Основы фармакологии I — Характеристики лекарств

Фармакология, о фармакология. Действительно, довольно сложная область для освоения. Должен ли я знать ВСЕ названия лекарств?

Но не волнуйтесь, овладение фармакологией связано с овладением основами этой области.

Для тех из вас, кто не знает, фармакология — это очень широкий термин, который относится к изучению веществ, которые взаимодействуют с живыми системами посредством химических процессов.Эти химические процессы могут быть вызваны особенно благодаря двум основным механизмам:

1. Активация или ингибирование нормальных процессов в организме.
2. Связывание с регуляторными молекулами.

Кроме того, эти вещества, которые вызывают эти химические реакции, могут иметь:

1. Терапевтические эффекты , нарушая некоторые негативные процессы, происходящие у пациента.
2. Токсические эффекты , используемые паразитами на их хозяине.

Правильно, фармакология — это не все лекарства, которые мы все предполагаем, это буквально включает любое вещество, которое может воздействовать на организм, терапевтическое или токсическое.

Таким образом, важно уточнить, что именно мы подразумеваем под фармакологией.

Изучение терапевтической части фармакологии упоминается как медицинской фармакологии , которая является наукой о веществах, используемых для профилактики, диагностики и лечения конкретного заболевания.

В отличие от этого, исследование токсического или нежелательного воздействия веществ на отдельные клетки или целые экосистемы токсикологии .

Однако помните, что, хотя токсикология, вероятно, заставляет задуматься о ядах и паразитах, любое вещество, даже предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, может быть токсичным в больших количествах.

В качестве дополнительного примечания, различные лекарства могут оказывать незначительное (или в основном) различное воздействие на организм в зависимости от генетики каждого человека. Изучение взаимосвязи лекарств в фармакологии с генетическим составом человека известно как фармакогеномика .

Теперь, когда мы рассмотрели некоторые общие термины, давайте поговорим о настоящем фармакологическом продукте.

Природа наркотиков

Мы можем определить лекарство как любое химическое вещество, которое вызывает изменение биологической функции в результате его химического действия. Сравните это с определением фармакологии! «Вещества», упоминаемые в определении фармакологии, на самом деле представляют собой лекарственные средства, будь то терапевтические или токсичные.

Любое вещество или лекарство может действовать как агонист или как антагонист .Агонист — это вещество, которое действует как активатор или стимулирует деятельность определенной регуляторной системы или процесса организма. Антагонист представляет собой вещество, которое действует как ингибитор, оказывающее противоположное действие по отношению к агонисту.

Но подождите, на что действуют эти лекарства? Наркотики действуют на молекулу регулятора, известную как рецептор , которая буквально получает молекулу агониста или антагониста и посылает сигнал в систему организма, которую она регулирует, изменяя ее по вкусу агониста (активировать) или антагониста (ингибировать) ,

Лекарство должно иметь определенные характеристики, которые делают его подходящим для взаимодействия с рецептором, и каждый рецептор очень специфичен, реагируя только на очень специфическое лекарство. Кроме того, в фармакологии лекарство также должно быть легко доставлено пациенту.

Таким образом, лекарственные средства, которые искусственно доставляются пациентам, должны иметь следующие характеристики, чтобы быть эффективным фармакологическим лекарственным средством :

1. Препарат должен иметь очень специфический размер, форму, атомную конфигурацию и электрический заряд, чтобы иметь возможность взаимодействовать с рецептором.
2. Препарат должен обладать необходимыми свойствами, чтобы добраться до места его действия или рецептора от места его введения.
3. Он должен быть легко инактивирован или выведен из организма после использования по назначению.

Эти препараты могут быть либо синтезированы в организме, в этом случае они называются гормонами , либо химически синтезированы вне организма.

Из этих лекарств ядов являются наркотиками с вредными эффектами, ОДНАКО, любое лекарство или гормон в чрезвычайно высоких количествах может оказывать вредное воздействие и, таким образом, функционировать как яд.Из этих ядов токсинов являются биологически синтезированными ядами.

