматологическую или респираторную процедуру. [1] [2] [3]

Цефалоспорины второго поколения делятся на две подгруппы: второе поколение и подгруппа цефамицинов. Некоторые из подгрупп второго поколения включают цефуроксим и цефпрозил. Подгруппа цефамицинов включает цефметазол, цефотетан и цефокситин.В первой подгруппе цефуроксим имеет повышенный охват против H. influenza . Показания к применению цефуроксима также включают болезнь Лайма у беременных и детей. Подгруппа цефамицинов увеличила охват против вида Bacteroides . Цефалоспорины второго поколения обладают меньшей активностью в отношении грамположительных кокков по сравнению с цефалоспоринами первого поколения, но обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бацилл. Их часто назначают для лечения респираторных инфекций, таких как бронхиолит или пневмония.Другие показания для цефалоспоринов второго поколения аналогичны показаниям для первого поколения (кости, дыхательные пути, мочеполовые пути, желчевыводящие пути, инфекция кровотока, средний отит и хирургическая профилактика). В дополнение к грамотрицательным бактериям, покрытым цефалоспоринами первого поколения, цефалоспорины второго поколения также имеют покрытие против H. гриппа, E nterobacter aerogenes, N eisseria видов , и S erratia marcescens .[4]

Цефалоспорины третьего поколения включают цефотаксим, цефтазидим, цефдинир, цефтриаксон, цефподоксим и цефиксим. Это поколение имеет расширенный охват грамотрицательных бактерий, часто используемых для лечения грамотрицательных инфекций, устойчивых к противомикробным препаратам первого и второго поколения или другим бета-лактамным средствам. При внутривенном введении препараты третьего поколения могут проникать через гематоэнцефалический барьер и покрывать бактерии в спинномозговой жидкости, особенно цефтриаксон и цефотаксим. Цефтриаксон можно назначать для лечения менингита, вызванного H.influenza , Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также используется для лечения гонореи и диссеминированной болезни Лайма. Цефтазидим, что очень важно, имеет P seudomonas aeruginosa покрытие. [5]

Цефалоспорин четвертого поколения включает цефепим. Цефепим — это противомикробный препарат широкого спектра действия, способный проникать в спинномозговую жидкость. Цефепим имеет дополнительную группу четвертичного аммония, которая позволяет им лучше проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.Подобно действию цефотаксима и цефтриаксона, цефепим может покрывать Streptococcus pneumoniae и метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus (MSSA). Как и цефтазидим, цефепим, что очень важно, может покрывать Pseudomonas . aeruginosa. В дополнение к грамотрицательным бактериям, которые покрывают третье поколение ( Neisseria spp., H. influenza и Enterobacteriaceae), цефепим может защищать от грамотрицательных бацилл, продуцирующих бета-лактамазы.Несмотря на то, что цефепим эффективен как против грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, он предназначен для лечения серьезных системных инфекций у пациентов, которые могут иметь микроорганизмы с множественной устойчивостью. [6]

Цефалоспорины пятого поколения включают цефтаролин. Цефтаролин также является противомикробным средством широкого спектра действия, поэтому может воздействовать на чувствительные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Однако, что отличает его от остальных цефалоспоринов, так это то, что он имеет защиту от метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA).Цефтаролин может также покрывать Listeria monocytogenes и Enterococcus faecalis . Однако цефтаролин не покрывает Pseudomonas aeruginosa . [7]

Механизм действия

Бактерии синтезируют клеточную стенку, которая усиливается за счет сшивки пептидогликановых единиц через пенициллин-связывающие белки (PBP, пептидогликантранспептидаза). Первоначально происходит от гриба Cephalosporium sp. , цефалоспорины представляют собой большую группу бактерицидных противомикробных средств, которые действуют через их бета-лактамные кольца.Бета-лактамные кольца связываются с пенициллин-связывающим белком и подавляют его нормальную активность. Не имея возможности синтезировать клеточную стенку, бактерии погибают.

Staphylococcus aureus , изначально чувствительный к цефалоспоринам, может развить резистентность за счет изменения структуры связывающих пенициллин белков. S. aureus делает это за счет наличия гена, который кодирует модифицированный связывающий пенициллин белок; это предотвращает инактивацию белка бета-лактамными кольцами цефалоспоринов.Бактерия, которая развивает этот механизм устойчивости, называется устойчивой к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA). Как указано выше, из пяти поколений цефалоспоринов только цефтаролин пятого поколения имеет защиту от метициллин-резистентного Staphylococcus aureus . Другой очень важный механизм устойчивости заключается в выработке фермента бета-лактамазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо, предотвращая его прикрепление к связывающим пенициллин белкам, например.g., пептидогликантранспептидаза. Ингибиторы бета-лактамазы можно смешивать с цефалоспоринами для увеличения спектра их активности, например, цефтазидим / авибактам и цефтолозан / тазобактам.

Администрация

Первое поколение: цефазолин, цефалотин и цефапирин вводятся парентерально. Путь введения цефадроксила и цефалексина — пероральный. Цефрадин может быть парентеральным или пероральным.

Второе поколение: цефуроксим можно вводить парентерально или перорально.Прием цефпрозила пероральный. Цефметазол, цефотетан и цефокситин вводятся парентерально.

Третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и цефтриаксон вводятся парентерально. Цефдинир, цефиксим и цефподоксим вводятся перорально. Одно внутримышечное введение 125 или 250 мг цефтриаксона является эффективным средством лечения неосложненной гонококковой инфекции или ее осложнений, таких как воспалительное заболевание органов малого таза или эпидидимоорхит. [8] [9] [10]

Четвертое поколение: цефепим вводится парентерально.

Пятое поколение: цефтаролин вводится парентерально.

Многие из парентерально вводимых цефалоспоринов имеют короткий период полураспада и нуждаются в более частом применении у пациентов с нормальной функцией почек. Цефазолин и цефтриаксон имеют более длительный период полувыведения; таким образом, им не нужно дозировать так часто. Цефтриаксон — единственный цефалоспорин, для которого не требуется изменять дозу при почечной недостаточности. Однако у пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 2 г.[11]

Побочные эффекты

Цефалоспорины обладают низкой токсичностью и в целом безопасны. Наиболее частыми побочными реакциями цефалоспоринов являются тошнота, рвота, отсутствие аппетита и боли в животе.

Менее распространенная побочная реакция:

Реакция гиперчувствительности

Реакция гиперчувствительности на цефалоспорин встречается нечасто и чаще встречается у цефалоспоринов первого и второго поколения. Обычная аллергическая реакция на цефалоспорин включает сыпь, крапивницу и отек.В редких случаях реакция гиперчувствительности приводит к анафилаксии. Пациенты с аллергией на пенициллин могут также проявлять гиперчувствительную реакцию на цефалоспорины. Эта перекрестная реактивность снова более характерна для цефалоспоринов первого и второго поколений, поскольку они имеют R-группы, более похожие на пенициллин G. Третье поколение и последующие демонстрируют минимальную перекрестную реактивность. [12] [13]

Лекарственная иммунная гемолитическая анемия (DIIHA)

Предлагаемый механизм действия DIIHA заключается в том, что лекарство связывается с мембраной эритроцитов; это не причиняет вреда ни самому эритроциту, ни пациенту.Однако, если пациент начинает вырабатывать антитела IgG против препарата, антитело связывается с эритроцитом. Иммунная система будет реагировать с аномальными эритроцитами, что приведет к гемолизу. Цефотетан и цефтриаксон — два цефалоспорина, которые с наибольшей вероятностью вызывают DIIHA. [14]

Дисульфирамоподобная реакция

Цефалоспорины, содержащие боковую цепь метилтетразолтиола, могут ингибировать фермент альдегиддегидрогеназу, что приводит к накоплению ацетальдегида.Цефамандол, цефоперазон и моксалактам являются наиболее часто встречающимися цефалоспоринами при этой реакции [15].

Дефицит витамина К

Определенные цефалоспорины могут ингибировать эпоксидредуктазу витамина К, предотвращая выработку восстановленного (активного) витамина К. Следовательно, синтез факторов свертывания крови снижается, и пациент предрасположен к гипопротромбинемии. [ 16]

Повышение нефротоксичности аминогликозидов

Сообщалось о случаях лекарственной нефротоксичности, когда пациенты принимали цефалоспорин и аминогликозиды в комбинации, но другие факторы часто затуманивают доказательства.Таким образом, синергетическая нефротоксичность цефалоспорина и аминогликозида не может быть полностью изучена. [17] [18]

Псевдомембранозный колит

Псевдомембранозный колит часто связан с применением клиндамицина и ампициллина. Использование цефалоспоринов также является частой причиной псевдомембранозного колита, особенно цефалоспоринов третьего поколения. [19] [17]

Противопоказания

Одним из противопоказаний к цефалоспорину является наличие у пациентов аллергии на них или у пациентов с анафилактической реакцией на пенициллин или другие противомикробные препараты бета-лактамов.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным с гипербилирубинемией из-за сообщений о том, что цефтриаксон вытесняет билирубин из альбумина, увеличивая концентрацию свободного билирубина и повышая риск желтухи у новорожденных. [20] [21] Цефтриаксон реагирует на раствор, содержащий кальций, и он может выпадать в осадок в легких и почках младенцев младше 28 дней, что может быть опасно для жизни. Таким образом, цефтриаксон также противопоказан детям младше 28 дней, если ожидается, что они будут получать какие-либо кальцийсодержащие продукты.[22]

Мониторинг

Очень важно отслеживать возможные признаки анафилаксической реакции, а также аллергические реакции, такие как крапивница, зуд и отек. Врачам и фармацевтам также необходимо периодически контролировать функцию почек, поскольку это потенциально может служить основанием для изменения дозы и / или частоты дозирования цефалоспорина (за исключением цефтриаксона) [23]. При других возможных побочных реакциях, перечисленных выше, контролируйте общий анализ крови на предмет возможных признаков лекарственной иммунной гемолитической анемии или гипопротромбинемии, вызванной дефицитом витамина К.Также следите за возможными признаками дисульфирамоподобной реакции или псевдомембранозного колита.

Токсичность

При тестировании воздействия высоких доз цефалоспорина на кроликов были получены новые доказательства нефротоксичности из-за его воздействия на митохондриальную систему почек. [24] Передозировка цефепима может привести к судорогам и энцефалопатии. Исследования показывают, что это потенциально связано с цефепимом, пересекающим гематоэнцефалический барьер и проявляющим зависящий от концентрации антагонизм ϒ-аминомасляной кислоты (ГАМК), который также может возникать при токсичных дозах пенициллина G.Другие исследования показывают измененные психические статуи и трехфазный волновой разряд на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Прекращение приема цефепима свидетельствует о нормализации психического статуса. [25] [26]

Соблюдайте осторожность при лечении цефалоспорином у пациентов с историей судорог, особенно с плохой функцией почек.