Итак, если мы подумаем о препарате, нам нужно подумать о двух вещах:

1. Влияние препарата на организм: это известно как фармакодинамика .
2. Влияние организма на лекарство (например, что делает организм с наркотиком? Это включает в себя такие факторы, как то, как организм расщепляет лекарство, и как организм транспортирует и удаляет наркотик).Это известно как фармакокинетика .

(схема любезно предоставлена ​​базовой и клинической фармакологией).

Прежде чем мы сможем поговорить об одном из них, мы должны рассмотреть характеристики препарата.

Характеристики наркотиков:

Физико-химическая природа наркотиков

Любой препарат, который выдается организму, может быть твердым (например, аспирин), жидким (например, этанол) или газом (закись азота).

Какое значение имеет эта физическая природа?

Физическая природа лекарственного средства определяет способ его введения в организм.

Кроме того, все лекарства могут быть углеводами, липидами или белками, и это также влияет на путь их введения. Способ введения зависит от фармакокинетики и будет подробно обсуждаться в следующем посте «Основы фармакологии III — Фармакокинетика».

Необходимо также принять во внимание химическую природу наркотиков. Добавление простых химических групп имеет большое различие по общей природе препарата и его взаимодействиям с рецепторами и ферментами.Например, лекарство, ацетилхолин, обычно гидролизуется ацетилхолинэстеразой. Однако, когда добавляют метильную группу или группу Ch4, полученный метахолин гораздо более устойчив к действию ацетилхолинэстеразы. Кроме того, если аминная группа заменяет метильную группу, то полученный карбахол является полностью устойчивым к воздействию ацетилхолинэстеразы.

Размер лекарства

Молекулярный размер лекарственного средства варьируется от очень малого (например,ион лития, МВт от 7) до очень больших (например, альтеплаза, МВт 59 050).

В идеале, однако, препарат имеет молекулярную массу от 100 до 1000.

Давайте подумаем о том, что такие размеры означают для лекарства.

Прежде всего, помните, что лекарство должно быть достаточно уникальным, чтобы оказывать воздействие на рецепторы, которые очень специфичны для размера, заряда, формы и атомной конфигурации. Обнаружено, что лекарство должно быть определенного размера, чтобы иметь достаточно уникальные характеристики, которые позволяют ему связываться с рецептором.Этот размер составляет около 100 МВт. Таким образом, нижняя граница размера лекарственного средства , 100 МВт , определяется необходимостью того, чтобы лекарство было достаточно уникальным и взаимодействовало с рецептором.

Это означает, что препарат может быть выше 100 МВт, верно? Не особенно.

Посмотрите на эту собаку, которая пытается проникнуть через дверь кошки — она ​​просто не может поместиться!

Если мы думаем о наркотике как о собаке, а дверь кошки как о месте, отведенном для перевозки наркотика, то мы видим проблему.Все лекарства должны быть в состоянии осуществить диффузии и для перемещения в отсеки, в которых они необходимы. Если размер препарата слишком велик, то у препарата нет возможности диффундировать в отсеки, и способность к диффузии уменьшается. Маленькие лекарства способны проникать через маленькие поры и в отсеки, где их можно использовать. Большие лекарства просто не подходят.

Обнаружено, что верхний предел размера лекарственного средства в в этом случае определяется необходимостью транспортировки или перемещения лекарственного средства в организме .Таким образом, лекарственные средства, превышающие 1000 МВт, не распространяются легко, и, таким образом, большинство лекарств имеют мощность ниже 1000 МВт.

Обратите внимание, что, тем не менее, лекарства, превышающие 1000 МВт, все еще могут использоваться, но должны быть непосредственно введены в отсек, где они действуют, чтобы минимизировать расстояние, на которое лекарство должно перемещаться или транспортироваться. В качестве примера, альтеплаза, MW 59,050 представляет собой растворяющее сгусток лекарственное средство, которое вводят непосредственно в сосудистый компартмент путем внутривенного или внутриартериального введения.

Подводя итог, можно сказать, что размер лекарства должен быть достаточно большим, чтобы быть уникальным для рецептора (это определяет нижний предел размера лекарства, 100 МВт — в идеале препарат должен быть не ниже этого), но должен быть достаточно низким, чтобы все еще иметь возможность правильно перемещаться к клеткам-мишеням (это определяет верхний предел размера препарата, 1000 МВт — в идеале препарат не должен быть выше этого значения, так как на транспортировку препарата будет оказано негативное влияние.