Улучшение результатов команды здравоохранения

Эффективная межпрофессиональная командная работа и координация со стороны врачей, медсестер, фармацевтов и других специалистов здравоохранения необходимы для обеспечения наилучшего ухода за пациентом.Один из принципов, которые улучшают результаты работы медицинской бригады, — достижение общей цели для всех, включая пациента. Четкие роли между разными участниками и доверие друг к другу могут повысить эффективность команды. Решающее значение для успеха команды имеют эффективные коммуникативные навыки. Врач должен уметь точно диагностировать заболевание, назначать правильные лекарства и информировать пациентов о возможных побочных эффектах. Медсестрам также необходимо знать возможные побочные эффекты, чтобы они могли сообщить врачу, если заметят развитие побочных эффектов.Фармацевт может обучить пациента тому, как правильно вводить лекарство, а также о других возможных побочных эффектах, а также проверить выбор агента и охват и сообщить о любых потенциальных взаимодействиях лечащему врачу. Пациент также должен сообщить врачу и медсестре, что они испытывают, что-либо необычное, чтобы все были проинформированы о самочувствии пациента. Благодаря эффективной межпрофессиональной командной работе в области здравоохранения может иметь место надлежащее лечение побочных реакций на цефалоспорины, что приводит к лучшим результатам для пациентов.[Уровень 5]

Дополнительное образование / Вопросы для повторения

Ссылки

1.
Hsieh WC, Ho SW. Оценка антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков: цефазолина, цефалоридина, цефалотина и цефалексина. Чжунхуа Минь Го Вэй Шэн У Сюэ За Чжи. 1975 Март; 8 (1): 1-11. [PubMed: 1097210]
2.
Griffith RS. Фармакология цефалексина. Postgrad Med J. 1983; 59 Дополнение 5: 16-27. [PubMed: 6364086]
3.
Bergeron MG, Brusch JL, Barza M, Weinstein L.Бактерицидная активность и фармакология цефазолина. Антимикробные агенты Chemother. 1973 Октябрь; 4 (4): 396-401. [Бесплатная статья PMC: PMC444566] [PubMed: 4598612]
4.
Tartaglione TA, Polk RE. Обзор новых цефалоспоринов второго поколения: цефоницида, цефоранида и цефуроксима. Препарат Интелл Клин Фарм. Март 1985; 19 (3): 188-98. [PubMed: 3884304]
5.
Klein NC, Cunha BA. Цефалоспорины третьего поколения. Med Clin North Am. 1995 Июль; 79 (4): 705-19. [PubMed: 77]
6.
Член парламента Окамото, Накахиро РК, Чин А., Бедикян А., Гилл М.А. Цефепим: новый цефалоспорин четвертого поколения. Am J Hosp Pharm. 1994, 15 февраля; 51 (4): 463-77; викторина 541-2. [PubMed: 8017411]
7.
Жанель Г.Г., Снежек Г., Швейцер Ф., Зеленицкий С., Лагасе-Винс П.Р., Рубинштейн Э., Джин А.С., Хобан Д.Д., Карловский Я. Цефтаролин: новый цефалоспорин широкого спектра действия с активностью против метициллин-резистентного золотистого стафилококка. Наркотики. 2009; 69 (7): 809-31. [PubMed: 19441869]
8.
Джадсон Ф.Н. Лечение неосложненной гонореи цефтриаксоном: обзор. Sex Transm Dis. 1986 июль-сентябрь; 13 (3 доп.): 199-202. [PubMed: 3094173]
9.
Дженнингс Л.К., Кривко Д.М. StatPearls [Интернет]. StatPearls Publishing; Остров сокровищ (Флорида): 20 ноября 2020 г. Воспалительное заболевание тазовых органов. [PubMed: 29763134]
10.
Рупп Т.Дж., Лесли SW. StatPearls [Интернет]. StatPearls Publishing; Остров сокровищ (Флорида): 20 июля 2020 г. Эпидидимит. [PubMed: 28613565]
11.
Андриоле VT. Фармакокинетика цефалоспоринов у пациентов с нормальной или пониженной функцией почек. J Infect Dis. 1978 Май; 137 Дополнение: S88-S99. [PubMed: 349098]
12.
Морено Э., Масиас Э., Давила И., Лаффонд Э., Руис А., Лоренте Ф. Реакции гиперчувствительности на цефалоспорины. Экспертное мнение Drug Saf. 2008 Май; 7 (3): 295-304. [PubMed: 18462187]
13.
Dickson SD, Salazar KC. Диагностика и лечение реакций гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины.Clin Rev Allergy Immunol. 2013 август; 45 (1): 131-42. [PubMed: 23546989]
14.
Гарратти Г. Иммунная гемолитическая анемия, индуцированная лекарствами. Образовательная программа Hematology Am Soc Hematol. 2009: 73-9. [PubMed: 20008184]
15.
Uri JV, Parks DB. Дисульфирамоподобная реакция на определенные цефалоспорины. Ther Drug Monit. 1983 июн; 5 (2): 219-24. [PubMed: 6224316]
16.
Shearer MJ, Bechtold H, Andrassy K, Koderisch J, McCarthy PT, Trenk D, Jähnchen E, Ritz E. метаболизм и статус витамина К.J Clin Pharmacol. 1988 Январь; 28 (1): 88-95. [PubMed: 3350995]
17.
Ранкин Г.О., Сазерленд СН. Нефротоксичность комбинации аминогликозидов и цефалоспоринов. Острое отравление неблагоприятной лекарственной реакцией Rev.1989 Summer; 8 (2): 73-88. [PubMed: 2672726]
18.
Silverblatt F. Патогенез нефротоксичности цефалоспоринов и аминогликозидов: обзор современных концепций. Rev Infect Dis. 1982 сентябрь-октябрь; 4 Suppl: S360-5. [PubMed: 7178755]
19.
de Lalla F, Privitera G, Ortisi G, Rizzardini G, Santoro D, Pagano A, Rinaldi E, Scarpellini P.Цефалоспорины третьего поколения как фактор риска заболевания, связанного с Clostridium difficile: четырехлетнее обследование в больнице общего профиля. J Antimicrob Chemother. 1989 апр; 23 (4): 623-31. [PubMed: 2663814]
20.
Gulian JM, Gonard V, Dalmasso C, Palix C. Вытеснение билирубина цефтриаксоном у новорожденных: оценка путем определения «свободного» билирубина и билирубина, связанного с эритроцитами. J Antimicrob Chemother. 1987 июн; 19 (6): 823-9. [PubMed: 3610909]
21.
Бикфорд К.Л., Спенсер А.П.Желчный осадок и гипербилирубинемия, связанные с цефтриаксоном у взрослых: отчет о болезни и обзор литературы. Фармакотерапия. 2005 Октябрь; 25 (10): 1389-95. [PubMed: 16185184]
22.
Bradley JS, Wassel RT, Lee L, Nambiar S. Внутривенное введение цефтриаксона и кальция новорожденным: оценка риска сердечно-легочных нежелательных явлений. Педиатрия. 2009 Апрель; 123 (4): e609-13. [PubMed: 150]
23.
Spyker DA, Thomas BL, Sande MA, Bolton WK. Фармакокинетика цефаклора и цефалексина: номограммы дозировки при нарушении функции почек.Антимикробные агенты Chemother. 1978 августа; 14 (2): 172-7. [Бесплатная статья PMC: PMC352429] [PubMed: 697345]
24.
Tune BM, Fravert D. Нефротоксичность цефалоспоринов. Транспорт, цитотоксичность и митохондриальная токсичность цефалоглицина. J Pharmacol Exp Ther. 1980 Октябрь; 215 (1): 186-90. [PubMed: 7452482]
25.
Пейн Л. Е., Ганьон Д. Д., Райкер Р. Р., Седер Д. Б., Глизик Е. К., Моррис Дж. Г., Фрейзер Г. Л.. Цефепим-индуцированная нейротоксичность: систематический обзор. Crit Care. 2017 14 ноября; 21 (1): 276.[Бесплатная статья PMC: PMC5686900] [PubMed: 282]
26.
Чапыжников Д., Луедке М.В. Цефепим-индуцированная энцефалопатия и несудорожный эпилептический статус: устранение искусственной дихотомии. Нейрогоспиталист. 2019 Апрель; 9 (2): 100-104. [Бесплатная статья PMC: PMC6429673] [PubMed: 308]

Цефалоспорины пятого поколения — GlobalRPH

Микробиология :
Принцип действия :
Цефтаролин представляет собой цефалоспорин, обладающий витроактивностью в отношении грамположительных и -отрицательных бактерий.Бактерицидное действие цефтаролина опосредуется связыванием с необходимыми пенициллин-связывающими белками (PBP). Цефтаролин обладает бактерицидным действием против S. aureus из-за его сродства к PBP2a и против Streptococcus pneumoniaed из-за его сродства к PBP2x.

Механизмы устойчивости :
Цефтаролин не активен в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) из семейств TEM, SHV или CTX-M, сериновые карбапенемазы (такие как KPC), металло-бета класса B. -лактамазы, или класс C (цефалоспориназы AmpC).

Перекрестная устойчивость :
Хотя возможна перекрестная резистентность, некоторые изоляты, устойчивые к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.

Взаимодействие с другими противомикробными средствами
Исследования in vitro не продемонстрировали антагонизма между цефтаролином или другими обычно используемыми антибактериальными средствами (например, ванкомицином, линезолидом, даптомицином, левофлоксацином, азитромицином, амикацином, азтреонемамом, тигециклином).

Цефтаролин показал свою активность против большинства следующих бактерий как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Кожные инфекции
Грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и устойчивые изоляты)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные бактерии
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca

Внебольничная бактериальная пневмония (CABP)
грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus (только изоляты, чувствительные к метициллину)

грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Escherichia coli

Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно.Цефтаролин демонстрирует in vitro МПК 1 мкг / мл или менее против большинства (> / = 90%) изолятов следующих бактерий; однако безопасность и эффективность Teflaro при лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериями, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.

грамположительные бактерии
Streptococcus dysgalactiae

грамотрицательные бактерии
Citrobacter koseri
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Enterobacter aerogenes
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Haemophilzae parainfluus

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ :
Teflaro® (цефтаролин фозамил) показан для лечения пациентов со следующими инфекциями, вызванными чувствительными изолятами указанных микроорганизмов.

Острые бактериальные инфекции кожи и кожных структур
Тефларо показан для лечения острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур (ABSSSI), вызванных чувствительными изолятами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин- чувствительные и устойчивые изоляты), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca.

Внебольничная бактериальная пневмония
Тефларо показан для лечения внебольничной бактериальной пневмонии (CABP), вызванной чувствительными изолятами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи с сопутствующей бактериемией), Staphylococcus aureus (только изоляты, чувствительные к метициллину), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Применение
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и сохранить эффективность Teflaro и других антибактериальных препаратов, Teflaro следует использовать только для лечения ABSSSI или CABP, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны чувствительными бактериями. Необходимо получить соответствующие образцы для микробиологического исследования, чтобы изолировать и идентифицировать возбудителей болезни, а также определить их чувствительность к цефтаролину. Когда доступна информация о культуре и чувствительности, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии.В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА :
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза тефларо составляет 600 мг каждые 12 часов путем внутривенной (IV) инфузии в течение 1 часа для пациентов старше 18 лет. При продолжительности терапии следует руководствоваться серьезностью и локализацией инфекции, а также клиническим и бактериологическим прогрессом пациента.

Рекомендуемая дозировка и введение при инфекции:
Дозировка Тефларо при инфекции :

Инфекция Дозировка Частота Время инфузии
(часы)
Рекомендуемая продолжительность полного противомикробного лечения
Острая бактериальная инфекция кожи и кожных структур (ABSSSI) 600 мг Каждые 12 часов 1 5-14 дней
Внебольничная бактериальная пневмония (CABP) 600 мг Каждые 12 часов 1 5-7 дней

Дозирование почек :
Дозировка тефларо у пациентов с почечной недостаточностью :

Расчетный CrCl a (мл / мин) Рекомендуемый режим дозировки для Teflaro
> 50 Корректировать дозировку не требуется
> 30 до 400 мг внутривенно (более 1 часа) каждые 12 часов
≥ 15 до 300 мг внутривенно (более 1 часа) каждые 12 часов
терминальная стадия почечной недостаточности,
включая гемодиализ b
200 мг внутривенно (более 1 часа) каждые 12 часов c

а.Клиренс креатинина (CrCl) оценивается по формуле Кокрофта-Голта.
г. Терминальная стадия почечной недостаточности определяется как CrCl <15 мл / мин.
г. Тефларо поддается гемодиализу; Таким образом, Тефларо следует вводить после гемодиализа в дни гемодиализа.

ФОРМЫ ДОЗИРОВКИ И СИЛА :
600 мг или 400 мг стерильного порошка Teflaro в одноразовых флаконах объемом 20 мл.

ИСТОЧНИК :
Данные вкладыша упаковки:

Список цефалоспоринов + использование, типы и побочные эффекты

Цефалоспорины представляют собой большую группу антибиотиков, полученных из плесени Acremonium (ранее называвшейся Cephalosporium ).Цефалоспорины обладают бактерицидным действием (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам. Они связываются и блокируют активность ферментов, ответственных за выработку пептидогликана, важного компонента клеточной стенки бактерий. Их называют антибиотиками широкого спектра действия, потому что они эффективны против широкого спектра бактерий.

С тех пор, как в 1945 году был открыт первый цефалоспорин, ученые улучшили структуру цефалоспоринов, чтобы сделать их более эффективными против более широкого круга бактерий.Каждый раз, когда структура меняется, создается новое «поколение» цефалоспоринов. На данный момент существует пять поколений цефалоспоринов. Все цефалоспорины начинаются с cef, ceph или kef. Обратите внимание, что эта система классификации не используется последовательно от страны к стране.

Для чего используются цефалоспорины?

Цефалоспорины могут использоваться для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями, такими как:

Цефалоспорины обычно не используются в качестве антибиотиков первого выбора. Их обычно оставляют для использования в тех случаях, когда нельзя использовать другие антибиотики (часто пенициллины).

В чем разница между цефалоспоринами?

В настоящее время существует пять «поколений» цефалоспоринов, каждое из которых немного отличается по их антибактериальному спектру (то есть, насколько они эффективны в уничтожении определенных типов бактерий). Внутри каждого поколения существуют различия в условиях введения (например, перорального или внутривенного введения), абсорбции, выведения и того, как долго сохраняется активность цефалоспорина в организме.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения относятся к первой группе обнаруженных цефалоспоринов.Их оптимальная активность — против грамположительных бактерий, таких как стафилококков и стрептококков . У них мало активности против грамотрицательных бактерий.

Цефалексин и цефадроксил можно вводить перорально, тогда как цефазолин можно вводить только внутривенно / внутримышечно. Существуют также различия в том, как часто нужно вводить разные цефалоспорины первого поколения.

Цефалоспорины второго поколения

Цефалоспорины второго поколения более активны в отношении грамотрицательных бактерий и обладают меньшей активностью в отношении грамположительных бактерий.

Цефалоспорины третьего поколения

Цефалоспорины третьего поколения последовали за цефалоспоринами второго поколения. Ни один цефалоспорин третьего поколения не лечит все сценарии инфекционных заболеваний.

Цефотаксим и цефтизоксим (производство прекращено) обеспечивают наилучшее покрытие грамположительных значений из всех препаратов третьего поколения; цефтазидим и цефоперазон (прекращено) уникальны тем, что обеспечивают антипсевдомонадное действие.

Цефтриаксон имеет длительный период полувыведения, что позволяет принимать его один раз в день и может использоваться для лечения гонореи, воспалительных заболеваний органов малого таза и эпидидимоорхита.Это также альтернатива пенициллинам при подозрении на менингит.

Все цефалоспорины третьего поколения, за исключением цефоперазона (прекращенный), проникают в спинномозговую жидкость.

Цефалоспорины четвертого поколения

Цефалоспорины четвертого поколения структурно родственны цефалоспоринам третьего поколения, но обладают дополнительной аммониевой группой, которая позволяет им быстро проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий, повышая их активность.Они также активны против β-лактамазы, продуцирующей Enterobacteriaceae , которая может инактивировать цефалоспорины третьего поколения.

Некоторые цефалоспорины четвертого поколения обладают превосходной активностью в отношении грамположительных бактерий, таких как метициллин-чувствительные стафилококки , устойчивые к пенициллину пневмококки и стрептококки группы viridans .

Цефепим — единственный цефалоспорин четвертого поколения, доступный в США. Цефпиром доступен за рубежом.

Цефалоспорины следующего (пятого) поколения

Цефтаролин в настоящее время является единственным цефалоспорином нового поколения, доступным в США. Он активен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) и грамположительных бактерий. Он также сохраняет активность цефалоспоринов более позднего поколения и эффективен против чувствительных грамотрицательных бактерий.

Безопасны ли цефалоспорины?

Цефалоспорины в целом безопасны, обладают низкой токсичностью и хорошей эффективностью против чувствительных бактерий.

Сообщалось об аллергических реакциях на цефалоспорины, и симптомы могут включать сыпь, крапивницу (крапивницу), отек или, в редких случаях, анафилаксию. До 10% людей с аллергией на пенициллин в анамнезе также будут иметь аллергию на цефалоспорины.

Редко сообщалось об изъятиях некоторых цефалоспоринов; риск наиболее высок у людей с заболеванием почек.

Цефалоспорины также связаны с пониженной способностью крови к свертыванию, что приводит к увеличению времени кровотечения.Более высокому риску подвержены люди с заболеваниями почек или печени, недоедающие, длительно принимающие цефалоспорины или одновременно получающие антикоагулянтную терапию.

Полный список серьезных побочных эффектов см. В монографиях по отдельным препаратам.

Каковы побочные эффекты цефалоспоринов?

Цефалоспорины обычно вызывают мало побочных эффектов. Наиболее частые побочные эффекты включают боль в животе, диарею, диспепсию, головную боль, гастрит, тошноту и рвоту.Сообщалось также о преходящих проблемах с печенью.

В редких случаях у некоторых людей может развиться суперинфекция из-за чрезмерного роста естественной бактерии Clostridium difficile после применения любого антибиотика, включая цефалоспорины. Симптомы могут включать сильную диарею.

В редких случаях после приема цефалоспоринов может произойти чрезмерный рост дрожжей Candida albicans , что приводит к появлению симптомов молочницы.

Полный список побочных эффектов можно найти в монографиях по отдельным препаратам.

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Новая классификация и обновленная информация о хинолоновых антибиотиках

ДАНА Э. КИНГ, доктор медицины, Робб Малон, фармацевт, и САНДРА Х. ЛИЛЛИ, доктор медицинских наук, Школа медицины Университета Восточной Каролины, Гринвилл, Северная Каролина

Am Fam, врач. 2000 1 мая; 61 (9): 2741-2748.

Новые фторхинолоны обладают бактерицидной активностью широкого спектра, отличной биодоступностью при пероральном приеме, хорошим проникновением в ткани и благоприятными профилями безопасности и переносимости.Новая классификация хинолоновых препаратов на четыре поколения учитывает расширенный антимикробный спектр недавно представленных фторхинолонов и их клинические показания. Препараты первого поколения (например, налидиксовая кислота) достигают минимального уровня в сыворотке крови. Хинолоны второго поколения (например, ципрофлоксацин) обладают повышенной грамотрицательной и системной активностью. Лекарства третьего поколения (например, левофлоксацин) обладают повышенной активностью в отношении грамположительных бактерий и атипичных патогенов. Хинолоновые препараты четвертого поколения (в настоящее время только тровафлоксацин) обладают значительной активностью против анаэробов.Хинолоны можно разделить на классы в зависимости от их фармакокинетических свойств. Новая классификация может помочь семейным врачам правильно назначать эти препараты.

С увеличением количества доступных хинолоновых антибиотиков назначение этих препаратов стало проблемой. По сравнению с более старыми хинолонами, такими как норфлоксацин (Noroxin) и ципрофлоксацин (Cipro), новые агенты имеют расширенный антимикробный спектр и новые показания. Недавно выпущенные агенты обладают значительной антимикробной активностью в отношении грамположительных стрептококков, атипичных патогенов и анаэробов.Новая классификация хинолоновых антибиотиков по поколениям может помочь семейным врачам назначать эти агенты надлежащим образом и оценивать новые лекарства по мере их появления.1

Оригинальные хинолоновые антибиотики включали налидиксовую кислоту (NegGram), циноксацин (Cinobac) и оксолиновую кислоту (больше не доступны В Соединенных Штатах). Добавление фтора к исходным хинолоновым антибиотическим соединениям дало новый класс лекарств — фторхинолоны, которые обладают более широким антимикробным спектром и улучшенными фармакокинетическими свойствами.2

Повышенная антимикробная активность расширила использование фторхинолонов за пределы традиционных показаний для хинолоновых антибиотиков при лечении инфекций мочевыводящих путей. Фторхинолоны эффективны при широком спектре инфекционных заболеваний, включая кожные и респираторные инфекции. 3 Благодаря своей превосходной безопасности и переносимости они стали популярными альтернативами производным пенициллина и цефалоспорина при лечении различных инфекций.

Обзор фторхинолонов

Фторхинолоны представляют собой антибиотики широкого спектра действия с особой активностью против грамотрицательных организмов, особенно Pseudomonas aeruginosa.Эти агенты хорошо всасываются при пероральном применении. Поскольку концентрации препарата в тканях и жидкости часто превышают концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови, эти антибиотики особенно полезны при некоторых инфекциях, таких как пневмония. 4–6 Фторхинолоны обычно хорошо переносятся с небольшими побочными эффектами. Однако они могут иметь серьезные побочные эффекты7.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее частыми побочными эффектами фторхинолонов являются тошнота, рвота и диарея, которые возникают у 3–6 процентов реципиентов.5 Другими более серьезными, но менее распространенными побочными эффектами являются эффекты центральной нервной системы (головная боль, спутанность сознания и головокружение), фототоксичность (чаще встречается у ломефлоксацина [максакина] и спарфлоксацина [Загам]), кардиотоксичности (спарфлоксацин) и гепатотоксичности (тровафлоксацин [Трован]). .

Опасения по поводу неблагоприятного воздействия хинолонов на суставы основаны прежде всего на экспериментальных данных на молодых животных. Эти препараты не рекомендуется применять пациентам моложе 18 лет, беременным и кормящим женщинам.Однако в одном исследовании у более чем 1000 детей, получавших ципрофлоксацин, артропатии не наблюдались. С его использованием было связано 14 случаев острой печеночной недостаточности.9 В рекомендациях рекомендовалось, чтобы терапия тровафлоксацином была сохранена для инфекций, которые считаются опасными для жизни или конечностей, причем лечение должно начинаться только в стационарных условиях и когда преимущества тровафлоксацина перевешивают риски .