Реактивность лекарств и лекарственные связи

Лекарственно-рецепторные связи имеют 3 основных типа:

• ковалент
  • Ковалентные связи, как вы знаете, являются очень прочными связями, которые нелегко разрушаются. Примером лекарственного средства, в котором используется ковалентный механизм действия, является аспирин, который образует ковалентную связь со своим целевым ферментом, циклооксигеназой.
    Аспирин
    • работает двумя способами:
      • Противовоспалительный препарат для облегчения боли и противовоспалительного действия, предотвращающий выработку производного циклооксигеназы, простагландинов.
      • Противосвертывающий агент или «разжижитель крови», предотвращающий выработку тромбоксана А2, другого вещества, продуцируемого циклооксигеназой.
    • Разве вы не хотели бы, чтобы в идеале средство от разжижающего кровь и обезболивающее средство было долгосрочным? В основе ковалентно связанных лекарств лежит логика — их продолжительность действия. Единственный способ обратить вспять действие аспирина — это синтезировать новые ферменты в новых тромбоцитах, и этот процесс может занять несколько дней.
• электростатический
  • Это гораздо более распространенный тип связей в взаимодействиях лекарственного средства и рецептора, и он слабее, чем ковалентные связи.
  • Они могут быть:
    • Относительно сильные ионные связи между постоянно заряженными молекулами (например, электростатическое взаимодействие между Na + и Cl-).
    • Более слабые водородные связи, которые встречаются в высокополярных молекулах.
    • Очень слабые индуцированные дипольные взаимодействия, такие как силы Ван-дер-Ваальса.
• Гидрофобный
  • Эти облигации довольно слабые.
  • Обычно обнаруживается при взаимодействии между жирорастворимыми препаратами и липидами в клеточных мембранах.

Важна не фактическая природа химической связи, а сила связи, а также ее значение для взаимодействия между лекарством и рецептором.

Предположим, что мы хотим лекарство, которое является высокоспецифичным и взаимодействует только с очень небольшим количеством очень специфичных клеток-мишеней, тогда имело бы смысл использовать чрезвычайно реактивное лекарство, которое легко реагировало бы с рядом веществ на пути к цели. клетка, или не сможет различить два сходных, но разных рецептора?

Ответ — нет.Следовательно, сила связи лекарственное средство-рецептор определяет специфичность лекарственного средства. Наркотики, которые связываются посредством слабых взаимодействий, обычно более специфичны, просто потому, что только один конкретный тип рецептора может связывать его и, таким образом, вызывать его эффект. Другой побочный эффект от использования слабореактивного лекарственного средства состоит в том, что лекарственное средство не может оставаться связанным в течение очень длительного времени и, следовательно, имеет только кратковременное действие.

Таким образом, чтобы подвести итог, если мы хотим иметь специфический эффект короткого действия , препарат с низкой реактивностью идеально подходит .Если мы хотим получить сильнодействующего, мощного и длительного эффекта (подумайте об аспирине, как обсуждалось выше), мы используем лекарства с более высокой реактивностью.

Форма препарата

Посмотрите на картинку ниже:

Концептуально, думайте о рецепторе как о замке, а о ферменте как о ключе, который «активирует» замок. Чтобы это произошло, лекарство должно быть идеальной формы, чтобы «вписаться» в рецептор.

Химически, лекарство должно иметь определенную конфигурацию , которая позволяет ему быть химически активным и, таким образом, реагировать с лекарством.

Следовательно, препарат должен иметь специфическую форму , которая позволяет ему взаимодействовать с рецептором.

Теперь посмотрите на это изображение ниже:

Легко понять, почему правая рука вписывается в правостороннюю перчатку, чем правая левая? Точно так же помните, что многие молекулы демонстрируют хиральности и образуют энантиомеров . Чтобы уточнить, я имею в виду, что некоторые молекулы и лекарства имеют одинаковые химические и структурные формулы, но они расположены по-разному в пространстве.Как пример:

Обе эти молекулы абсолютно одинаковы во всех отношениях, за исключением того, что одна подобна зеркальному отражению другой. Это как смотреть на наши руки, не так ли? Наши руки в основном являются отражением друг друга, но имеют очень похожие анатомии.