Фторхинолоны являются бактерицидными антибиотиками, которые действуют путем специфического воздействия на ДНК-гиразу.10 В отличие от аминогликозидов и беталактамов, некоторые фторхинолоны активны против покоящихся и реплицирующихся бактерий.5 Фторхинолоны проявляют постантибиотический эффект после воздействия бактерий в ингибирующих концентрациях. Антибактериальный эффект сохраняется в течение примерно двух-трех часов после воздействия этих препаратов на бактерии, несмотря на субингибирующие концентрации. Продолжительность действия постантибиотика может увеличиваться при более длительном воздействии бактериального препарата и повышении его концентрации.

БАКТЕРИАЛЬНАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ

Сообщалось о том, что грамположительные и грамотрицательные бактерии устойчивы к хинолонам.11,12 Эта устойчивость, по-видимому, является результатом одного из трех механизмов: изменения ферментативных мишеней хинолона (ДНК-гираза) снижение проницаемости внешней мембраны или развитие механизмов оттока.

Накопление нескольких бактериальных мутаций (ДНК-гираза и бактериальная проницаемость) было связано с развитием очень высоких минимальных ингибирующих концентраций ципрофлоксацина в изолятах Staphylococcus aureus, Enterobacteriaceae и P.aeruginosa.11

Устойчивость к хинолонам также может развиться из-за изменений бактериальной проницаемости и развития оттокных насосов. Этот механизм устойчивости характерен для антимикробных средств, структурно не связанных с хинолонами, таких как беталактамы, тетрациклины и хлорамфеникол (хлоромицетин).

Перекрестная резистентность среди хинолонов ожидается, но степень влияния на минимальную ингибирующую концентрацию варьируется от агента к агенту. Следовательно, при определении эффективности конкретных агентов следует учитывать бактериальную восприимчивость и фармакокинетические профили каждого хинолона.2

РАСШИРЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Первые фторхинолоновые агенты были представлены в конце 1980-х годов. Вскоре после этого ципрофлоксацин стал наиболее часто используемым антибиотиком во всем мире.7 Первые фторхинолоны получили широкое распространение, потому что они были единственными пероральными средствами, доступными для лечения серьезных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, включая виды Pseudomonas.

Некоторые специалисты-инфекционисты обеспокоены чрезмерным использованием фторхинолонов.Из-за широкого спектра и пероральной доступности этих агентов чрезмерное употребление довольно легко. Семейные врачи всегда должны придерживаться принципа применения препарата с максимально узким спектром действия и наименьшей токсичностью.

Шесть новых фторхинолонов были введены на рынок США за последние пять лет. Левофлоксацин (Levaquin) и спарфлоксацин стали доступны в 1996 году, а грепафлоксацин (Rexar) и тровафлоксацин были представлены в 1997 году. Гатифлоксацин (Tequin) и моксифлоксацин (Avelox) стали доступны в начале 2000 года.В декабре 1999 г. грепафлоксацин был добровольно отменен из-за возможности возникновения пуантах деформации при его применении.

По сравнению с ципрофлоксацином (прототипом оригинальных фторхинолонов) новейшие фторхинолоны обладают повышенной активностью против грамположительных бактерий при минимальном снижении активности против грамотрицательных бактерий.6,13 Их повышенная грамположительная активность особенно заметна. важно, потому что он включает значительную активность против Streptococcus pneumoniae.1,11

Левофлоксацин обладает повышенной активностью против видов S. pneumoniae, S. aureus и Enterococcus, а также хорошей активностью против видов Mycoplasma и Chlamydia.14,15 Спарфлоксацин обладает еще более расширенным спектром активности, который включает некоторую активность против анаэробов. Спарфлоксацин обладает еще большей активностью против видов Mycoplasma.

Тровафлоксацин — это фторхинолон с наиболее сильной анаэробной активностью, включая активность против видов Bacteroides. В результате это средство имеет широчайший спектр действия из имеющихся в настоящее время хинолонов, а также широкий спектр показаний.6,16

КЛИНИЧЕСКИ ВАЖНЫЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ

Новые фторхинолоновые антибиотики также имеют улучшенные фармакокинетические параметры по сравнению с исходными хинолонами. Они быстро и почти полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в сыворотке, полученные после перорального введения, очень близки к тем, которые достигаются при внутривенном введении.3 Следовательно, пероральный путь введения обычно предпочтителен в большинстве ситуаций, и госпитализированных пациентов следует переводить с внутривенных на пероральные препараты, как только можно будет переносить пероральные препараты.

Абсорбция перорально вводимых фторхинолонов значительно снижается при совместном применении этих агентов с алюминием, магнием, кальцием, железом или цинком из-за образования в желудочно-кишечном тракте нерастворимых комплексов лекарственное средство-катионный хелат3,10. в основном путем введения продуктов, содержащих эти ионы металлов, по крайней мере, за четыре часа до или через два часа после перорального приема фторхинолона. Поскольку сукральфат (карафат) содержит алюминий, он также может снизить абсорбцию хинолонов.Адекватный интервал времени введения не определен, и следует избегать одновременного введения хинолонов и сукральфата.

Поскольку фторхинолоны имеют большой объем распределения, они концентрируются в тканях на уровнях, которые часто превышают концентрации препарата в сыворотке. Проникновение особенно велико в ткани почек, легких, предстательной железы, бронхов, носа, желчного пузыря, желчи и половых путей. 4-6 Концентрация некоторых фторхинолонов в моче, таких как ципрофлоксацин и офлоксацин (флоксин), может достигать 25 раз. выше, чем концентрации препарата в сыворотке.Следовательно, эти агенты особенно полезны при лечении инфекций мочевыводящих путей.5

Распределение фторхинолонов в тканях и жидкостях дыхательных путей представляет особый интерес из-за активности этих агентов против распространенных респираторных патогенов. Тровафлоксацин проникает в невоспаленные мозговые оболочки и может в будущем сыграть роль в лечении бактериального менингита. 4,17

Длительный период полураспада новых фторхинолонов позволяет принимать их один или два раза в день.Хинолоны различаются в зависимости от относительного вклада почечных и непочечных путей в их выведение. Только офлоксацин и левофлоксацин выводятся исключительно почками. 2,5,6 Почечный и непочечный (желудочно-кишечный или печеночный) механизмы несут ответственность за выведение налидиксовой кислоты, циноксацина, норфлоксацина, ципрофлоксацина, эноксацина (пенетрекс), ломефлоксацин и спарфлоксацин. Для препаратов со значительным выведением почками необходимо корректировать дозу на основе расчетных значений клиренса креатинина.В большинстве случаев рекомендуется вводить обычную дозу с увеличенным интервалом.

Тровафлоксацин выводится преимущественно печеночными механизмами.18 Приблизительно 50 процентов дозы тровафлоксацина конъюгируется в печени; 43% выводится в неизмененном виде с калом.17 Значительное заболевание печени может увеличить период полувыведения тровафлоксацина. У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести требуется корректировка дозировки. Нет данных о пациентах с тяжелым заболеванием печени.18

Повышение концентрации фторхинолона в сыворотке было отмечено у пожилых людей. Обычная причина — несколько уменьшенный объем распределения и снижение функции почек у пожилых людей. Однако корректировка дозировки только в зависимости от возраста не рекомендуется.

Новая классификация хинолонов

Новая классификация хинолоновых антибиотиков учитывает расширенный антимикробный спектр новых фторхинолонов и их клинические показания (таблицы 11,5–7,9,11–13,19 и 220).Эта классификация, введенная в 1997 году, является полезным инструментом для врачей, которые могут использовать их при эмпирическом назначении этих лекарств или оценке новых агентов, представленных на рынке1. Лекарства в каждой группе схожи по антимикробной активности. С каждым последующим поколением к охвату добавляется значительная новая группа патогенов.

Просмотр / печать таблицы

ТАБЛИЦА 1
Классификация хинолоновых антибиотиков

NegGram)

Norflo000 9077

Norflo000

Floxacin

Классификация Агенты Спектр противомикробных препаратов Общие клинические показания *

грамотрицательные микроорганизмы (но не виды Pseudomonas)

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Циноксацин (Cinobacin)

грамотрицательные организмы (включая виды Pseudomonas), некоторые грамположительные организмы (включая Staphylococcus aureus, но не Streptococcus pneumoniae) и некоторые атипичные патогены

Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит Заболевания, простатит, инфекции кожи и мягких тканей

Ломефлоксацин (Максакин)

Эноксацин (Пенетрекс)

Третье поколение

Левофлоксацин (Levaquin)

То же, что и для препаратов второго поколения, плюс расширенный грамположительный охват (чувствительный к пенициллину и устойчивый к пенициллину S.pneumoniae) и повышенная активность в отношении атипичных патогенов

Острые обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония

Sparfloxacin (Zagam)

Gatifacin Avelox)

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan)

То же, что и для агентов третьего поколения, плюс широкий анаэробный охват

То же, что и для агентов первого, второго и третьего поколения (за исключением осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита) плюс внутрибрюшные инфекции, нозокомиальная пневмония, инфекции органов малого таза

ТАБЛИЦА 1
Классификация хинолоновых антибиотиков

005

Enoxacin (Флоксин )

Классификация Антибиотики общего назначения Антибиотики общего назначения ns *

Первое поколение

Налидиксовая кислота (NegGram)

грамотрицательные микроорганизмы (но не виды Pseudomonas)

54 Неосложненные инфекции мочевыводящих путей )

Второе поколение

Норфлоксацин (нороксин)

Грамотрицательные микроорганизмы (включая виды Pseudomonas), некоторые грамположительные организмы (включая Staphylococcus aurecus, но не Streptococcus some atptococcus, но не 9).

Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит, заболевания, передающиеся половым путем, простатит, инфекции кожи и мягких тканей

Ломефлоксацин (максакин)

Ципрофлоксацин (Cipro)

Третье поколение

Левофлоксацин (Levaquin)

Такой же расширенный охват, как для пеницилпозитивных препаратов и препаратов второго поколения, плюс -резистентный S.pneumoniae) и повышенная активность в отношении атипичных патогенов

Острые обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония

Sparfloxacin (Zagam)

Gatifacin Avelox)

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan)

То же, что и для агентов третьего поколения, плюс широкий анаэробный охват

То же, что и для агентов первого, второго и третьего поколения (за исключением осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита) плюс внутрибрюшные инфекции, нозокомиальная пневмония, инфекции органов малого таза

Посмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 2
Показания для хинолоновых антибиотиков, маркированных U.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов
904 52

9754

9754

Хинолоновые антибиотики, маркированные U.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов
Показания к применению Агенты

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Налидиксовая кислота (Негграм), циноксацин (Цинаквацин), норфлоксацин эноксацин (пенетрекс), офлоксацин (флоксин), ципрофлоксацин (ципро), левофлоксацин (леваквин), гатифлоксацин (текин), тровафлоксацин (трован) *

69 эноксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин

Инфекции нижних дыхательных путей (ограниченные)

Ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин

4

Офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, тровафлоксацин *

уретральных и шейная гонококковая инфекция

Норфлоксацина, эноксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин *

уретральной и шейная хламидийная и gonnococcal инфекции

Офлоксацина, тровафлоксацин *

Инфекции костей и суставов, грамотрицательные бактериальные инфекции

Ципрофлоксацин

Инфекционная диарея

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин

Норфлоксацин, офлоксацин, тровафлоксацин *

Острый синусит

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, моксифлоксацин 9075 * 9075 предпосылок к возникновению хронического бронхита

левофлоксацин, спарфлоксацин (Zagam), гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлоксацина *

Внебольничная пневмония

левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлоксацина *

Внутрибрюшные инфекции

Тровафлоксацин *

Гинекологические инфекции и инфекции органов малого таза

Тровафлоксацин *

904 52

Тровафлоксацин Агенты четырех классов фторхинолонов также можно сгруппировать по клиническим показаниям.Лекарства могут быть дополнительно дифференцированы на основе доступных составов, необходимых корректировок дозировки при заболеваниях почек или печени, значительных побочных эффектах и ​​значительных лекарственных взаимодействиях (таблица 3) .2–6,8,10,14,15,17,19

Просмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 3
Отличительные характеристики хинолоновых антибиотиков
Показания к применению Агенты

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Налидиксовая кислота (Негграм), циноксацин (Цинаквацин), норфлоксацин эноксацин (пенетрекс), офлоксацин (флоксин), ципрофлоксацин (ципро), левофлоксацин (леваквин), гатифлоксацин (текин), тровафлоксацин (трован) *

69 эноксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин

Инфекции нижних дыхательных путей (ограниченные)

Ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин

4

Офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, тровафлоксацин *

уретральных и шейная гонококковая инфекция

Норфлоксацина, эноксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин *

уретральной и шейная хламидийная и gonnococcal инфекции

Офлоксацина, тровафлоксацин *

Инфекции костей и суставов, грамотрицательные бактериальные инфекции

Ципрофлоксацин

Инфекционная диарея

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин

Норфлоксацин, офлоксацин, тровафлоксацин *

Острый синусит

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, моксифлоксацин 9075 * 9075 предпосылок к возникновению хронического бронхита

левофлоксацин, спарфлоксацин (Zagam), гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлоксацина *

Внебольничная пневмония

левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлоксацина *

Внутрибрюшные инфекции

Тровафлоксацин *

Гинекологические инфекции и инфекции органов малого таза

Тровафлоксацин *

Второе поколение

Enox. (Penetrex)

Класс и агент Период полувыведения * Способ применения Требуется корректировка дозировки Значительные побочные эффекты † Значительные побочные эффекты †

Первое поколение

Налидиксовая кислота (NegGram)

60-90 минут

Пероральный

000

000

9469

Циноксацин (Cinobac)

1.От 1 до 2,7 часов

Оральный

Почечная недостаточность

Гиперчувствительность (менее 3 процентов реципиентов)

5000

от 2,3 до 5,5 часов

Орально

Почечная недостаточность

Варфарин, циклоспорин (сандиммун)

69 9758 Lomefalo5 часов

Орально

Почечная недостаточность

Фототоксичность, головная боль (от 3 до 44 процентов реципиентов), боль в животе (11 процентов), тошнота (5,6 процента)

от 3,3 до 7 часов

Перорально

Почечная или печеночная недостаточность (пациенты с тяжелым циррозом)

Фототоксичность (легкая)

субсалицилат, теофиллин, кофеин

Офлоксацин (флоксин)

от 5 до 8 часов

Перорально, внутривенно

Пациенты с нарушениями функции почек или печени 9754 90

тяжелая инсома 13 процентов реципиентов)

Варфарин

Ципрофлоксацин (Cipro )

от 3 до 5.4 часа

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

Тошнота, рвота, боль в животе

Варфарин, теофиллин, кофеин, циклоспорин,

0
0
0 9134 9045 70005 8 часов

Левофлоксацин (Levaquin)

6 часов

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

Головная боль, тошнота (6.6 процентов реципиентов), диарея

Спарфлоксацин (Zagam)

21 час

Пероральный

Нарушение функции почек

Процентное поражение почек

продление интервала, torsades des pointes

Лекарства, удлиняющие интервал QT, включая антиаритмические средства I класса, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, цизаприд (пропульсид), пентамидин (пентам) и эритромицин

7 часов

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

То же, что и для спарфлоксацина

000

000 9000acral

000

Печеночная недостаточность

QT -продление интервала

То же, что и для спарфлоксацина

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) Алатрофлоксацин (Trovan IV)

0

Орально

Печеночная недостаточность (пациенты с циррозом легкой и средней степени)

Головокружение (от 2,4 до 11 процентов реципиентов), тяжелая гепатотоксичность (редко), кандидозный вагинит (от 1 до 10 процентов)

Морфин, лимонная кислота – цитрат натрия (Bicitra)

Внутривенно

ТАБЛИЦА 3
Отличительные характеристики хинолоновых антибиотиков

Второе поколение

Enox. (Penetrex)

Класс введение Требуется корректировка дозировки Значительные побочные эффекты † Значительные лекарственные взаимодействия ‡

Первое поколение

Налидиксовая кислота (Негр.

Почечная недостаточность

Варфарин (Кумадин)

Циноксацин (Цинобак)

1.От 1 до 2,7 часов

Оральный

Почечная недостаточность

Гиперчувствительность (менее 3 процентов реципиентов)

5000

от 2,3 до 5,5 часов

Орально

Почечная недостаточность

Варфарин, циклоспорин (сандиммун)

69 9758 Lomefalo5 часов

Орально

Почечная недостаточность

Фототоксичность, головная боль (от 3 до 44 процентов реципиентов), боль в животе (11 процентов), тошнота (5,6 процента)

от 3,3 до 7 часов

Перорально

Почечная или печеночная недостаточность (пациенты с тяжелым циррозом)

Фототоксичность (легкая)

субсалицилат, теофиллин, кофеин

Офлоксацин (флоксин)

от 5 до 8 часов

Перорально, внутривенно

Пациенты с нарушениями функции почек или печени 9754 90

тяжелая инсома 13 процентов реципиентов)

Варфарин

Ципрофлоксацин (Cipro )

от 3 до 5.4 часа

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

Тошнота, рвота, боль в животе

Варфарин, теофиллин, кофеин, циклоспорин,

0
0
0 9134 9045 70005 8 часов

Левофлоксацин (Levaquin)

6 часов

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

Головная боль, тошнота (6.6 процентов реципиентов), диарея

Спарфлоксацин (Zagam)

21 час

Пероральный

Нарушение функции почек

Процентное поражение почек

продление интервала, torsades des pointes

Лекарства, удлиняющие интервал QT, включая антиаритмические средства I класса, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, цизаприд (пропульсид), пентамидин (пентам) и эритромицин

7 часов

Перорально, внутривенно

Почечная недостаточность

То же, что и для спарфлоксацина

000

000 9000acral

000

Печеночная недостаточность

QT -продление интервала

То же, что и для спарфлоксацина

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) Алатрофлоксацин (Trovan IV)

0

Орально

Печеночная недостаточность (пациенты с циррозом легкой и средней степени)

Головокружение (от 2,4 до 11 процентов реципиентов), тяжелая гепатотоксичность (редко), кандидозный вагинит (от 1 до 10 процентов)

Морфин, лимонная кислота – цитрат натрия (Bicitra)

Внутривенно

ПЕРВОЕ ПОКОЛЕНИЕ

К препаратам первого поколения относятся циноксацин и налидиксиновая кислота, наименее часто используемые хиноксиновые кислоты.Поскольку достигаются минимальные уровни в сыворотке крови, использование этих препаратов ограничено лечением неосложненных инфекций мочевыводящих путей.

Циноксацин и налидиксовая кислота требуют более частого дозирования, чем новые хинолоны, и они более подвержены развитию резистентности бактерий. Эти агенты не рекомендуются для использования у пациентов с плохой функцией почек из-за значительного снижения концентрации в моче2,10

ВТОРОЕ ПОКОЛЕНИЕ

Хинолоны второго поколения обладают повышенной грамотрицательной активностью, а также некоторыми грамположительными и атипичными. охват патогенами.По сравнению с препаратами первого поколения, рассматриваемыми как группа, эти агенты имеют более широкое клиническое применение при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, заболеваний, передаваемых половым путем, отдельных пневмоний и кожных инфекций.

Агенты второго поколения включают ципрофлоксацин, эноксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин. Ципрофлоксацин является наиболее сильнодействующим фторхинолоном против P. aeruginosa.21,22 Из-за его хорошего проникновения в кость пероральный ципрофлоксацин является полезной альтернативой парентерально вводимым антибиотикам для лечения остеомиелита, вызванного чувствительными организмами.

Хотя FDA пометило некоторые хинолоны второго поколения для лечения инфекций нижних дыхательных путей и острого синусита, следует подчеркнуть, что S. pneumoniae часто резистентна к агентам этого класса. Следовательно, хинолоны второго поколения не являются препаратами первого выбора при инфекциях нижних дыхательных путей и остром синусите.

Из агентов второго поколения офлоксацин обладает наибольшей активностью против Chlamydia trachomatis.

Ципрофлоксацин и офлоксацин являются наиболее широко используемыми хинолонами второго поколения из-за их доступности в формах для перорального и внутривенного введения и широкого набора показаний, отмеченных FDA.

ТРЕТЬЕ ПОКОЛЕНИЕ

Хинолоны третьего поколения в настоящее время включают левофлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин и спарфлоксацин. Эти агенты разделены на третий класс из-за их повышенной активности против грамположительных организмов, особенно чувствительных к пенициллину и устойчивых к пенициллину S. pneumoniae, а также атипичных патогенов, таких как Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae 6,12,19. Хинолоны поколения сохраняют широкое грамотрицательное покрытие, они менее активны, чем ципрофлоксацин, в отношении видов Pseudomonas.

Благодаря расширенному антимикробному спектру хинолоны третьего поколения полезны при лечении внебольничной пневмонии, острого синусита и обострений хронического бронхита, которые являются их основными показаниями, отмеченными FDA. Гатифлоксацин также имеет маркированные FDA показания для инфекций мочевыводящих путей и гонореи.20 Левофлоксацин (более активный компонент рацемической смеси офлоксацина12,21) и гатифлоксацин доступны в формах для перорального и внутривенного введения.

Спарфлоксацин несет значительный риск фототоксичности.21,23 Сообщалось, что грепафлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин вызывают удлинение интервала QT; гатифлоксацин не имеет. Однако FDA рекомендует избегать приема всех этих препаратов у пациентов, принимающих препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT, такие как трициклические антидепрессанты, фенотиазины и антиаритмические препараты класса I.24 Напротив, левофлоксацин не влияет на интервал QT. .

ЧЕТВЕРТОЕ ПОКОЛЕНИЕ

Тровафлоксацин, в настоящее время единственный представитель класса четвертого поколения, добавляет значительную антимикробную активность против анаэробов, сохраняя при этом грамположительную и грамотрицательную активность хинолонов третьего поколения.Он также сохраняет активность против видов Pseudomonas, сравнимую с активностью ципрофлоксацина.17,18

Тровафлоксацин доступен в таблетках для перорального приема и в виде пролекарства алатрофлоксацина (Trovan IV) для внутривенного введения. Хотя результаты нескольких клинических испытаний тровафлоксацина были опубликованы, этот препарат был первоначально отмечен FDA для лечения широкого спектра инфекционных заболеваний18. угрожающие инфекции, требующие стационарного лечения (в стационаре или учреждении длительного лечения), и препарат следует принимать не дольше 14 дней.9

Заключительный комментарий

Фторхинолоны дороже препаратов первого ряда, таких как триметоприм-сульфаметоксазол (Бактрим, Септра) для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей или доксициклин (Вибрамицин) для лечения обострений хронического бронхита. Однако использование пероральных фторхинолонов (по показаниям) вместо внутривенных антибиотиков может дать значительные преимущества с точки зрения снижения затрат на госпитализацию или лечение на дому.Средние оптовые затраты на хинолоны, вводимые перорально и внутривенно, представлены в таблице 4.

Посмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 4
Стоимость фторхинолоновой терапии
4

64

9754 975

9075 4

158

9 0452
Агент Обычная доза Стоимость *

Норфлоксацин (нороксин)

400 мг два раза в день перорально

$ 68

Ломефлоксацин (максакин)

9754 975 9904 9754

Эноксацин (пенетрекс)

от 200 до 400 мг два раза в день перорально

62-65

Офлоксацин (флоксин)

200-400754 9046 два раза в день перорально 94

400 мг каждые 12 часов внутривенно

Ципрофлоксацин (Cipro)

от 250 до 750 мг два раза в день перорально

68-80

каждые

400 часов внутривенно

Левофлоксацин (леваквин)

250-500 мг в день перорально

69-81

5004

внутривенно каждые 24 часа

Спарфлоксацин (Загам)

200 мг в сутки перорально

67

Гатифлоксацин (текин)

в сутки

400 мг каждые 24 часа внутривенно

114

Моксифлоксацин (Авелокс)

400 мг в день перорально

87

Тровафлоксацин (Trovan)

в день от 100 до 200 мг

Алатрофлоксацин (Trovan IV)

200 мг каждые 24 часа внутривенно

111

ТАБЛИЦА 4
Стоимость фторхинолоновой терапии
9045 *

внутривенно каждый раз

9075 9 24 9 часов внутривенно

114
* Обычная дозировка

Норфлоксацин (нороксин)

400 мг два раза в день перорально

$ 68

Ломефлоксацин (Максакин)

Эноксацин (пенетрекс)

от 200 до 400 мг дважды в день y перорально

62-65

Офлоксацин (флоксин)

200-400 мг два раза в день перорально

75-94

400 часов внутривенно

158

Ципрофлоксацин (Ципро)

от 250 до 750 мг два раза в день перорально

68-80

180

Левофлоксацин (леваквин)

250-500 мг в сутки перорально

69-81

Спарфлоксацин (Загам)

200 мг в день перорально

67

Гатифлоксацин (текин)

400 мг в день перорально

70

9000 часов внутривенно 4009

Моксифлоксацин (Авелокс)

400 мг в день перорально

87

Тровафлоксацин (Trovan)

в день перорально от 100 до 200 мг

Алатрофлоксацин (Трован IV)

200 мг каждые 24 часа внутривенно

111

Цефалоспорины широкого спектра действия третьего поколения

Изображения: Ссылки по теме на внешние сайты (из Bing)

Онтология: Цефотаксим (C0007554)

Определение (NCI) Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с бактерицидной активностью.Цефотаксим подавляет синтез мукопептида, связываясь с пенициллин-связывающими белками и инактивируя их, тем самым препятствуя заключительной стадии транспептидации, необходимой для сшивания пептидогликановых единиц, которые являются компонентом стенок бактериальных клеток. Это приводит к снижению стабильности клеточной стенки и вызывает лизис клеток.
Определение (MSH) Полусинтетический цефалоспорин широкого спектра действия.
Определение (PDQ) Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с бактерицидной активностью. Цефотаксим подавляет синтез мукопептида, связываясь с пенициллин-связывающими белками и инактивируя их, тем самым препятствуя заключительной стадии транспептидации, необходимой для сшивания пептидогликановых единиц, которые являются компонентом стенок бактериальных клеток.Это приводит к снижению стабильности клеточной стенки и вызывает лизис клеток. Проверьте наличие активных клинических испытаний http://www.cancer.gov/Search/ClinicalTrialsLink.aspx?id=39177&idtype=1 или http://www.cancer.gov/Search/ClinicalTrialsLink.aspx?id=39177&idtype= 1 & closed = 1 «закрытых клинических испытаний с использованием этого агента. («http://nciterms.nci.nih.gov:80/NCIBrowser/ConceptReport.jsp?dictionary=NCI_Thesaurus&code=C354» Тезаурус NCI)
Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH D002439
SnomedCT 3334000, 372704003
LNC LP14831-9, MTHU002074
Английский Цефотаксим, Цефотаксим, Цефотаксим, 5-тиа-1-азабицикло (4.2.0) окт-2-ен-2-карбоновая кислота, 3 — ((ацетилокси) метил) -7 — (((2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил) амино) -8-оксо-, мононатриевая соль , (6R- (6альфа, 7бета (Z))) -, цефотаксим (лекарство), цефотаксим [химическое вещество / ингредиент], цефотаксим, цефотаксим, ЦЕФОТАКСИМ, препарат цефотаксим, цефотаксим (продукт), цефотаксим (вещество)
Шведский Цефотаксим
Чешский цефотаксим
финский Кефотаксиими
Русский ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФОТАКСИМ
Японский セ フ ォ タ キ シ ム
Хорватский ЦЕФОТАКСИМ
Польский Чефотакшим
Испанский цефотаксима (продукт), цефотаксима (сустансия), цефотаксима, цефотаксима
Французский Цефотаксим
Немецкий Цефотаксим
Итальянский Цефотаксима
Португальский Цефотаксима

Онтология: Цефтизоксим (C0007560)

Определение (NCI) Полусинтетический цефалоспорин третьего поколения широкого спектра действия, устойчивый к бета-лактамазам, обладающий антибактериальной активностью.Цефтизоксим связывается и инактивирует пенициллин-связывающие белки (PBP), расположенные на внутренней мембране стенки бактериальной клетки. PBP — это ферменты, участвующие в терминальных стадиях сборки бактериальной клеточной стенки и в изменении ее формы во время роста и деления. Инактивация PBP препятствует сшиванию цепей пептидогликана, необходимых для прочности и жесткости бактериальной клеточной стенки. Это приводит к ослаблению стенки бактериальной клетки и вызывает лизис клеток.
Определение (MSH) Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик, который можно вводить внутривенно или в виде суппозиториев.Препарат обладает высокой устойчивостью к широкому спектру бета-лактамаз и активен в отношении широкого спектра как аэробных, так и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Он имеет небольшое количество побочных эффектов и, как сообщается, безопасен и эффективен у пожилых пациентов и пациентов с гематологическими нарушениями.
Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH D015296
SnomedCT 372770006, 54577009
LNC LP15253-5, MTHU004181
Английский Цефтизоксим, 5-тиа-1-азабицикло (4.2.0) окт-2-ен-2-карбоновая кислота, 7 — (((2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил) амино) -8-оксо-, (6R- (6альфа, 7бета (Z)) ) -, цефтизоксим [химическое вещество / ингредиент], цефтизоксим, цефтизоксим (продукт), цефтизоксим (вещество), цефизоксим
Шведский Цефтизоксим
Чешский цефтизоксим, цефподоксим проксетил
финский Кефтицоксиими
Русский ЦЕФТИЗОКСИМ, ЦЕФТИЗОКСИМ
Японский セ フ チ ゾ キ シ ム ナ ト リ ウ ム, セ フ チ ゾ キ シ ム
Хорватский ЦЕФТИЗОКСИМ
Польский Цефтизоксым
Испанский цефтизоксима (продукт), цефтизоксима (сустансия), цефтизоксима, цефтизоксима
Французский Цефтизоксим
Немецкий Цефтизоксим
Итальянский Цефтизоксима
Португальский Цефтизоксима

Онтология: Роцефин (C0035750)

Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH D002443
Английский Роцефин, цефтриаксон (роцефин), роцефин, роцефин, марка цефтриаксона натрия Hoffman La Roche, марка цефтриаксона натрия Hoffman-La Roche, роцефалин, роцефин, марка Roche цефтриаксона натрия

Онтология: цефподоксим (C0055011)

Определение (NCI) Полусинтетический цефалоспорин третьего поколения и бета-лактамный антибиотик с бактерицидной активностью.Эффект цефподоксима зависит от его связывания с пенициллин-связывающими белками (PBP), расположенными в цитоплазматической мембране бактерий. Связывание приводит к ингибированию ферментов транспептидазы, тем самым предотвращая сшивание пентаглицинового мостика с четвертым остатком пентапептида и прерывая последующий синтез пептидогликановых цепей. В результате цефподоксим подавляет образование бактериальной перегородки и синтеза клеточной стенки.
Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH C053268
SnomedCT 387534007, 96049003
LNC LP15210-5, MTHU003033
Английский 5-тиа-1-азабицикло (4.2.0) окт-2-ен-2-карбоновая кислота, 7 — (((2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил) амино) -3- (метоксиметил) -8-оксо-, мононатриевая соль, (6R — (6альфа, 7бета (Z))) -, цефподоксим, цефподоксим, цефподоксим, цефподоксим (продукт), цефподоксим (вещество)
Испанский цефподоксима (продукт), цефподоксима (сустансия), цефподоксима

Онтология: Цефиксим (C0060400)

Определение (NCI_NCI-GLOSS) Антибиотик, применяемый для лечения инфекции.Он принадлежит к семейству препаратов, называемых цефалоспоринами.
Определение (NCI) Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, полученный полусинтетическим путем из морского гриба Cephalosporium acremonium, обладающий антибактериальной активностью. Как и пенициллин, бета-лактамный антибиотик цефиксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий, нарушая синтез пептидогликана, что приводит к снижению стабильности бактериальной клеточной стенки и лизису бактериальных клеток.Стабильный в присутствии различных бета-лактамаз, этот агент более активен в отношении грамотрицательных бактерий и менее активен в отношении грамположительных бактерий по сравнению с цефалоспоринами второго поколения.
Определение (MSH) Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, устойчивый к гидролизу бета-лактамазами.
Определение (PDQ) Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, полученный полусинтетическим путем из морского гриба Cephalosporium acremonium, обладающий антибактериальной активностью. Как и пенициллин, бета-лактамный антибиотик цефиксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий, нарушая синтез пептидогликана, что приводит к снижению стабильности бактериальной клеточной стенки и лизису бактериальных клеток.Стабильный в присутствии различных бета-лактамаз, этот агент более активен в отношении грамотрицательных бактерий и менее активен в отношении грамположительных бактерий по сравнению с цефалоспоринами второго поколения. Проверьте наличие активных клинических испытаний http://www.cancer.gov/Search/ClinicalTrialsLink.aspx?id=37809&idtype=1 или http://www.cancer.gov/Search/ClinicalTrialsLink.aspx?id=37809&idtype= 1 & closed = 1 «закрытых клинических испытаний с использованием этого агента. («http://nciterms.nci.nih.gov:80/NCIBrowser/ConceptReport.jsp? dictionary = NCI_Thesaurus & code = C1100 «Тезаурус NCI)
Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH D020682
SnomedCT 387536009, 96052006
LNC LP17701-1, MTHU005580
Английский цефиксим, цефиксим (лекарство), 5-тиа-1-азабицикло (4.2.0) окт-2-ен-2-карбоновая кислота, 7 — (((2-амино-4-тиазолил) ((карбоксиметокси) имино) ацетил) амино) 3-этенил-8-оксо-, тригидрат, (6R- ( 6альфа, 7бета (Z))) -, цефиксим [химическое вещество / ингредиент], цефиксим, тригидрат, цефиксим, тригидрат цефиксима, цефиксим (продукт), цефиксим (вещество), цефиксим
Шведский Цефиксим
Чешский цефиксим
финский Кефиксиими
Русский ЦЕФИКСИМ, ЦЕФИКСИМ
Японский セ フ ィ キ シ ム
Польский Чефиксым
Испанский цефиксима (продукт), цефиксима (сустансия), цефиксима, цефиксима
Французский Цефиксим
Немецкий Цефиксим
Итальянский Чефиксима
Португальский Чефиксима

Онтология: Клафоран (C0701052)

Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH D002439
Английский Клафоран ADD-Vantage, клафоран, Клафоран, Клафоран, торговая марка Aventis цефотаксима натрия, Aventis Pharma Brand of Cefotaxime Sodium, Hoechst Brand of Cefotaxime Sodium, Primafen

Онтология: Вантин (C0724204)

Концепции Антибиотик ( T195 ) , Органические химические вещества ( T109 )
MSH C053267
Английский Вантин, Вантин

Список цефалоспоринов, их применение и рекомендации по безопасности

Цефалоспориновые антибиотики лечат бактериальные инфекции, такие как средний отит, ангина, ИМП и др.