Теперь представьте, что рецептором является именно перчатка с левой стороны. Теперь легко понять, почему хиральность важна. Только тот, который правильно расположен в пространстве или ориентирован, будет вписываться в рецептор, и поэтому как химический состав лекарственного средства, так и хиральность важны для взаимодействия лекарственное средство-рецептор.

Однако помните, что более активный энантиомер на одном рецепторе не обязательно должен быть более активным энантиомером на другом рецепторе. Например, в препарате под названием карведилол один энантиомер, (S) (-) энантиомер, является сильным блокатором бета-рецепторов, тогда как (R) (+) энантиомер в 100 раз слабее. Однако оба энантиомера одинаково эффективны с альфа-рецепторами. Когда дается лекарство, которое содержит обе хиральные формы лекарственного средства, оно упоминается как рацемическая смесь .

Аналогичным образом, следует помнить, что ферменты и переносчики лекарств также чувствительны к различным энантиомерам и, таким образом, действуют более сильно по отношению к одному энантиомеру к другому, влияя на простоту транспортировки и продолжительность действия лекарства. Это еще один способ, которым хиральность влияет на действие препарата.

Вот и все для ознакомительных парней! Это все характеристики лекарств, которые мы должны принять к сведению. Я буду обсуждать фармакодинамику и фармакокинетику при следующем посещении фармакологии! Надеюсь, вам это понравилось!

ВИДЕО:

Желаемые характеристики лекарства — интервью с докторомДеннис Лиотта

желательных свойств в препарате — интервью с доктором Дэвидом Фраем

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕСУРСЫ

http://epharmacology.hubpages.com/hub/Characteristics-of-Drug

ВОПРОСЫ:

1. Что из следующего не соответствует действительности?

А. Верхний предел для размера препарата составляет 1000 МВт.

B. Препараты с высокой MW необходимо вводить непосредственно в отделение, где они будут использоваться.

C. Фармакокинетика — это изучение воздействия лекарств на организм.

D. Наиболее сильным типом взаимодействия лекарственного средства с рецептором является ковалентная связь.

2. Что из следующего верно?

A. Меньшие по размеру лекарственные средства с более низким MW хуже способны распространяться в области, где они используются.

B. Ионные связи слабее, чем гидрофобные связи.

C. Специфическим лекарством короткого действия будет лекарство с гидрофобными связями.

D. Аспирин обладает широко действующими, длительными эффектами, которые являются только противовоспалительными.

ОТВЕТЫ: ​​C, C

Нравится:

Нравится Загрузка…

Похожие

23 типа врачей и что они делают

Медицинская школа — это длительный процесс, который действительно начинается в старших курсах бакалавриата. После получения степени бакалавра все начинающие врачи должны поступить в медицинскую школу на четыре года, а затем пройти однолетнюю стажировку и трех или четырехлетнюю ординатуру. Это большая работа, и это даже не включает все изнурительные приложения!

Врачи выбирают свою медицинскую специальность на третьем курсе медицинской школы .Многие из нас знакомы с врачами разных типов, поскольку мы встречались со специалистами по разным причинам, но, возможно, не так хорошо знакомы с действиями этих специалистов.

В дополнение к выбору своей области практики, врачи могут также специализироваться дальше после их проживания, продолжая стипендию. Например, хирург может специализироваться на ортопедической хирургии, или онколог может специализироваться на определенном типе рака. Несмотря на то, что у нас не каждая разбивка по каждому специалисту, вы можете найти список распространенных типов врачей ниже, который может служить отправной точкой при исследовании вашей будущей специальности.

23 типа врачей

Медицинская сфера быстро растет по мере старения нашего населения и быстрыми темпами. В целом ожидается, что к 2026 году 900 000 рабочих мест для врачей и хирургов увеличатся на 13%, что выше, чем в среднем по стране по всем рабочим местам. Этот список в порядке средней заработной платы. Имейте в виду, что зарплаты и прогнозы роста занятости не являются точными

ортопед

ортопеды являются специалистами в области футов и нижних конечностей .Они лечат и управляют болью и болезнями, а также я