Список цефалоспоринов | Что такое цефалоспорины? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать цефалоспорины? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Цефалоспориновые антибиотики лечат различные бактериальные инфекции.Некоторые инфекции, для лечения которых можно использовать цефалоспорины, включают инфекции дыхательных путей, средний отит (инфекцию среднего уха), стрептококковое горло, кожные инфекции, инфекции структур кожи, инфекции костей и инфекции мочевыводящих путей.

Цефалоспорины препятствуют образованию клеточных стенок бактериями. Остановка синтеза клеточной стенки приводит к гибели бактерий. Цефалоспорины похожи на пенициллин. Все препараты из класса цефалоспоринов одобрены FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) и отпускаются по рецепту.

Цефалоспорины, как и другие антибиотики, могут лечить только бактериальные инфекции и не эффективны против вирусных инфекций, таких как простуда, грипп или COVID-19. Прием антибиотика от вирусной инфекции не поможет вылечить вирусную инфекцию и может увеличить развитие устойчивых к лекарствам бактерий. Продолжайте читать, чтобы узнать все о цефалоспоринах, включая их названия, способы применения и информацию о безопасности.

* Торговая марка больше не используется в США; доступен только универсальный

Другие цефалоспорины (инъекционные)

Следующие ниже цефалоспорины доступны в форме для инъекций и обычно вводятся в больницах или других клинических учреждениях.

  • Анцеф *, Кефзол * (цефазолин)
  • Цефотан (цефотетан)
  • Клафоран * (цефотаксим)
  • Fortaz, Tazicef (цефтазидим)
  • Максипим (цефепим)
  • Мефоксин * (цефокситин)
  • Роцефин * (цефтриаксон)
  • тефларо (цефтаролин)
  • Зинацеф * (цефуроксим)

* Торговая марка больше не используется в США; доступен только универсальный

Кроме того, некоторые цефалоспорины разрабатываются в сочетании с ингибитором бета-лактамазы (β-лактамазы) для борьбы с устойчивыми бактериями.К ним относятся:

  • Avycaz (цефтазидим / авибактам)
  • Зербакса (цефтолозан / тазобактам)

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины — это группа антибиотиков или противомикробных средств, известных как бета-лактамные антибиотики или бета-лактамные антибиотики. Их можно использовать при различных бактериальных инфекциях, таких как респираторные инфекции, кожные инфекции, инфекции костей и инфекции мочевыводящих путей. Их нельзя использовать для лечения вирусной инфекции.

Как действуют цефалоспорины?

Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.Это означает, что они убивают бактерии. Цефалоспорины не дают бактериям строить клеточные стенки.

Некоторые виды бактерий могут развить устойчивость к антибиотикам, изменив свою структуру. Некоторые цефалоспорины включают лекарство, известное как ингибитор бета-лактамазы, которое может бороться с бактериями, которые обычно устойчивы к цефалоспоринам.

Для чего используются цефалоспорины?

Цефалоспорины — антибиотики широкого спектра действия. Это означает, что они обладают широким спектром действия и могут лечить различные бактериальные инфекции.Они не действуют против вирусных инфекций, таких как простуда, грипп или COVID-19. Бактериальные инфекции, которые можно лечить с помощью цефалоспоринов, различаются в зависимости от продукта. Ниже приведен общий список некоторых инфекционных заболеваний, которые лечат цефалоспорины:

  • Кожные инфекции и инфекции мягких тканей (например, целлюлит и абсцессы)
  • Костные инфекции
  • Инфекции дыхательных путей (например, бронхиолит или пневмония)
  • Острое бактериальное обострение хронического бронхита
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Инфекции желчных путей
  • Инфекции кровотока
  • Средний отит (инфекция среднего уха)
  • Синусит
  • Тонзиллит
  • Хирургическая или стоматологическая профилактика (для предотвращения инфекции)
  • Менингит
  • Гонорея
  • Болезнь Лайма
  • Фебрильная нейтропения
  • Внутрибрюшная инфекция
  • Воспалительные заболевания органов малого таза

Виды цефалоспоринов

Цефалоспорины сгруппированы по поколениям, в зависимости от того, против каких бактерий они действуют.Цефалоспорины действуют против многих различных типов бактерий, как описано ниже. Однако цефалоспорины не действуют против некоторых бактерий, называемых энтерококками. Большинство цефалоспоринов не действуют против метициллин-резистентных стафилококков (кроме цефтаролина). Кроме того, большинство цефалоспоринов не действуют против анаэробных грамотрицательных бацилл (за исключением цефотетана и цефокситина).

Быстрый праймер по грамположительным и грамотрицательным бактериям:

Окраска по Граму — это тест. Он проверяет наличие бактерий в месте инфекции (например, в горле, легких, ранах или гениталиях), а также в крови или моче.Бактериальные инфекции делятся на грамположительные и грамотрицательные в зависимости от того, как бактерии реагируют на окрашивание по Граму. Окраска по Граму
пурпурная. Когда пятно объединяется с бактериями (взятыми у пациента), оно остается фиолетовым (указывает на грамположительную инфекцию) или становится розовым или красным (указывает на грамотрицательную инфекцию).

Некоторыми примерами грамположительных инфекций являются MRSA (метициллин-устойчивый золотистый стафилококк), стрептококковая ангина и токсический шок.

Некоторые примеры грамотрицательных инфекций включают пневмонию, инфекции мочевыводящих путей, гонорею и сальмонеллу.

Существует пять поколений цефалоспоринов.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения эффективны против грамположительных стафилококков и стрептококков. Пероральные цефалоспорины первого поколения, такие как цефадроксил или цефалексин, часто используются при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Парентеральный (инъекционный) цефазолин обычно используется при эндокардите, вызванном MRSA, и для предотвращения инфекции перед определенными видами хирургического вмешательства.

Цефалоспорины второго поколения

Цефалоспорины второго поколения эффективны против грамположительных стафилококков и стрептококков, а также некоторых грамотрицательных бактерий.Примеры цефалоспоринов второго поколения включают цефуроксим, цефпрозил и цефаклор.

Цефалоспорины третьего поколения

Цефалоспорины третьего поколения обладают антибактериальной активностью в отношении Haemophilus influenzae и некоторых бактерий Enterobacter (таких как Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli ). Большинство цефалоспоринов третьего поколения активны в отношении некоторых грамположительных бактерий. Примеры цефалоспоринов третьего поколения включают цефтриаксон и цефотаксим.

Цефалоспорин четвертого поколения

Цефепим — цефалоспорин четвертого поколения. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины пятого поколения

Цефалоспорин цефтаролин пятого поколения активен в отношении MRSA, пенициллин-резистентных стрептококков, а также чувствительных к ампициллину и продуцирующих бета-лактамазы Enterococcus faecalis . Он не работает против бактерий Pseudomonas (например, Pseudomonas aeruginosa ).

Кому можно принимать цефалоспорины?

У подходящих кандидатов цефалоспорин может быть безопасным и эффективным лечением. Прежде чем принимать цефалоспорин, расскажите своему врачу о своем состоянии здоровья и истории болезни, а также обо всех принимаемых вами лекарствах, включая рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, а также витамины или добавки. Наличие точного и полного медицинского анамнеза гарантирует, что ваш поставщик медицинских услуг сможет принять за вас наилучшее решение о лечении.

Кроме того, если вы принимаете цефалоспорин, завершите весь курс лечения, назначенный врачом.Например, не прекращайте прием лекарства, если вы почувствуете себя лучше на четвертый день, когда вы должны принимать его в течение десяти дней. Прекращение приема лекарства на ранней стадии может вызвать возвращение бактерий. Если у вас наблюдаются неприятные побочные эффекты, вы чувствуете себя хуже или у вас есть другие проблемы, проконсультируйтесь с врачом.

Могут ли мужчины принимать цефалоспорины?

Мужчины могут принимать цефалоспорины при бактериальной инфекции (или для профилактики бактериальной инфекции, как указано), при условии, что у них нет аллергии на цефалоспорины или пенициллины или они не попадают в ограниченную категорию для конкретного цефалоспорина.Ваш лечащий врач может определить, подходит ли вам цефалоспорин.

Могут ли женщины принимать цефалоспорины?

Женщины могут принимать цефалоспорины для профилактики или лечения бактериальных инфекций (по показаниям), если у них нет аллергии на пенициллины или цефалоспорины. Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, перед приемом цефалоспорина проконсультируйтесь с врачом.

Могут ли дети принимать цефалоспорины?

Да, дети могут принимать цефалоспорины.Дозировка зависит от веса ребенка, возраста и бактериальной инфекции, для лечения которой используется цефалоспорин. Для получения дополнительной информации проконсультируйтесь с педиатром вашего ребенка.

Могут ли пожилые люди принимать цефалоспорины?

Как правило, пожилые люди могут принимать цефалоспорины, если у них нет аллергии и они не попадают в ограниченную категорию для конкретного цефалоспорина. Однако есть и исключения. Вот почему так важно поговорить с врачом о любых заболеваниях, которые у вас есть, и о вашей истории болезни.

Например, цефалексин перерабатывается почками. Люди с проблемами почек с большей вероятностью будут иметь токсическую реакцию (например, судороги) на цефалексин. Поскольку у пожилых людей чаще возникают проблемы с почками, производитель рекомендует соблюдать осторожность при выборе дозы.

Безопасны ли цефалоспорины?

Цефалоспорин напоминает

Ограничения по цефалоспоринам

Не принимайте цефалоспорин, если в анамнезе имеется аллергическая реакция на другой цефалоспорин.Если у вас в анамнезе была аллергия на пенициллин или гиперчувствительность, проконсультируйтесь с врачом. Цефалоспорины следует с осторожностью применять людям, у которых была аллергическая реакция на пенициллин. До 10% людей с аллергией на пенициллин могут иметь аллергию на цефалоспорины.

Некоторые цефалоспорины, такие как цефалексин, были связаны с судорогами, особенно у людей с проблемами почек, которые принимали полную дозу. С осторожностью применять людям с проблемами почек.

Кроме того, люди с проблемами почек или печени, плохим питанием или люди, которые принимают определенные цефалоспорины, такие как цефалексин, в течение длительного времени, подвержены риску длительного протромбинового времени (времени, необходимого для свертывания крови ).Эти пациенты должны находиться под наблюдением при лечении цефалоспорином.

Дополнительные сведения об ограничениях для каждого препарата см. В монографии по каждому препарату.

Можно ли принимать цефалоспорины во время беременности или грудного вскармливания?

Цефалоспорины не были полностью изучены при беременности человека. Однако беременной женщине может быть назначен цефалоспорин, если врач сочтет это необходимым. Цефалоспорины могут попадать в грудное молоко. Проконсультируйтесь со своим врачом по поводу использования цефалоспоринов во время грудного вскармливания.

Являются ли цефалоспорины контролируемыми веществами?

Нет, цефалоспорины не являются контролируемыми веществами.

Общие побочные эффекты цефалоспоринов

Как и любые другие лекарства, цефалоспорины имеют побочные эффекты. Наиболее частые побочные эффекты цефалоспоринов включают:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея
  • Сыпь
  • Боль в животе
  • Потеря аппетита
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Реакции в месте инъекции, такие как боль и отек (для парентеральных или непероральных форм цефалоспоринов)

Серьезные побочные эффекты встречаются реже.Следуют серьезные побочные эффекты цефалоспорина.

  • Clostridium difficile- -ассоциированная диарея (CDAD) — это тип диареи, ассоциированный с приемом антибиотиков. Симптомы могут варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. CDAD может возникнуть во время использования антибиотиков или в любое время до двух месяцев после использования антибиотиков.
  • Возможны аллергические реакции. Прежде чем принимать цефалоспорин, сообщите своему врачу о любых аллергиях, особенно если у вас аллергия на цефалоспорин или пенициллин (например, пенициллин, амоксициллин или аугментин).Если вы принимаете цефалоспорин и у вас наблюдаются симптомы тяжелой аллергической реакции, такие как крапивница, затрудненное дыхание или отек губ, языка или лица, немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Это не полный список побочных эффектов. Могут возникнуть и другие побочные эффекты. Поговорите со своим лечащим врачом о том, каких побочных эффектов следует ожидать и как с ними бороться.

Сколько стоят цефалоспорины?

Цефалоспорины различаются по цене. Учитывая широкую доступность дженериков, рецепт на цефалоспорин обычно не слишком дорог.Вы можете снизить стоимость рецепта на цефалоспорины, используя бесплатную карту или купон SingleCare, что позволит сэкономить до 80% на расходах по рецепту.

антибиотиков | Описание, применение, классификация и устойчивость к антибиотикам

Антибиотик , химическое вещество, вырабатываемое живым организмом, как правило, микроорганизмом, вредным для других микроорганизмов. Антибиотики обычно производятся почвенными микроорганизмами и, вероятно, представляют собой средство, с помощью которого организмы в сложной окружающей среде, такой как почва, контролируют рост конкурирующих микроорганизмов.Микроорганизмы, вырабатывающие антибиотики, полезные для предотвращения или лечения заболеваний, включают бактерии и грибы.

Антибиотики стали всемирно известными с появлением пенициллина в 1941 году. С тех пор они произвели революцию в лечении бактериальных инфекций у людей и других животных. Однако они неэффективны против вирусов.

Первые антибиотики

В 1928 году шотландский бактериолог Александр Флеминг заметил, что на колонии бактерий, растущих на культуральной чашке, неблагоприятно повлияла плесень, Penicillium notatum , которая заразила культуру.Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн, австралийский патолог Ховард Флори и другие выделили ответственный ингредиент, пенициллин, и показали, что он очень эффективен против многих серьезных бактериальных инфекций. К концу 1950-х ученые экспериментировали с добавлением различных химических групп в ядро ​​молекулы пенициллина для создания полусинтетических версий. Таким образом, стал доступен ряд пенициллинов для лечения заболеваний, вызываемых различными типами бактерий, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты сифилиса.

Пенициллин явно не поражал туберкулезную палочку ( Mycobacterium tuberculosis, ). Однако этот организм оказался очень чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен из Streptomyces griseus в 1943 году. Стрептомицин не только чрезвычайно эффективен против туберкулеза, но и проявляет активность против многих других видов бактерий, включая брюшной тиф. палочка. Двумя другими ранними открытиями были грамицидин и тироцидин, которые продуцируются бактериями рода Bacillus .Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были полезны при лечении поверхностных инфекций, но были слишком токсичны для внутреннего применения.

Получите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту. Подпишитесь сейчас

В 1950-х годах исследователи обнаружили цефалоспорины, которые родственны пенициллинам, но вырабатываются плесенью Cephalosporium acremonium . В следующем десятилетии ученые открыли класс антибиотиков, известный как хинолоны.Хинолоны прерывают репликацию ДНК — важный шаг в размножении бактерий — и доказали свою эффективность при лечении инфекций мочевыводящих путей, инфекционной диареи и различных других инфекций, связанных с такими элементами, как кости и лейкоциты.

Применение и прием антибиотиков

Принцип, регулирующий использование антибиотиков, состоит в том, чтобы гарантировать, что пациент получит тот, к которому чувствительна целевая бактерия, в достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывать побочных эффектов, и в течение достаточного периода времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью искоренен.Антибиотики различаются по диапазону действия. Некоторые очень специфичны. Другие, такие как тетрациклины, действуют против широкого спектра различных бактерий. Они особенно полезны при борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени на проведение тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, можно принимать перорально, другие необходимо вводить внутримышечно или внутривенно.

Категории антибиотиков

Антибиотики можно разделить на категории по их спектру действия, а именно, являются ли они агентами узкого, широкого или расширенного спектра действия.Агенты узкого спектра действия (например, пенициллин G) влияют в первую очередь на грамположительные бактерии. Антибиотики широкого спектра действия, такие как тетрациклины и хлорамфеникол, действуют как на грамположительные, так и на некоторые грамотрицательные бактерии. Антибиотик расширенного спектра действия — это антибиотик, который в результате химической модификации воздействует на дополнительные типы бактерий, обычно грамотрицательные. (Термины грамположительных и грамположительных используются для различения бактерий, клеточные стенки которых состоят из толстой сети пептидогликана [пептидно-сахарный полимер], и бактерий, которые имеют клеточные стенки только с тонким слоем пептидогликана. , соответственно.)

Общие антибиотики

В таблице перечислены некоторые распространенные антибиотики.

Антибиотики
класс препарата и генерическое название общие торговые наименования общее использование
Аминогликозиды (подавляют синтез белка)
гентамицин Гарамыцин инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, крови, брюшной полости; воспалительное заболевание органов малого таза
тобрамицин AKTob, Nebcin инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, крови, брюшной полости; воспалительное заболевание органов малого таза
Цефалоспорины (подавляют синтез клеточной стенки)
цефаклор Ceclor инфекции дыхательных и мочевыводящих путей и кожи; средний отит
цефамандол Мандол инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, костей и суставов, а также крови; перитонит
цефазолин Анцеф, Кефзол инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, костей и суставов, а также крови; эндокардит
цефтриаксон Роцефин инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, крови, брюшной полости, костей и суставов; воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея; менингит
цефуроксим Цефтин, Кефурокс инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, костей и суставов, а также крови
цефалексин Биоцеф, Кефлекс инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и костей; средний отит
Хлорамфениколы (подавляют синтез белка)
левомицетин Хлоромицетин инфекции глаз, ушей и кожи; муковисцидоз; предотвращение инфицирования мелких ран
Фторхинолоны (мешают синтезу ДНК)
ципрофлоксацин Cipro инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, глаз, брюшной полости, костей и суставов; понос; гонорея; синусит; пневмония; простатит; сибирская язва
норфлоксацин Хиброксин, Нороксин инфекции мочевыводящих путей, ЗППП, вызванные Neisseria gonorrhoeae, глазные инфекции, простатит
Линкозамиды (подавляют синтез белка)
клиндамицин Клеоцин инфекции дыхательных путей, кожи и брюшной полости; угревая сыпь; воспалительное заболевание органов малого таза
Макролиды (подавляют синтез белка)
азитромицин Зитромакс инфекции дыхательных путей и кожи; ЗППП; средний отит; хроническое обструктивное заболевание легких; пневмония
кларитромицин Биаксин инфекции дыхательных путей и кожи; средний отит
эритромицин Э.E.S., E-Mycin, Eryc инфекции дыхательных путей, кожи и глаз; ЗППП; коклюш; дифтерия; кишечный амебиаз; средний отит; угревая сыпь; Болезнь легионеров; предотвращение инфицирования мелких ран
Нитрофураны (инактивируют важные компоненты клеток)
нитрофурантоин Фурадантин, Макробид инфекции мочевыводящих путей
Пенициллины (подавляют синтез клеточной стенки)
амоксициллин Амоксициллин, Тримокс различные стрептококковые и стафилококковые инфекции
ампициллин Марциллин, Омнипен инфекции дыхательных и мочевыводящих путей и крови; менингит; гонококковые инфекции; эндокардит
пенициллин G Бициллин, Pen-G Pot, Вициллин стрептококковые и стафилококковые инфекции
пиперациллин Пипрацил инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости, костей и суставов, а также крови
тикарциллин Тикар инфекции дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта; стрептококковые и псевдомонадные инфекции; гонорея; тонзиллит; Болезнь Лайма; импетиго; средний отит; менингит
Тетрациклины (подавляют синтез белка)
тетрациклин Ахромицин, Сумицин риккетсия, пневмония, хламидиоз, кишечный амебиаз, угри, профилактика инфицирования мелких ран
Разные антибиотики
азтреонам Азактам инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости и крови
имипенем-циластатин Примаксин инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости, костей и суставов, а также крови; эндокардит
изониазид INH, Изониазид, Нидразид туберкулез
метронидазол Флагил, Протостат инфекции влагалища и желудочно-кишечного тракта
рифампицин Рифадин, Римактан туберкулез
триметоприм-сульфаметоксазол Бактрим, Котрим, Септра инфекции мочевыводящих путей, шигеллез, средний отит, бронхит, диарея путешественников
ванкомицин Лифоцин, Ванкоцин инфекции, устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам

Механизмы действия

Антибиотики имеют различные механизмы действия.Многие работают, подавляя синтез клеточной стенки бактерий; эти агенты обычно называют β-лактамными антибиотиками. Производство стенки бактериальной клетки включает частичную сборку компонентов стенки внутри клетки, транспортировку этих структур через клеточную мембрану к растущей стенке, сборку в стенке и, наконец, сшивание нитей материала стенки. Антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки, оказывают специфическое действие на ту или иную фазу. Результатом является изменение клеточной стенки и формы организма и, в конечном итоге, гибель бактерии.

Другие антибиотики, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин и клиндамицин, подавляют синтез белка в бактериях. Основной процесс, с помощью которого бактерии и клетки животных синтезируют белки, похож, но задействованные белки различны. Селективно токсичные антибиотики используют эти различия для связывания или подавления функции белков бактерии, тем самым предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин B и полимиксин E (колистин), связываются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют ее функции в качестве селективного барьера; это позволяет важным макромолекулам в клетке просачиваться наружу, что приводит к гибели клетки.Поскольку другие клетки, включая клетки человека, имеют аналогичные или идентичные фосфолипиды, эти антибиотики в некоторой степени токсичны.

Некоторые антибиотики, такие как сульфаниламиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолиевой кислоты), что является важным предварительным этапом синтеза нуклеиновых кислот. Сульфонамиды способны подавлять синтез фолиевой кислоты, поскольку они похожи на промежуточное соединение (парааминобензойную кислоту), которое ферментом превращается в фолиевую кислоту.Сходство в структуре этих соединений приводит к конкуренции между парааминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиевую кислоту.